020第 十九 节 非口服药物的吸收

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1、第十九节　非口服药物的吸收大纲解读十九、非口服药物的吸收1.注射给药（1）给药部位与吸收途径（2）影响注射给药吸收的因素2.口腔黏膜给药（1）口腔黏膜的结构与生理（2）影响口腔黏膜吸收的因素3.皮肤给药（1）皮肤的结构与药物的转运（2）影响药物经皮渗透的因素及吸收促进剂4.鼻黏膜给药（1）鼻腔的结构与生理（2）影响鼻黏膜吸收的因素5.肺部给药影响肺部药物吸收的因素6.直肠与阴道给药（1）影响直肠黏膜吸收的因素（2）影响阴道黏膜吸收的因素7.眼部给药（1）药物吸收途径（2）影响眼部吸收的因素　　一、注射部位吸收　　

2、除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。注射部位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度高。　　血管外注射的药物吸收受药物的理化性质、制剂处方组成及机体的生理因素影响，主要影响药物的被动扩散和注射部位的血流。淋巴流速则影响水溶性大分子药物或油性注射液的吸收。局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。　　药物的理化性质能影响药物的吸收。分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴吸收，淋巴流速缓慢，

3、吸收速度也比血液系统慢。　　药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的释放速率排序为：水溶液＞水混悬液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。　　【经典真题】　　适合于药物过敏试验的给药途径是　　A.静脉滴注　　B.肌内注射　　C.皮内注射　　D.皮下注射　　E.脊椎腔注射　　[答疑编号502357119101：针对该题提问] 『正确答案』C　　二、肺部吸收　　肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积100～200㎡，与小肠的有效表面积很接近。巨大的肺泡

4、表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。　　呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程。药物的脂溶性、油水分配系数和分子量大小影响药物吸收。脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢；分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。但相对于其他部位来说，肺泡壁很薄，肺泡孔直径较大，水溶性大分子药物也可能较好吸收。　　气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的

5、粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。　　三、鼻黏膜吸收　　鼻黏膜给药优点：①鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；②可避开肝脏的首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；④鼻腔内给药方便易行。激素类、多肽类和疫苗类药物已有鼻黏膜吸收制剂上市。　　鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物吸收后直接进入体循环，可避免肝脏的首过作用及药物在胃肠道中的降解。有些药物如黄体酮经鼻黏膜给药的生物利用度与静脉给药相当

6、。　　四、口腔黏膜吸收　　1.口腔生理及吸收机制　　口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜的结构与性质具有分布区域差别，给药部位不同，药物吸收速度和程度也不同，角质化上皮构成口腔保护屏障，外来物质很难透过。颊黏膜和舌下黏膜的上皮均未角质化，有利于药物全身吸收。其他可能作为口腔给药的黏膜为齿龈和硬腭黏膜，上皮为角质化组织。一般认为口腔黏膜渗透性能界于皮肤和小肠黏膜之间。药物渗透性能顺序为舌下黏膜＞颊黏膜＞牙龈、硬腭黏膜。另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中酶、pH和渗透压也会影响药物吸收。

7、　　2.口腔吸收的特点　　口腔吸收的药物经颈内静脉到达心脏，再入体循环，避免了肝脏的首过作用，也不受胃肠道pH和酶系统的破坏。口腔给药有利于首过作用大或胃肠中不稳定的药物。此外，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收。　　药物在口腔吸收，一般为被动扩散，且脂溶性的非解离型药物更易吸收。某些药物在口腔吸收存在着载体参与的转运系统，可出现饱和和竞争抑制现象。　　口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首过作用强或在胃肠道中易降解的药物。易受

8、唾液冲洗作用影响、保留时间短是舌下给药的主要缺点。因而舌下片剂要求药物溶出速度快、剂量小、作用强。颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。颊黏膜给药能够避免肝脏的首过效应，避免胃肠道中的酶解和酸解作用，且受口腔中唾液冲洗作用影响小，能够在黏膜上保持相当长时间，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放。　　药物经口腔黏膜渗