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《抗消化性溃疡药及消化功能调节药七年制.ppt》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡的发病机制1.攻击因子增强胃酸↑、胃蛋白酶↑、促胃液素↑、幽门螺杆菌侵袭(感染)等;2.胃肠黏膜防御功能降低胃黏液↓、HCO3-↓、前列腺素↓、胃黏膜破损等;3.个体的神经内分泌和遗传因素的差异。“攻击因子”“防御因子”“攻击因子”:胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染等“防御因子”:胃黏液、HCO3-的分泌、胃黏膜等溃疡病“攻击因子”“防御因子”溃疡病药物抗消化性溃疡药物抗酸药(碱性)抑制胃酸分泌药增强胃黏膜屏障功能药抗幽门
2、螺杆菌(helicobacterpylori,Hp)药一、碱性抗酸药(antacids)无机弱碱性物质,直接中和胃酸,↑胃内pH值→↓胃蛋白酶活性,具有缓解溃疡病疼痛等作用。碳酸钙(calciumcarbonate)氢氧化镁(magnesiumhydroxide)三硅酸镁(magnesiumtrisilicate)氢氧化铝(aluminumhydroxide)碳酸氢钠(sodiumbicarbonate)碱性抗酸药作用比较氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度强弱中较强强起效时间快慢慢较
3、快快维持时间较长较长较长较长短黏膜保护作用无有有无无收敛作用无无有有无产生CO2无无无有有对排便的影响轻泻轻泻便秘便秘无不良反应高血镁少骨软化高血钙碱血症脑病肾钙化体液潴留肾功不全诱发穿孔1.q.d.(orqd)meansoneaday(fromtheLatinquaquedie).2.b.i.d.(bidorBID)istwiceaday;b.i.d.standsfor"bisindie"(whichmeans,inLatin,twiceaday).3.t.i.d.(ortidorTID)is
4、threetimesaday;t.i.d.standsfor"terindie"(inLatin,3timesaday).4.q.i.d.(orqidorQID)isfourtimesaday;q.i.d.standsfor"quaterindie"(inLatin,4timesaday).5.q-h:Ifamedicineistobetakeneveryso-manyhours,itiswritten"q-h";the"q"standingfor"quaque"andthe"h"indicat
5、ingthenumberofhours.小结1.抗酸药仅直接中和已分泌的胃酸,不能调节胃酸的分泌,有些甚至造成反跳性胃酸分泌↑,具有各自的不良反应,它们不是治疗消化性溃疡的首选药物。2.通常用于对症治疗,缓解疼痛、反酸等不适症状,并且使用其复方制剂,以增强抗酸作用,减少不良反应;3.抗酸药在胃内容物接近排空或完全排空后才能发挥抗酸作用,故应在餐后1-1.5h和晚上临睡前服用。二、抑制胃酸分泌药(一)促进胃酸分泌的因素1.Ach:激动M3-R;2.组胺:激动H2-R;3.胃泌素:激动CCK2-R;
6、4.H+-K+-ATP酶是一种质子泵,向胃黏膜腔排出H+,提高胃内酸度,使其pH维持在0.8左右。(二)抑制胃酸分泌药分类H2-R阻断药H+-K+-ATP酶抑制药胆碱受体阻断药胃泌素受体阻断药AC++蛋白激酶质子泵H+K+H+-K+·ATPaseACh组胺胃泌素+M-R阻断药H2-R阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂(三)常用药物1.H2-R阻断药(H2-antagonists)(-)H2-R→(-)胃酸分泌较抗胆碱药强而持久,疗程短,溃疡愈合率高,不良反应较少。常用药物为西咪替丁;雷尼替丁;法
7、莫替丁;罗沙替丁;尼扎替丁。西咪替丁(cimetidine;甲氰咪胍;甲腈咪胍;泰胃美;1977,德国)【药理作用】(-)基础、夜间和各种刺激所致胃酸分泌。(-)胃蛋白酶分泌。【临床应用】1.治疗消化性溃疡;2.治疗胃食道反流性疾病;3.预防应激性溃疡的发生。【不良反应】发生率1-5%.消化系统反应、CNS反应、抗雄激作用素、促催乳素分泌作用,长期→反跳性胃酸分泌增加,抑制细胞色素P-450.严重肾功能不全、心血管系统、呼吸系统疾病者慎用。雷尼替丁(ranitidine;呋喃硝胺;1981,英国
8、)【特点】对H2-R选择性>西咪替丁,抗酸作用较强,是西咪替丁5-10倍。【不良反应】发生率3.8%.不抗雄激素,对细胞色素P-450影响小。偶可致一过性肝功能损害、心动过缓等;罕见过敏。法莫替丁(famotidine;信法丁;胃舒达;噻唑咪胺;1985,日本)【特点】是第三代具有高度选择性的H2-R阻断药,含噻唑环。抑酸效能是雷尼替丁的7倍、西米替丁30倍,作用持久(12h);副作用轻。罗沙替丁(roxatidine,1986,日本)尼扎替丁(nizatidine,1987,美国)【特点】作用