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时间:2020-03-16
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1、执业药师考试——胰岛素及口服降血糖药 《药理学》辅导:胰岛素及口服降血糖药 胰岛素及口服降血糖药 insulinandoralhypoglycemicagents 糖尿病:综合治疗原则 饮食疗法: 药物治疗: 体力锻炼: 胰岛素insulin 来源: 由β细胞分泌、为51个aa的小分子蛋白质。 由a、b链,为二硫键以共价键相连 65年我国首先合成牛胰岛素 多由猪、牛胰岛提取 也可通过dna重组技术利用大肠杆菌获得 体内过程: 口服无效。ih正规胰岛素可iv,余不能。 t1/29-
2、10'作用可持续数小时 为延长时间,用碱性蛋白与之结合,再用少量锌使之稳定,注射后→沉淀→缓慢释放吸收 为混悬剂,不能iv. 药理作用: 调节血糖 促进合成代谢 1.糖代: 1)促进组织对糖的转运与摄取 2)加速糖元合成,抑制分解 3)加速糖的氧化 4)抑制糖元异生 2.脂代: 促进合成、贮存、转化 减少脂肪分解和酮体生成 3.蛋代: 促进蛋白质合成,抑制分解 作用机制: 胰岛素受体由2个α,两个β亚单位构成 为跨膜糖蛋白 α亚单位在膜外,含胰岛素结合部位 β亚单位跨膜,有
3、3个结构域,n端在膜外 c端在膜内,为蛋白激酶结构域 胰岛素与受体结合后→激活β亚单位上酪氨酸激酶→酪氨酸残基磷酸化→胞内活性蛋白的磷酸化级联放大→生物效应。 临床应用: 治疗糖尿病的唯一效佳药物,对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。 1)胰岛素依赖型糖尿病,自身免疫性损伤所致[医学教育网搜集整理] 2)非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗效果不佳者。 3)发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒、高渗性昏迷、胰岛切除后。 4)合并重症感染,消耗性疾病,高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病。
4、 5)细胞内缺钾,心梗心律失常的防治。 不良反应: 1)过敏:牛胰岛素发生率较高,可用猪、高纯度或人胰岛素代替。 2)低血糖:极易发生的并发症,短效类多见 严重者可出现惊厥、意识模糊、昏迷以短效类多见 3)胰岛素抵抗(耐受性) 无酸中毒及其内分泌疾病引起继发性尿糖情况下,胰岛素用量超过200μ者。 原因复杂: ①血中抗胰岛素物质↑,血中大量游离脂肪酸,皮质素↑,酮体妨碍了组织对gs的摄取和利用。 ②抗胰岛素受体抗体(alra) ③受体数量变化(受体下调) ④靶c膜上gs转运系统失灵 4)注
5、射部位皮下脂肪萎缩或增生: 与局部吸收不规则有关,更换注射部位。 赖氨酸脯氨酸胰岛素 insulinlysineproline 通过重组dna技术合成类似物 将氨基酸顺序颠倒,将原β键中28位脯氨酸变为赖氨酸,29位赖氨酸变为脯氨酸、 具有明显的胰岛素类似物生物效应 为速效类制剂,作用同胰岛素 随时调整剂量 防低血糖反应。 口服降血糖药 oralhypoglycemicdrugs 磺脲类:根据发展分为第一代,第二代(强数十倍) 双胍类: α-葡萄糖苷酶抑制药 胰岛素增敏药 餐时血糖
6、调节药 磺脲类: 本类药物作用和不良反应基本相似,但作用强度和作用时间不同。 药理作用和作用机制 胰岛βc上有磺脲受体 d+r→dr→阻滞atp敏感钾通过,阻止钾外流→膜去极化→钙通道开放→钙内流↑→触发胞吐作用 ↑胰岛素释放[医学教育网搜集整理] 1.降血糖作用: 对正常人及胰岛功能尚未完全丧失者均有效。 1)刺激胰岛βc释放胰岛素 2)↓肝脏对胰岛素的水解速度 3)增敏胰岛对葡萄糖的刺激反应 4)○一胰高血糖素分泌 5)↑靶c对胰岛素的敏感性 6)↑胰岛素受体数目和亲和力。 2.
7、抗利尿作用: 格列本脲和氯磺丙脲能促进抗利尿素分泌,对尿崩症有效。 临床应用: 非胰岛素依赖型糖尿病且饮食控制无效的轻、中型病例。 不宜用于依赖型 不良反应: 1.低血糖:长效者多见注射g、s 肝、肾功能不全和老年患者,不用氯磺丙脲。 2.消化系统: 胆汁淤滞性黄疸。 肝损、少数、定期检查。 3.造血系统: w、b、c↓多见,定期复查。 4.皮肤损害: 过敏性皮炎等 5.c.n.s: 氯磺丙脲大剂量时 精神错乱,嗜睡,共济失调等。 双胍类 二甲双胍(甲福明)metformin
8、 苯乙双胍(苯乙福明)phenformin 机制: 1)○一糖元异生。 2)↓肝内葡萄糖的生成。 3)↑组织对g.s的敏感性 4)○+组织对g.s的摄取 5)↓肠道对g.s的吸收 临床应用: 单独用于ii型糖尿病、肥胖者 与磺脲类合用于对磺脲类疗效不满意者 对i型者,在胰岛素治疗过程中血糖明显不稳定者,可加用双胍类。 不良反应: 1.胃肠道:有金
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