胰岛素分类与使用.ppt

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1、1胰岛素分类及使用池州市人民医院—周胜来2胰岛素的发展胰岛素,是一种蛋白质激素,由胰脏内的胰岛β细胞分泌,人胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。自1921年人类首次成功提取胰岛素以来,历经80余年,从早期抗原性较强的第一代动物胰岛素到基因重组但餐前需要等待30分钟的第二代人胰岛素,由普通结晶胰岛素到单组分胰岛素,直至目前更好模拟正常人体生理降糖模式的第三代胰岛素——胰岛素类似物,无不贯穿胰岛素结构和纯度的变化,现已在其来源、纯度、作用时间、效价及制备方法等方面获得了很大进展。3胰岛素按作用时间分类超短效速效胰岛素类似物:Asp

2、art(诺和锐),Lispro(优泌乐)短效胰岛素可溶性胰岛素:Actrapid(诺和灵R)中效胰岛素锌或鱼精蛋白悬浊液,NPH长效胰岛素锌悬浊液:PZI长效胰岛素类似物:Glargin(来得时)预混胰岛素4种类起效时间达峰时间持续时间餐时胰岛素短效0.5-1h2-3h6-8h超短效15-30min30-90min4-6h基础胰岛素中效(NPH)2-4h6-10h14-18h长效(来得时)2-4h无峰值24h胰岛素的分类5胰岛素按来源分类动物源性胰岛素人胰岛素人胰岛素类似物6动物源性胰岛素普通胰岛素400u:10ml(价格较低,来源广,目前中小医院临床使用较多)低精蛋白锌胰

3、岛素注射液400u:10ml精蛋白锌胰岛素注射液400u:10ml(目前临床使用很少)万苏林30R笔芯(精蛋白锌胰岛素)300u7人胰岛素8人胰岛素类似物9通过辩别颜色就可以选择胰岛素的种类短效诺和灵®R黄色中效诺和灵®N绿色预混诺和灵®30R红棕色预混诺和灵®50R灰色瓶装与笔芯浓度不同,相差2.5倍!10人胰岛素诺和系列(诺和灵R笔芯)生物合成人胰岛素注射液(诺和灵50R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)(诺和灵30R笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)(诺和灵N笔芯)精蛋白生物合成人胰岛素注射液甘舒霖系列(甘舒霖R笔芯)常规重组人胰岛素注射液

4、(甘舒霖30R笔芯)30/70混合重组人胰岛素注射液(甘舒霖N笔芯)精蛋白重组人胰岛素注射液11礼来公司的人胰岛素(我院暂未使用)(优泌林70/30)精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林N)精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林R)重组人胰岛素注射液12人胰岛素类似物诺和锐系列门冬胰岛素(特充)注射液(诺和锐特充)门冬胰岛素30(特充)注射液(诺和锐30特充)门冬胰岛素(笔芯)注射液(诺和锐笔芯)门冬胰岛素30(笔芯)注射液(诺和锐30笔芯)礼来公司(优泌乐)赖脯胰岛素注射液(优泌乐25,50)精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液赛诺菲公司甘精胰岛素注射液(来得时新预充)甘精胰岛

5、素注射液(来得时笔芯)重组甘精胰岛素注射液(长秀霖笔芯)13胰岛素类似物优点临床试验证明:胰岛素类似物与人胰岛素相比,控制血糖的能力相似,但在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生的危险性方面,胰岛素类似物优于人胰岛素.门冬胰岛素以它是酵母菌为宿主利用DNA重组技术合成的一种无色澄清的溶液。该类似物与人胰岛素同源,β链的第28位脯氨酸由天门冬氨酸取代,天冬氨酸的负电荷导致其与其它阴性氨基酸之间产生负―负相斥,阻碍其自身缔合。在溶液中,该类似物以单体和双体的混合物形式存在。14赖脯胰岛素第一个以E.coli.菌系为宿主利用基因重组技术合成的胰岛素类似物,1996年相继在欧洲和美

6、国被批准用于临床,商品名为Humalog(礼来公司)。赖脯与天然胰岛素不同之处在于β链的第28位脯氨酸和29位赖氨酸产生转换,从而导致羧基端构型改变,该转换可显著抑制赖脯单聚体聚合形成二聚体,因此大大增加了吸收速率赖脯胰岛素作为一种皮下注射胰岛素具有很多优点。赖脯胰岛素可降低餐后血糖和糖化血红蛋白水平,并且出现中度至重度低血糖的可能性等同甚至小于常规胰岛素。赖脯胰岛素的免疫原性并未增加,并且未发现其他特殊的副作用,另外,其吸收利用度的个体差异也较小。由于赖脯胰岛素可在餐前即刻进行注射,患者的依从性相对较好,能获得较好的治疗效果。15甘精胰岛素是目前唯一一种已在欧洲上市的特慢

7、胰岛素类似物,甘精胰岛素是以非致病性E.coli.菌系为宿主合成的重组人胰岛素,与天然人胰岛素不同的是,其α链第21位的甘氨酸被天冬氨酸代替。β链C端增加了2个精氨酸。甘精胰岛素为无色澄清的溶液,pH值约为4。甘精胰岛素的这些特性使其六聚体结构更稳定,从而吸收更缓慢,加入小剂量锌后可进一步延长其作用时间。皮下注射后,酸性溶液被中和,形成的微沉淀物可在24小时内持续稳定地释放胰岛素。由于甘精胰岛素可模拟胰岛素基础分泌状态,因此甘精胰岛素联用速效胰岛素可更好地控制糖尿病患者的血糖,尤其适用于空腹高血糖患者,甚至可获得胰

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