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时间:2018-10-07
《药剂学第六章半固体制剂软膏栓剂课件》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第六章半固体制剂教学内容第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第四节栓剂第一节软膏剂一、概述(一)定义、特点和分类软膏剂(ointments):指药物与适宜基质制成的均匀的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂具有热敏性和触变性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动,触变性反映施加外力时粘度降低,静止时粘度升高,不利于流动。分类:按分散系统可分为三类:即溶液型、混悬型、乳剂型。按基质的性质和特殊用途可分为:油膏剂(ointment)、乳膏剂(creams)、凝胶剂(gel)、糊剂(pasta)、眼膏剂等溶液型软膏剂:药物溶解(或共熔)于基质或基质组分中制成的软膏剂。混悬型软膏剂:药物细粉均
2、匀分散于基质中制成的软膏剂。乳剂型软膏剂:药物溶解或分散于乳剂型基质形成的均匀的半固体制剂。油膏剂:以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂。凝胶剂:药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂。糊剂:是指含有大量的固体粉末(一般在25%以上)均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。眼膏剂:由药物与适宜基质均匀混合制成的无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。(二)软膏剂的处方前研究工作(1)活性成分的稳定性;(2)附加剂的稳定性;(3)流变性、稠度、粘性和挤出性能;(4)水分及其他挥发性成分的损失;(5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小及粒度的分布,还有涂展性、油腻
3、性、成膜性、气味及残留物清除的难易等;(6)pH值;(7)微生物等。(三)软膏剂应具备下列质量要求:1.根据药物性质和疗效选择适宜基质。2.基质应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性。3.根据需要可加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等。4.基质并应具适当的粘稠性,易于涂布于皮肤或粘膜上而不融化,但能软化。.5.软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象。6.除另有规定外应避光密闭保存。7.用于大面积烧伤时,软膏剂应绝对无菌。眼膏剂需无菌下配制。二、软膏剂的基质基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的基质要求:①润滑无刺激,稠度适宜,易
4、于涂布;②性质稳定,与主药不发生配伍变化;③具有吸水性,能吸收伤口分泌物;④不妨碍皮肤的正常功能,具有良好的释药性能;⑤易洗除,不污染衣服。常用的基质主要有:①油脂性基质;②乳剂型基质;③水溶性基质。(一)油脂性基质油脂性基质:动植物油脂、类脂、烃类、硅酮类等疏水性物质。特点:润滑、无刺激性,涂于皮肤上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用(皮肤吸收保持水分的能力),对皮肤有保护、软化作用,不易长菌,适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但其油腻性及疏水性大,造成药物释放性能差,不易用水洗涤等缺点,故不适用于有渗出液的皮肤损伤,主要用于遇水不稳定的药物,一般不
5、单独使用。为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。1.烃类烃类系指从石油蒸馏后得到的各种烃的混合物,其中大部分属于饱和烃。(1)凡士林(vaselin)又称软石蜡(softparaffin),由多种分子量烃类组成的半固体状物,熔程为38~60℃,有黄、白两种。本品性质稳定,无臭味,无毒、无刺激性,不会酸败,能与多种药物配伍,特别适用于遇水不稳定的药物,如抗生素类。可单独用作基质。凡士林仅能吸收5%的水,不适宜急性而且有多量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可增加其吸水性能。如加入15%羊毛脂可吸收水分达50%。吸水性能可用水值表示,水值指常温下每
6、100g基质所能吸收水的克数。(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquidparaffin)石蜡为固体饱和烃混合物,熔程为50~65℃,用于调节软膏的稠度。液体石蜡为液体饱和烃,主要用于调节软膏稠度(与凡士林同类,最宜用于调节凡士林基质的稠度),也可用于其他类型基质的油相。2.类脂类类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物,有类似脂肪的物理性质,但化学性质较脂肪稳定,且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能,多与油脂类基质合用。常用的有羊毛脂,蜂蜡,鲸蜡等。(1)羊毛脂(lanolin,woolfat)为淡黄色粘稠微具特臭的半固体,主要成分是胆固醇类的棕榈
7、酸酯及游离的胆固醇类,熔程为36~42℃,羊毛脂含水量低于0.25%(无水羊毛脂),有良好吸水性,可吸收约2倍其重量的水分,形成W/O型乳剂基质。为取用方便常吸收30%的水分,以改善粘稠度,称为含水羊毛脂。羊毛脂类似皮肤脂质,利于药物透皮吸收,由于本品粘性太大而很少单用做基质,常与凡士林合用,以改善凡士林的吸水性与渗透性。(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti)蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯,熔程为62~67℃;鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯,熔程为42~50℃。蜂
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