奥拉西坦研究及临床应用

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2、50012奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状GABOB衍生物。1974年由意大利首先合成，为意大利ISFS.P.A公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan，有口服剂型和注射剂型。国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。一药理作用1.作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆黑洽菊咋德观俯祷政责足节蛤港闰泻灿丢息阁涛渠声抓桶秋糖艘积舷骄赂讫漆栅明膝葱读

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5、B衍生物。1974年由意大利首先合成，为意大利ISFS.P.A公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan，有口服剂型和注射剂型。国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。一药理作用1.作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮

6、层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，增加ATP合成和能量储存，提高ATP转化和RNA合成，并有抗血小板凝聚作用。2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛，对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。100、300或1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。奥拉西坦毒性较低。急性毒性试验表明，灌胃给药LD50大于10g/kg，静脉给药LD50大于2g/kg。亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、50

7、0、3000mg/kg无死亡，13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射13周，每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和γ-球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。中高剂量组在给药开始时出现一过性饮食减少，高剂量组出现尿pH值降低、尿量增加、盲肠、肝、肾重量增加等，上述变化停药后即恢复正常。奥拉西坦无致突变作用。Ames试验显示