胰岛素及口服降血糖药 ppt课件

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1、1糖尿病胰岛素胰岛素的药理作用胰岛素的应用口服降血糖药第三十七章胰岛素和口服降血糖药2糖尿病的定义及分类定义：由遗传和环境等因素引起胰岛素绝对或相对减少，以慢性高血糖为主要表现的一组临床综合征。临床表现为高血糖、糖尿、多饮、多尿及多食，体重下降，慢性并发症有眼、肾、神经、血管和心脏、肢体等病变，肺结核、细菌、皮肤真菌感染等。急性并发症有糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等。3分为两种类型：1型，即胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)；2型，即非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM），也称成人发病型糖

2、尿病，多在35~40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。2007年，我国大陆地区（不包括港、澳、台）已经成为仅次于印度（4085万人）的糖尿病第二大国，患者3981万人，患病率4.3%；预计2025年达到5927万人，患病率达5.6%。4胰岛素是一种由两条肽链组成的酸性蛋白质，其两条肽链通过两个二硫键共价结合。药用胰岛素根据来源分为两类：⑴动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺中提取，按纯度不同又分为高纯度和低纯度胰岛素两种。⑵人工合成胰岛素：通过基因重组技术生产，是一种与天然的人胰岛素相同的高纯度制

3、剂，可静脉注射。第一节胰岛素(insulin)5【体内过程】为小分子蛋白质，普通制剂易被消化酶所破坏，口服无效，因此必须注射给药，皮下注射吸收快，尤以前臂外侧和腹臂明显。代谢快，t1/2为10min，但作用可维持数小时。在肝和肾中灭活，由谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解，因此严重肝、肾不全者影响其灭活，t1/2延长。加锌或加碱性鱼精蛋白使溶解度降低且稳定，延缓吸收，中、长效制剂，注射部位发生沉淀。均为混悬剂，不可静注。678【胰岛素的药理作用】

4、1.糖代谢降低血糖：能加速葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解，促进糖原的合成和贮存，促进葡萄糖转变为脂肪，抑制糖原分解和糖异生。使血糖来源减少，去路增加。2.脂肪代谢降低血酮体：可促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。3.蛋白质代谢促进氨基酸进入细胞，直接作用于核糖体，促进蛋白质的合成；抑制蛋白质分解。94.心血管系统加快心率、加强心肌收缩力和减少肾血流。5.钾离子转运可激活Na-k+-ATP酶，促进钾离子内流，增高细胞内钾离子浓度。【胰岛素的药理作用】10【作用机制】胰岛素与胰岛素受

5、体结合而发挥作用，已知胰岛素受体是由2个亚单位和2个亚单位组成的大分子蛋白复合物。单位位于胞膜外，含胰岛素结合部位，亚单位为跨膜蛋白，含酪氨酸蛋白激酶（TPK），具有接受与传递信息的功能，当胰岛素与其受体亚单位结合后，迅速引起亚单位的自身磷酸化，激活酪氨酸蛋白激酶，使胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，从而启动了磷酸化的连锁反应，产生降血糖效应。11【作用机制】活化的胰岛素受体激酶可通过G蛋白激活磷脂酶C，通过第二信使产生生物效应。胰岛素可以使葡萄糖载体蛋白从细胞内重新分布到细胞膜，从而

6、加速葡萄糖的转运和利用。12【临床应用】1.糖尿病注射用普通胰岛素制剂是治疗糖尿病特别是1型糖尿病最合理措施。目前主要用于：1型糖尿病：胰岛素是唯一的治疗药物，且须终生服药。2型糖尿病：经饮食控制及口服降血糖药疗效不满意的糖尿病患者。糖尿病伴有并发症：高热、感染、甲亢、消耗性疾病、妊娠、手术、创伤等情况时。糖尿病急性并发症：糖尿病酮症酸中毒或非酮症高渗性昏迷。132.细胞内缺钾临床上将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三者合用（通常称为GIK）可促进钾内流，可以治疗高血钾症。14胰岛素制剂分类：▲1.速效胰

7、岛素：包括正规胰岛素和lisproinsulin。共同特点：溶解度高、可静脉注射、皮下注射，起效快，作用时间短（维持6～8h）。2.中效胰岛素：包括低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素，维持（18～24h），不能静脉给药，只能皮下注射3.长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素，维持（24～36h），不能静脉给药，只能皮下注射。4.单组分胰岛素:为高纯度胰岛素（纯度大于99%）。▲胰岛素吸入剂:Exubera2006年1月上市15【不良反应】1.低血糖及低血糖休克：是最重要、最常见的不良反应，早期表现为饥饿感、出

8、汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者会引起昏迷、休克甚至死亡。治疗：口服糖水；重者立即静注50%葡萄糖注射液20～40ml进行抢救。（要注意鉴别昏迷类型）2.过敏反应：一般反应轻微而短暂，如荨麻疹，偶见过敏性休克。可用组胺受体阻断药处理；严重者用GCS。3.局部反应：注射部位出现炎症，皮下硬结，皮下脂肪萎缩。164.胰岛素抵抗：指机体对胰岛素的敏感性降低，可分为急性和慢性两种类型。急性抵抗性：由于创伤、手术、情绪激动等应激原因，血中拮抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体