第 十八 节 口服药物的吸收.doc

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1、大纲解读十八、口服药物的吸收1.药物的膜转运与胃肠道吸收（1）药物的转运机制（2）胃肠道的结构与功能2.影响药物吸收的因素（1）生理因素（2）物理化学因素（3）剂型因素3.口服药物吸收与制剂设计（1）药物的吸收特征与制剂设计（2）促进药物吸收的方法（3）释药调节与剂型设计　　　　一、生物膜结构与药物的转运机制　　（一）生物膜的结构　　生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。　　　　药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。药物的吸收就是跨膜转运过程，即药物从具吸收功能的生物膜一侧，跨膜转运到生物膜的

2、另一侧，进入毛细血管或淋巴管，到达体循环转运到机体其他部位。　　7/7　　（二）药物通过生物膜的转运机理　　【联想记忆】被动转运—花钱；主动转运—赚钱　　1.被动扩散　　（1）定义：被动扩散亦称被动转运，即由高浓度区向低浓度区转运。　　（2）被动转运的特点：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度成正比。扩散过程不需要载体，也不需要能量，故也称单纯扩散。膜对通过的物质无特殊性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。　　（3）被动扩散有两条途径：①溶解扩散：由于生物膜为类脂双分子层，脂溶性药

3、物可以溶于液态脂质膜中，因此较易穿过细胞膜。解离度小、脂溶性大的药物易被吸收。但脂溶性太强时，转运亦可减少。②限制扩散（微孔途径）：细胞膜上有许多孔径0.4～1nm的微孔，水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。孔径大小对药物吸收有一定影响，分子小于膜孔的药物吸收较快。　　2.主动转运　　（1）定义：一些生命必需物质（如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体和酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。这种过程称为主动转运。　　（2）主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源

4、主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体速度有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端吸收。　　3.促进扩散　　促进扩散亦称易化扩散，需要载体帮助由高浓度侧向低浓度侧扩散或转运的过程。促进扩散有饱和现象，可被结构类似物质竞争性抑制，促进扩散不消耗能量，顺浓度梯度转运，转运速率大大超过被

5、动扩散。如单糖类和氨基酸等高度极性物质转运为促进扩散。　　【经典真题】　　（A型题）　　关于促进扩散的错误表述是　　A.又称中介转运或易化扩散　　B.不需要细胞膜载体的帮助　　C.有饱和现象　　D.存在竞争抑制现象　　E.转运速度大大超过被动扩散　　[答疑编号111118101：针对该题提问] 『正确答案』B　　【精要速记】　借助载体逆浓度差消耗能量被动扩散－－－主动转运＋＋＋促进扩散＋－－7/7　　4.胞饮作用　　胞饮作用是细胞摄取药物的另一种形式，由于生物膜具有一定的流动性，因此细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞，称为胞饮。某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂

6、溶性维生素和重金属等，可按胞饮方式吸收。胞饮作用对蛋白质和多肽的吸收非常重要，并且有一定的部位特异性，如蛋白质和脂肪颗粒在小肠下段的吸收最为明显。　　【经典真题】　　（A型题）　　1.关于药物通过生物膜转运的错误表述是　　A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜　　B.一些生命必需物质（如K+、Na+等），通过被动转运方式透过生物膜　　C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制　　D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散　　E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述　　[答疑编号111118102：针对该题提问] 『正确答案』B　　2.不是药物胃肠道吸收机理的是　　A.主动转

7、运　　B.促进扩散　　C.渗透作用　　D.胞饮作用　　E.被动扩散　　[答疑编号111118103：针对该题提问] 『正确答案』C　　3.大多数药物吸收的机理是　　A.逆浓度差进行的消耗能量过程　　B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程　　C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程　　D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程　　E.有竞争转运现象的被动扩散过程　　[答疑编号111118104：针对该题提问] 7/7『正确答案』D　　（B型题）　　A.需要消耗机体能量　　B.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜