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1、奥拉西坦继吡拉西坦、茴拉西坦以后由意大利史克比切姆公司研制成功的新一代西坦类药物，国外的研究主要集中在AD，国家七五和八五科技攻关项目，是目前国外临床用于治疗脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的最重要药物水溶性基团，成药性优秀类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺结构式：分子式：C6H10N203分子量：158.16官方批准说明书的内容【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中AT
2、P/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。独特的多重作用机制优化能量代谢和物质代谢生理性活化乙酰胆碱作用易化LTP的建立促进神经元可塑性；恢复受损智能；加速Ach的生理循环；没有Ach过量及外溢的危害。提高记忆和认知能力。改善缺氧症状；促进受损神经元的修复；保护正常神经元的功能。促智金字塔奇特的药理属性不影响行为，无镇静和兴奋作用无血管活性—不论出血或缺血都适用，可早期应用和恢复期长期应用。基本不影响脑电图，或只有有益影响能通过血脑屏障副作用极小临床可验证的大脑代谢指标改善Giurgc
3、aC.Pharmacologyofcerebralintegrativeactivityconceptofnootropcsinpsychpharmacology.Actualpharmacol,1972,25:115NicolausBJR.Chemistryandpharmacologyofnootropics.DrugDevlopRes,1982,2(5):463水溶性基团，成药性优秀类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺结构式：分子式：C6H10N203分子量：158.16，属于小分子物质，
4、极易透过血脑屏障。羰基的β引入一个羟基，成为一个手性中心对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品强2～4倍NicolausBJR.Chemistryandpharmacologyofnootropics.DrugRes,1982,2:316吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦吡拉西坦的水溶性差奥拉西坦成药性好，本身不代谢；茴拉西坦的脂溶性强，不溶于水，只有口服茴拉西坦尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。体内几乎不代谢吸收率：口服吸收迅速，达峰时间1小时左右血浆半衰期：3～4小时蛋白结合率低，平
5、均结合率为10.5%排泄：服药24小时后84%以上的药物由尿排出吸收快，消除快84％的药物以原型由肾排泄在体内不生成其他物质，避免代谢物的二次毒副作用安全性在一般药理学上无活性对心血管系统心律、血压等系列指标无活性对神经系统无抑制和兴奋活性对呼吸系统无任何药理活性国外有15年的用药经验，被充分研究过，文献最多临床研究证实安全性与安慰剂相似一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。NicolausBJR.Chemistryandpharmacologyofnootropics.DrugRes,1982,2:316CiurgcaC,Multiriallea
6、rningfacilitiationbypriacetaminrat.Jpharmacol,1972,3(1):17ItilTM,CNSeffectsofZSF-2522anewnootropicsphaseIsafetyandCNSeffectsstudywithquantiativepharmco-psychology.CurrTherRes,1979,26(5):525国外文献很多很多提高大脑中ATP/ADP的比值，蛋白质和核酸的合成增加Nicolaus.Chemistryandpharmacologyofnootropics.DrugDevRes,
7、1982,2(60:463-467.SoldtosCTM.CNSeffctsofISF2522,anewnootropic.CurrTherRes,1997,26(7):525-526.增加小鼠的海马部位K＋介导的乙酰胆碱的释放，改善思维记忆功能和学习成绩；激活腺苷激酶，使ATP合成增加，提高ATP转化即葡萄糖代谢率，增加磷酯、蛋白质和RNA的合成,空间认知能力的提高与细胞膜上PCK(海马蛋白激酶)含量的增多有关。试验表明PCK与奥拉西坦的作用机制有关。MochizukiD,SugiyamaS,ShinodaY.Biochemicalstudiesofox
8、iracetam(CT-848)oncholinergicneur
