浅谈非口服给药的药物吸收

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1、浅谈非口服给药的药物吸收刘新培（西藏林芝第口5医院药剂科860000）【摘要】目的通过详细分析非口服给药各种途径的药物吸收情况，在对比中总结经验。方法对每种非口服给药途径的药物吸收详细分析对比。结果每种非口服给药的药物吸收影响因素各异，在选择非口服给药途径时必须综合各种因素合理选择。【关键词】非口服给药药物吸收剂型影响吸收因素【中图分类号】R96【文献标识码】B【文章编号】2095-1752（2014）08-0364-021.非口服给药的途径注射给药、口腔黏膜给药、皮肤给药、肺部给药、眼部给药、鼻黏膜给药、肓肠阴道给药。1.1注射给药1.1.1给药方式：静脉注射静脉滴注肌内注射皮下

2、注射皮内、鞘内、关节腔内注射1.1.2影响注射给药吸收的因素：牛理因素理化因素剂型因素1.1.2.1生理因素：注射部位的血流状态（上臂三角肌〉大腿外侧肌〉臀大肌）淋巴液的流速按摩和热敷运动肾上腺素收缩血管，合用减少吸收1.1.2.2药物的理化性质：分子量解离度和脂溶性（影响不大）难溶性药及非水溶液（药物的溶解是限速过程）蛋白结合（蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程）。1.1.2.3剂型因素：溶出速率与剂型有关（水溶液〉水混悬液〉油溶液＞O/W型乳剂〉W/O型乳剂〉油混悬剂）1.1.2.3.1溶液型注射剂:1）混合溶媒：注射后药物可能析出；安定注射液,疗效不如口服好。2

3、）严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀3）渗透压：低渗→被动扩散速率↑；高渗→被动扩散速率↓；4）以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收5）高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用。1.1.2.3.2混悬型注射剂：1）有溶岀与扩散过程：吸收较慢，遵循溶出扩散定律。2）粘度增加，溶出变慢，扩散变慢。3）0.1〜2?m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取。4）油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月。1.1.2.3.3?乳剂型注射剂：O/W型乳剂，粒径为l??m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用，肌肉注

4、射主要通过淋巴系统吸收。1.2?M腔黏膜给药1.2.1制剂：1）局部应用:漱口剂、气雾剂、膜剂、口腔片剂。2）全身作用:舌下含片、黏膜片、贴剂。1.2.2?口腔黏膜生理及其对药物吸收影响：1）口腔黏膜生理:?特性黏膜共约200cm2,血液汇入颈内静脉；唾液含酶类，唾液的冲洗作用可影响口腔黏膜给药的吸收。2）理化因素：分子量、IgP、解离状态。3）剂型因素：全身作用片剂：溶出快，剂量小、作用强。局部作用制剂：溶出快或持续吋间长。1.3鼻黏膜给药1.3.1制剂：1）局部作用制剂：滴鼻剂、气雾剂。2）全身作用制剂：溶液、凝胶、气雾、喷雾与吸入剂。1.3.2鼻腔黏膜生理及其对药物吸收影响J

5、）鼻腔黏膜生理:?纤毛柱状上皮细胞粘液覆盖、毛细血管丰富。粘液、黏膜病变可影响鼻黏膜给药的吸收。2）理化因素：分子量、lgP＞解离状态。3）剂型因素：粒子大小，吸收促进剂，溶出快或持续时间长。1.4直肠黏膜给药1.4.1制剂:栓剂、灌肠剂。1.4.2直肠黏膜生理及其对药物吸收影响：1）直肠黏膜生理:柱状上皮细胞构成200-400CM2吸收面积,?深部血液冋流入肝，肛门部冋流入腔静脉,?黏液层、直肠中粪便影响直肠黏膜药物吸收。2）理化因素：分子量、IgP、解离状态。3）剂型因素：基质影响栓剂生物利用度；吸收促进剂影响溶出快或持续时间长。1.5阴道黏膜给药1.5.1制剂：多为局部作用制

6、剂，如栓剂、膜剂、凝胶制剂、泡腾剂、气雾剂。1.5.2阴道黏膜生理及其对药物吸收影响：1）?阴道黏膜生理:?多层细胞形成吸收屏障，黏膜上皮周期性变化，pH变化较大，微生物存在。2）剂型因素：普通制剂很快被排除体外，具有生物黏附作用的凝胶剂可延长吸收时间。1.6?肺部给药1.6.1制剂：气雾剂、雾化剂和粉末吸入剂。1.6.2呼吸生理及其对药物吸收影响:1）呼吸生理：呼吸器官有鼻、咽、喉、气管、各级支气管、肺泡组成，总面积100cm2；呼吸道直径、呼吸量、呼吸频率影响药物粒子到达肺部；呼吸道黏液阻碍药物吸收。2）理化因素：分子量、IgPo1.6.3剂型因素:药物粒子的大小（0.5-5?

7、m）；制剂处方、吸入装置影响药物雾滴或粒子大小与喷出速度。1.7眼部给药1.7.1眼用制剂：指在眼表面或内部发挥局部疗效或诊断眼疾的各种剂型，包括溶液剂、混悬剂、眼膏、注射剂以及膜剂和接触眼镜。1.7.2制剂⑴眼用液体制剂：真溶液、胶体溶液、混悬液、油溶液；2）眼用半固体制剂（眼膏）；3）眼用注射液：由眼科医生作结膜下或球后注射用；4）其他：膜剂、接触眼镜。1.7.3眼用药物的吸收途径和影响吸收的因素：1.7.3.1吸收途径⑴角膜吸收：滴入眼中的药物首先进入角膜，透过