非口服给药的吸收ppt课件.ppt

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1、第三章　非口服给药的吸收第一节　注射给药(parenteraldrugdelivery)一、给药部位与吸收途径注射方式：静脉、肌肉、皮内、皮下、鞘内、关节腔、玻璃体内等静脉注射分布：静脉→心→肺（肺首过效应）→心→体动脉→全身、作用部位应缓慢进行肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射静脉注射容量小于50ml、大容量采用静脉滴注水溶液或乳剂肌内注射较安全吸收方式：→血流→淋巴：大分子药物吸收程度与静注相当，但与注射部位有关容量一般为2～5ml溶液、乳剂、混悬剂溶媒为水、复合溶媒、油有肺首过效应透过脂质膜：多数药物透过微孔：水溶性小分子缓释

2、皮下与皮内注射血流慢，药效慢注射液不应有刺激性皮下注射容量1～2ml、皮内注射容量0.1～0.2ml药效可能与注射部位有关皮内注射药物难以进入体循环，一般用作诊断与过敏试验其它注射方式动脉注射：直接靶向作用部位生物利用度最大风险大，极少用腹腔注射：有肝首过效应风险大，多用于动物试验鞘内注射：克服血脑屏障二、影响注射给药吸收的因素影响药物扩散速度和注射部位血流的因素生理因素药物的理化性质剂型因素生理因素注射部位：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌水溶性大分子和油溶液可通过淋巴吸收按摩和热敷、运动肾上腺素收缩血管，合用减少吸收药物的理化性质分子量解离度和

3、脂溶性影响不大：毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过难溶性药及非水溶液：药物的溶解是限速过程蛋白结合：蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。小大血管吸收淋巴管吸收分子量毛细血管的分类连续Cap有孔Cap血窦管腔小小大且不规则管壁较厚薄较薄细胞连接紧密连接紧密连接不明显吞饮小泡多少无内皮窗孔无多较大基膜连续完整连续不完整或无通透性小稍大最大分布肌组织、CT、肺、中枢神经系统肾血管球、胃肠粘膜、内分泌腺肝、脾、红骨髓、内分泌腺剂型因素释放速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂溶液型注射剂混合

4、溶媒：注射后药物可能析出严重偏离生理pH的情况渗透压：低渗？高渗？以油为溶媒：缓释、淋巴转运高分子附加剂：提高粘度、药物载体混悬型注射剂有溶出与扩散过程溶出是吸收的限速过程粘度增加，溶出变慢，扩散变慢0.1～2m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月乳剂型注射剂O/W型乳剂，粒径为1m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用肌肉注射主要通过淋巴系统吸收长效作用第二节　口腔粘膜给药局部治疗：漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂全身作用：舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片口腔粘膜给药的优势1.生物利用

5、度较高绕过肝首过效应唾液代谢酶较少、pH=5.8~7.42.给药方便，患者易于接受一、口腔粘膜的结构与生理粘膜结构咀嚼粘膜：硬腭和牙龈表面。高度角质化内衬粘膜：除舌背部以外的口腔组织表面，未角质化特性粘膜：舌背部，具有咀嚼粘膜与内衬粘膜的特性颊粘膜(buccalmucosa)和舌下粘膜(sublingualmucosa)是药物全身吸收的良好部位牙龈和硬腭亦可作为给药部位口腔粘膜的血流走向毛细血管颈内静脉心脏组织器官绕过肝首过效应口腔的代谢酶唾液pH=5.8~7.4，代谢酶较少、活性低二、影响口腔粘膜吸收的因素生理因素吸收速度介于皮肤与小肠粘膜之间

6、。复层扁平细胞是吸收的主要屏障舌下＞颊＞牙龈＞腭吸收途径：跨细胞途径：以被动扩散为主，脂溶性药物较易细胞间途径：小分子药物矫味唾液的冲洗作用：缩短释药时间剂型因素舌下给药制剂：适用于：首过效应强；剂量小、作用强、速效的脂溶性药物可为片剂、喷雾剂等颊膜给药制剂：避免胃肠道代谢吸收较舌下慢，药物停留时间短生物粘附制剂可提高滞留与吸收药物性质的影响：分子量、pH－分配学说水性小分子药物：细胞间途径吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等三、口腔粘膜给药的研究方法体外法：采用动物如狗、猪、家兔、恒河猴等动物的口腔粘膜进行，以猪较为常用体内法口腔灌流给药装置

7、在体扩散池第三节　皮肤给药局部或全身作用经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem)贴片(patches)软膏剂(ointments)一、皮肤的结构与药物的转运皮肤的结构角质层示意图药物在皮肤中的转运表皮途径－主要途径跨细胞途径（Transcellularroute）细胞间途径（Intercellularroute）附属器官途径－大分子、离子型药物汗腺途径毛囊途径表皮途径示意图毛囊途径示意图二、影响药物经皮渗透的因素生理因素主要影响因素：个体差异、动物种属、年龄、性别、用药部位、皮肤的状态部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头

8、皮＞手臂＞腿部＞胸部皮肤的水化作用微生物的降解作用角质层的积蓄问题病理状态温度剂型因素药物理化性质：分子量：＞600Dalton的药物难