药剂学 教学课件 作者 常忆凌 主编第17章栓剂.ppt

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1、栓剂知识目标掌握栓剂的概念、及组成成分理解栓剂制备及处方分析理解栓剂的治疗作用及临床应用了解栓剂的质量评价能力目标能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径学习目标栓剂的概念栓剂的分类按腔道分按范围分按剂型分肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓局部作用、全身作用普通栓、中空栓、双层栓栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。各种栓剂形状栓剂的作用特点扩散释放吸收药物扩散、溶解入直肠分泌液药物从基质中释放出来通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用第二节栓剂的处方组成1.基质的要求（理想基质

2、条件）2.基质的选择原则3.基质的种类二、栓剂的基质1.基质的要求（理想基质条件）室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定冷却时能充分收缩，易脱模无毒、无刺激性、稳定具有润湿和乳化的性质，水值较高。释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用释药快/全身作用2.基质的选择原则：全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速与药物溶解性相反，药物释放，吸收基质pH有利于药物保持非解离状态表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放，吸收水溶性基质甘油明胶聚乙二醇聚氧乙烯单硬脂酸脂类泊洛沙姆添加剂硬化

3、剂增稠剂乳化剂吸收促进剂着色剂抗氧剂防腐剂⒈表面活性剂⒉Ａzone栓剂的制备（生产机器）热熔法冷压法搓捏法脂肪性基质—三者均可水溶性基质—热熔法应用最广泛主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。第三节、栓剂的制备栓剂模具栓剂的包装与贮存1.栓剂的包装2.栓剂的贮存一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。置换价（DV，displacement

4、value）定义计算药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。G：纯基质平均栓重M：含药栓的平均重量W：每个栓剂的平均含药重量WG-（M-W）DV=直肠吸收途径1.局部作用2.全身作用门肝系统非门肝系统淋巴系统药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗

5、菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用第四节栓剂的治疗作用及临床应用5.栓剂的质量要求外形完整光滑，无刺激性有适宜的硬度、韧性塞入腔道后，应能溶化、软化、融化第五节栓剂的质量评估重量差异检查法融变时限药物溶出速度和吸收试验稳定性和刺激性实验平均重量（g）重量差异限度（%）1.0g或1.0g以下±10%1.0g以上至3.0g±7.5%3.0g以上±5%⑴溶出速度试验⑵体内吸收试验⑴稳压电源定性试验⑵刺激性试验小结1.栓剂的定义、种类、质量要求2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径3.栓剂的种类：脂肪性基质；水溶性基质4.制备方法：搓捏法、

6、冷压法、热熔法5.置换价的含义,意义与计算方法