兽医药剂学11章-半固体制剂.pdf

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1、第十一章半固体制剂1第一节软膏剂一概述软膏剂（Ointments)系指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。2软膏剂的质量要求均匀、细腻、无刺激、易涂布无变质现象无不良反应特殊用途应灭菌或无菌操作3二、软膏剂的组成药物基质油脂性基质水溶性基质乳剂型基质基质的选择4油脂性基质烃类从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃。凡士林①有黄、白两种，后者由前者漂白而得②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变③仅能吸收5%的水，不适于大量渗出液的患处④可加入适量羊毛脂等吸水性较好

2、的成分，增加吸水性固体石蜡和液状石蜡用于调节其他基质的稠度5类脂高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。羊毛脂具有附着力，性质稳定，且能吸水，不易酸败。粘稠性大，涂于局部有不适感，故不宜单独用作基质，常与凡士林合用，并可增加凡士林的吸水性与穿透性。蜂蜡与鲸蜡二者均为弱的W/O型乳化剂，可增强O/W型乳剂基质的稳定性。硅酮常与其他油脂性基质合用制成防护性基质。常用作乳膏中的润滑剂，不宜做眼膏基质。油脂类易氧化酸败6水溶性基质•甘油明胶由10%～30%的甘油、1%～3%的明

3、胶与水加热制成•淀粉甘油由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成•纤维素衍生物类属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠•聚乙二醇类随分子量增大，其物理状态由液体逐渐转变为固体。常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合，以得到稠度适宜的基质7乳剂型基质•肥皂类（由有机碱与脂•高级脂肪醇及多元醇酯类肪酸生成）ⅰ十六醇及十八醇ⅰ一价皂（钠、钾、铵）ⅱ硬脂酸甘油酯ⅱ多价皂ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类•脂肪醇硫酸（酯）钠类•聚氧乙烯醚类十二烷基硫酸钠ⅰ平平加O（烷基聚氧乙烯醚）（月桂醇硫酸钠）ⅱ乳化剂OP8基质的选择油脂

4、性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，作为防油保护性软膏的基质。乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。9三、软膏剂的附加剂抗氧剂①抗氧剂：VE,BHA（丁基羟基茴香醚）,BHT（2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚或者二丁基羟基甲苯）②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐③抗氧剂辅助剂：螯合剂O2×10三、软膏剂的附加剂防腐剂①无配伍禁忌②热稳定性良好③在贮藏时间和使用环

5、境中稳定④对皮肤安全11四、软膏剂的制备制备方法研磨法熔融法乳化法药物加入的一般方法12（一）制备方法及设备1．研磨法主要用于半固体油脂性基质软膏制备适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基质。13（一）制备方法及设备2．熔融法主要用于由熔点较高的组分组成的软膏基质。适用于大量软膏的制备。高熔低熔药物点点14（一）制备方法及设备3．乳化法专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法油相乳膏水相15乳化法中油、水两相的混合方法两相同时混和：连续的或大批量的操作分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统连续相加到分散相中：适

6、用于多数乳剂系统16药物加入的一般方法微粉化药物不溶于基质药物基质药物可溶于基质某组分+溶解混合少量溶剂药物可直接溶于基质半固体黏稠性药物：具有特殊性质的药物先加羊毛脂混匀，再加入基质中共熔性成份共存：研中药浸出物为液体至共熔，再与基质混匀液体浓缩17固体研成糊状五软膏剂的质量检查1．主药含量2．物理性质1）熔点以接近凡士林为宜2）黏度与流变性常用流变仪和粘度仪检测3）酸碱度一般控制在pH4.4-8.34）物理外观色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。18五软膏剂的质量检查3．刺激性考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激

7、性或致敏作用。4．稳定性①粒度不得检出大于180μm的粒子。②装量按最低装量检查法检查，应符合规定。③微生物限度④无菌用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，参照无菌检查法。19五软膏剂的质量检查5.化学稳定性采用加速试验法乳膏剂应进行耐热、耐寒试验20五软膏剂的质量检查6．药物释放、穿透及吸收的测定方法①释放度检查法：表玻片法、渗吸池法、圆盘法等②体外试验法：离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法、微生物扩散法等③体内试验法21第二节眼膏剂•眼膏剂药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。•眼用乳膏剂•眼用凝胶剂22眼膏剂的制

8、备眼膏器具与包装材料处理眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。眼膏剂的基质常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量，以调节软硬度。眼膏剂的制备必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其23粉碎成能通过九号筛的极细粉，