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1、超级他汀，安全可定目录对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加不经CYP4503A4代谢，药物相互作用小瑞舒伐他汀强效降脂 对肝脏的影响不随剂量增加而升高氟伐他汀(20,40,80mg)瑞舒伐他汀(10,20,40mg)洛伐他汀(20,40,80mg)阿托伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)0.00.51.01.52.02.53.0203040506070LDL-C的降低(%)*连续检测2次升高>正常上限的3倍BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K-29K发现ALT>正常上限3倍的患者比例
2、*(%)ALT>正常上限的3倍:LDL-C降低的百分比幅度注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册1BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K-29K2ShepherdJetal.AmJCardiol2004;94:882-8临床对照研究：瑞舒伐他汀对肝脏的影响小虽然肝转氨酶升高不常见，但被认为是他汀类药物治疗的并发症之一临床研究显示，瑞舒伐他汀10-40mg引起的血清转氨酶显著性升高*的发生率很低(0.2%)，与目前已上市的其他他汀类药物所观察到的发生率相似1,2*即指在连续2次测定ALT＞3×ULN注：瑞舒伐他汀40m
3、g尚未在中国注册BrewerHB.AmJCardiol2003;92(Suppl):23K–29K瑞舒伐他汀强效降脂 对肌肉的影响不随剂量增加而升高0.00.51.01.52.02.53.0203040506070LDL-C的降低(%)发现CK>正常上限10倍的患者比例*(%)西立伐他汀(0.2,0.3,0.4,0.8mg)瑞舒伐他汀(10,20,40mg)普伐他汀(20,40mg)阿托伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)*CK上升达10倍正常上限并有肌肉症状出现注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册1BrewerHB.AmJ
4、Cardiol2003;92(Suppl):23K–29K2DataonFile*定义为CK>正常上限10倍，加肌肉症状临床对照研究：瑞舒伐他汀对肌肉影响小临床对照研究显示，达到40mg瑞舒伐他汀治疗的患者中药物相关性肌病*的发生率低(<0.1%)，与市场上其他他汀类药相似1瑞舒伐他汀治疗发生横纹肌溶解症的几率极低(<0.01%)，在市场上其他他汀类药物所报告的范围之内2注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册目录对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加不经CYP4503A4代谢，药物相互作用小药物相互作用与CYP4503A4现有的药物60%以上是通过C
5、YP450酶代谢的，其中CYP4503A4是主要的同工酶多种药物通过同一酶代谢时，易产生相互作用。美国血脂协会(NLA)2006专家建议指出：他汀类药物与CYP4503A4抑制剂合用，发生肌病的风险升高6倍CzirakyMJ,etal.AmJCardiol.2006;97(8A):61C-68C可定®高度亲水， 不经CYP4503A4途径代谢，更少药物相互作用亲水性经CYP4503A4代谢经CYP4502C9代谢可定®仅10%普伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀CzirakyMJ,etal.AmJCardiol.2006;9
6、7(8A):61C-68C强效安全，源自临床应用超级他汀，降脂可定29项研究覆盖6.7万名患者LUNAR、CENTAURUSACS/MI患者STELLAR、METEOR、ECLIPSE高胆固醇血症患者有冠状动脉疾病证据的患者MERCURYⅠ、MERCURYⅡ、PULSAR、EXPLORSER、POLARISASTERIOD、ORION、COSOMS、SATURN糖尿病患者JUPITERLDL-C水平不高但心血管风险高的患者循证验证：可定®强效降脂、更多达标瑞舒伐他汀阿托伐他汀80mg10mg20mg40mg10mg20mg40mg瑞舒伐他汀辛伐他汀8
7、0mg10mg20mg40mg10mg20mg40mg瑞舒伐他汀普伐他汀10mg20mg40mg10mg20mg40mg研究终点：治疗6周后剂量-剂量的对比(LDL-C、其他脂质及脂蛋白的变化、LDL-C达标的患者比例)最大规模的、头对头的、他汀类药物疗效与安全性的对照研究瑞舒伐他汀40mg未在中国注册STELLAR研究JonesP,etal.AmJCardiol2003;92:152-60JonesP,etal.AmJCardiol2003;92:152-60LDL-C降低46%治疗6周后，LDL-C自基线的变化（%）0–10–20–30–40–5
8、0–6010mg*–5–15–25–35–45–5520mg†10mg20mg80mg10mg20mg40m
