基于1，3-偶极环加成的新型螺 吲唑-异噁唑 衍生物合成及表征.pdf

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1、第47卷第4期2017年8月精细化工中间体FINECHEMICALINTERMEDIATESV01．47No．4Aug2017，■■■■■■■■■■■■■■■■■自自≈魄l农药及中间体l’■■■■■^■■■■’●■■■■■■■■■■≈自^，基于1，3一偶极环加成的新型螺[吲唑一异嗯唑]衍生物合成及表征刘秋华。旷国强，唐子龙+(湖南科技大学化学化工学院，理论有机化学与功能分子教育部重点实验室，精细聚合物可控制备及功能化应用湖南省重点实验室，湖南湘潭411201)摘要：以l一苯基_6，7一二氢一l小吲唑_4(5H)一酮和取

2、代芳香醛为原料，在碱性条件下缩合得到5一芳亚甲基一1一苯基_6，7一二氢一1小吲唑-4(5H)一酮，再与腈氧化物进行l，3一偶极环加成得到系列4"-(4一芳基)-3，-(2，6-二氯苯基)一1一苯基_6，7一二氢．4贺一螺[吲唑-5，5，-异嗯唑]_4(1日)一酮新化合物，采用NMR、IR、MS以及元素分析表征其结构。关键词：螺杂环；1，3一偶极环加成；腈氧化物；异嗯唑中图分类号：0626．2文献标志码：A文章编号：1009—9212(2017)04—0018—07DoI：10．19342／j．cnki．issn．10

3、09—9212．2017．04．004SynthesisandCharacterizationofNovelSpiro[Indazole-lsoxazol】Derivativesv／a1,3-DipolarCycloadditionLIUQiu-hua,KUANGGuo—qiang,TANGZi一／ong+(SchoolofChemistryandChemicalEngineering，KeyLaboratoryofTheoreticalOrganicChemistryandFunctionMoleculeofMini

4、stryofEducation，andHunanProvincialKeyLaboratoryofControllablePreparationandFunctionalApplicationofFinePolymers，HunanUniversityofScienceandTechnology，Xiangtan411201，China)Abstract：Thecondensationof1-phenyl-6，7-dihydID一1^『-indazol—4(5^『)-oneandsubstitutedaromatica

5、ldehydeyielded5-arylmethylene一1一phenyl一6，7一dihydro一1三『-indazol-4(5／-／)一oneunderalkalinecondition．The1,3-dipolarcycloadditionofnitrileoxidetothesematerialsacquiredaboveaffordedaseriesofnovel4’一(4一挪叮1)一37一(2，6一dichlorophenyl)-1-phenyl-6，7-dihy-dro-4"H-spiro[indazo

6、le一5，57-isoxa—zol}4(1邱一ones．ThestructuresofalltheproductswerecharacterizedbyNMR，IR，MStogetherwithelementalanalysis．Keywords：spiroheterocycle；1,3--dipolarcycloaddition；nitrileoxide；isoxazole1前言吡唑衍生物具有良好的除草、杀菌、抗肿瘤和抗真菌活性，并且高效、低毒，是钠氢离子交换器NHE一1的抑制剂Eli、HIV一1逆转录酶[2]、二肽

7、基肽酶IV(DPP—IV)㈨、COX一2抑制剂Ⅲ及腈吡螨酯(Cyenopyrafen)‘51、吡螨胺吲等医药和农药的重基金项目：作者简介：联系人：收稿日期：要中间体。异嗯唑啉衍生物因其独特的结构和生物活性，具有消炎[71、止痛、抗菌【s]等作用，已应用于药物、杀菌剂、除草剂、杀虫剂等产品[引。例如，既具有很好的止痛和抗炎活性，又是引起毒副作用的COX一2(cycl00xygenase一2)的抑制剂3一甲基异嗯唑啉化合物‘10]，杀菌剂啶菌嗯唑⋯]，色素抑制类芽前除草剂异嗯草酮【12]，具有很好的杀虫活性的国家自然科学基

8、金青年项目(21602054)。刘秋华(1981一)，女，湖南永州人，讲师，博士，主要从事有机合成(E—mail：liuqiuhua@hnust．edu．cn)。唐子龙，教授，主要从事有机合成和药物化学研究(E-mail：zhang@hnust．edu．cn)。2017-03—06第4期刘秋华，等：基于1，3一偶极环加成的新型螺[