药剂学 教学课件 作者 常忆凌 主编 第11章液体制剂第二节.ppt

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1、第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。选择溶剂的条件是：①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味。常用溶剂：①蒸馏水②乙醇③甘油④丙二醇⑤聚乙二醇⑥二甲基亚砜⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨肉豆蔻酸异丙酯①蒸馏水(distilledwater)水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或去离子水，不宜使用常水。水的溶解范围广泛，大多

2、数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。②乙醇(alcohol)我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇

3、有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度③甘油（丙三醇，glycerin）甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶于丙酮。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油12%以上

4、时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出，含甘油30%以上有防腐作用。④丙二醇(propyleneglycol)无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性。性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物，能与水、甘油、乙醇混溶，还能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。⑤聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)其通式为H(OCH2CH2)n

5、OH,n≥4。聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，，略有吸湿性。液体制剂中常用的为聚乙二醇300~600，本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。⑥二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)为无色澄明油状的粘性液体，味微苦，有强吸水性，吸收水分可超过其本身重量的70%，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16%水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-8

6、0℃，故有较好的防冻作用。本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。⑦脂肪油(fattyoils)为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。

7、脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。⑧液体石蜡(liquidparaffin)是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种，前者密度为0.823~0.880g/cm3，多用于外用液体制剂；后者密度为0.860~0.890g/cm3，常用于软膏剂。能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化，日本药局方和FDA准许添加维生素E10ppm作抗氧剂。可作口服制剂和擦剂的溶剂。⑨肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)

8、由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动的油状液体。化学性质稳定，耐氧化，抗水解，不易酸败。不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿物油和乙醇，可与