药剂学课件6第六章：软膏剂栓剂

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1、第六章半固体制剂（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂）第一节软膏剂（ointments）主要内容：概述软膏剂的基质※：油脂性、水溶性、乳剂型软膏剂的附加剂软膏剂的制备※：研磨法、熔融法、乳化法软膏剂的质量检查一、概述（一）定义：广义：具有一定稠度的半固体外用制剂。狭义：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。一、概述（二）分类：1.按分散系统：溶液型混悬型乳剂型（乳膏剂creams）2.按基质和用途：油膏剂乳膏剂（O/W型、W/O型）凝胶剂糊剂（pasta或paste）眼膏剂一、概述（三）特性：热敏性触变性（四）治疗作用：局部：主要全身（五）质量要求选择适宜基质基质：均

2、匀、细腻；无刺激；粘稠性适当，易于涂布根据需要加入附加剂性质稳定：无酸败、异臭等变质现象避光密封保存用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条件下进行一、概述※二、软膏剂的基质基质是软膏的赋形剂药物的载体制备优良软膏的关键分类：油脂性亲水性或水溶性乳剂型（W/O，O/W）二、软膏剂的基质油脂性基质乳剂型基质水溶性基质聚乙二醇水性凝胶基质甘油明胶卡波姆纤维素衍生物注意：乳化剂种类及性质注意：基质类别和特殊性质软膏基质（一）油脂性基质※特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤·适用于遇水不稳定药物不适用于有渗出液的皮损释药性差，不易洗除很少单独

3、应用，加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质（一）油脂性基质1、烃类·(1)凡士林（vaselin）(2)石蜡（paraffin）液体烃与固体烃的半固体混合物；分为黄、白两种；性质稳定、无刺激性，适于遇水不稳定的药物；仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性）水值分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度（一）油脂性基质2、类脂类·有乳化作用，可吸收较多量的水，多与烃类油脂类基质混合使用。(1)羊毛脂(woolfat)(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti)有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂；粘度过大，故常与凡士

4、林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。为较弱的W/O型乳化剂；在O/W型乳剂基质中起稳定作用；调节稠度，增加稳定性。（一）油脂性基质2、类脂类(3)二甲基硅油（俗称硅油或硅酮dimethicone）油状液，非极性溶剂中易溶；·常作乳膏剂的润滑剂；·对皮肤无刺激，对眼有刺激。（二）乳剂型基质定义：含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质类型：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）·（二）乳剂型基质※特点：稠度适中，易涂布不阻止分泌物分泌及水分蒸发O/W型基质：1.需加防腐剂2.需加保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇）3.对油、水都有一定的亲和力

5、，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能（二）乳剂型基质※特点：适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症O/W型不适于分泌物较多的皮肤病，如：糜烂、溃疡、水疱及脓肿症（二）乳剂型基质组成（与乳剂相似）水相油相乳化剂（二）乳剂型基质组成（与乳剂相似）水相油相水、可溶于水的成分，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基质:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度）（二）乳剂型基质常用乳化剂：肥皂类高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类多元醇酯类聚氧乙烯醚的衍生物类1.高级脂肪醇十六醇、十

6、八醇（弱W/O型）有吸水能力；作为W/O型基质的油相，提高稳定性和稠度2.脂肪醇硫酸酯类：月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W型；常加入辅助乳化剂1.一价皂（O/W型）···形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁、鋁等高价金属盐。1.单、双硬脂酸甘油酯的混合物：常用单硬脂酸甘油酯；②为弱的W/O型乳化剂；③与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质·2.Tween-20、60、80（O/W型）Span-40、60、80（W/O型）类··平平加O、卖泽52等：①非离子表活；②O/W型乳化剂；③不单独使用，需

7、加入辅助乳化剂（二）乳剂型基质含有机铵皂的乳剂型基质：硬脂酸100g蓖麻油100g液体石蜡100g三乙醇胺8g甘油40g羟苯乙酯0.8g蒸馏水452g乳化剂兼油相油相油相乳化剂保湿剂防腐剂水相（二）乳剂型基质含多价皂的乳剂型基质：硬脂酸12.5g单硬脂酸甘油酯17.0g蜂蜡5.0g地蜡75.0g液状石蜡410.0ml白凡士林67.0g双硬脂酸铝10.0g氢氧化钙1.0g羟苯乙酯1.0g蒸馏水401.2ml乳化剂油相兼弱乳化剂油相油相油相油相乳化剂乳化剂防腐剂水相（二）乳剂型基质含