执业药师考试——胰岛素及口服降血糖药.doc

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1、执业药师考试——胰岛素及口服降血糖药　　《药理学》辅导：胰岛素及口服降血糖药　　胰岛素及口服降血糖药　　insulinandoralhypoglycemicagents　　糖尿病：综合治疗原则　　饮食疗法：　　药物治疗：　　体力锻炼：　　胰岛素insulin　　来源：　　由β细胞分泌、为51个aa的小分子蛋白质。　　由a、b链，为二硫键以共价键相连　　65年我国首先合成牛胰岛素　　多由猪、牛胰岛提取　　也可通过dna重组技术利用大肠杆菌获得　　体内过程：　　口服无效。ih正规胰岛素可iv，余不能。　　t1/29-

2、10＇作用可持续数小时　　为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌使之稳定，注射后→沉淀→缓慢释放吸收　　为混悬剂，不能iv.　　药理作用：　　调节血糖　　促进合成代谢　　1.糖代：　　1）促进组织对糖的转运与摄取　　2）加速糖元合成，抑制分解　　3）加速糖的氧化　　4）抑制糖元异生　　2.脂代：　　促进合成、贮存、转化　　减少脂肪分解和酮体生成　　3.蛋代：　　促进蛋白质合成，抑制分解　　作用机制：　　胰岛素受体由2个α，两个β亚单位构成　　为跨膜糖蛋白　　α亚单位在膜外，含胰岛素结合部位　　β亚单位跨膜，有

3、3个结构域，n端在膜外　　c端在膜内，为蛋白激酶结构域　　胰岛素与受体结合后→激活β亚单位上酪氨酸激酶→酪氨酸残基磷酸化→胞内活性蛋白的磷酸化级联放大→生物效应。　　临床应用：　　治疗糖尿病的唯一效佳药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。　　1）胰岛素依赖型糖尿病，自身免疫性损伤所致［医学教育网搜集整理］　　2）非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗效果不佳者。　　3）发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、高渗性昏迷、胰岛切除后。　　4）合并重症感染，消耗性疾病，高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病。　

4、　5）细胞内缺钾，心梗心律失常的防治。　　不良反应：　　1）过敏：牛胰岛素发生率较高，可用猪、高纯度或人胰岛素代替。　　2）低血糖：极易发生的并发症，短效类多见　　严重者可出现惊厥、意识模糊、昏迷以短效类多见　　3）胰岛素抵抗（耐受性）　　无酸中毒及其内分泌疾病引起继发性尿糖情况下，胰岛素用量超过200μ者。　　原因复杂：　　①血中抗胰岛素物质↑，血中大量游离脂肪酸，皮质素↑，酮体妨碍了组织对gs的摄取和利用。　　②抗胰岛素受体抗体（alra）　　③受体数量变化（受体下调）　　④靶c膜上gs转运系统失灵　　4）注

5、射部位皮下脂肪萎缩或增生：　　与局部吸收不规则有关，更换注射部位。　　赖氨酸脯氨酸胰岛素　　insulinlysineproline　　通过重组dna技术合成类似物　　将氨基酸顺序颠倒，将原β键中28位脯氨酸变为赖氨酸，29位赖氨酸变为脯氨酸、　　具有明显的胰岛素类似物生物效应　　为速效类制剂，作用同胰岛素　　随时调整剂量　　防低血糖反应。　　口服降血糖药　　oralhypoglycemicdrugs　　磺脲类：根据发展分为第一代，第二代（强数十倍）　　双胍类：　　α-葡萄糖苷酶抑制药　　胰岛素增敏药　　餐时血糖

6、调节药　　磺脲类：　　本类药物作用和不良反应基本相似，但作用强度和作用时间不同。　　药理作用和作用机制　　胰岛βc上有磺脲受体　　d+r→dr→阻滞atp敏感钾通过，阻止钾外流→膜去极化→钙通道开放→钙内流↑→触发胞吐作用　　↑胰岛素释放［医学教育网搜集整理］　　1.降血糖作用：　　对正常人及胰岛功能尚未完全丧失者均有效。　　1）刺激胰岛βc释放胰岛素　　2）↓肝脏对胰岛素的水解速度　　3）增敏胰岛对葡萄糖的刺激反应　　4）○一胰高血糖素分泌　　5）↑靶c对胰岛素的敏感性　　6）↑胰岛素受体数目和亲和力。　　2.

7、抗利尿作用：　　格列本脲和氯磺丙脲能促进抗利尿素分泌，对尿崩症有效。　　临床应用：　　非胰岛素依赖型糖尿病且饮食控制无效的轻、中型病例。　　不宜用于依赖型　　不良反应：　　1.低血糖：长效者多见注射g、s　　肝、肾功能不全和老年患者，不用氯磺丙脲。　　2.消化系统：　　胆汁淤滞性黄疸。　　肝损、少数、定期检查。　　3.造血系统：　　w、b、c↓多见，定期复查。　　4.皮肤损害：　　过敏性皮炎等　　5.c.n.s：　　氯磺丙脲大剂量时　　精神错乱，嗜睡，共济失调等。　　双胍类　　二甲双胍（甲福明）metformin

8、　　苯乙双胍（苯乙福明）phenformin　　机制：　　1）○一糖元异生。　　2）↓肝内葡萄糖的生成。　　3）↑组织对g.s的敏感性　　4）○+组织对g.s的摄取　　5）↓肠道对g.s的吸收　　临床应用：　　单独用于ii型糖尿病、肥胖者　　与磺脲类合用于对磺脲类疗效不满意者　　对i型者，在胰岛素治疗过程中血糖明显不稳定者，可加用双胍类。　　不良反应：　　1.胃肠道：有金