立普妥与可定的不同ppt课件.ppt

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1、立普妥与可定不同DESIGNby1目录6CONTENTS75321适应症用法用量不良反应临床试验药理作用48药代动力学其他总结2一·适应症立普妥可定①用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。②冠心病和脑中风的防治。高胆固醇血症,高脂血症,心血管内科不同：立普妥可适应冠心病患者，并且有降低非致死性心肌梗塞的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。3二·用法用量不同：两者剂量范围不同，对于肾功能不全者，立普妥无需调整，而可定需要慎用（重度肾功能损害者禁用）。立普妥可定口服：每日一次，每次1片或遵医嘱。阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/

2、日，剂量范围10～80mg/日肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，所以无需调整剂量口服：本品常用起始剂量为5mg，一日1次。一日1次作为起始剂量，本品每日最大剂量为20mg重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。4三·不良反应不同：立普妥不良反应说明较为详细，并有可靠翔实的实验数据和结果，不良反应远低于瑞舒伐他丁钙片。立普妥可定1本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3少见的不良反应有阳萎、失眠。4罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌

3、酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。免疫系统异常：罕见过敏反应，包括血管神经性水肿。神经系统异常：常见头痛、头晕。胃肠道异常：常见便秘、恶心、腹痛。皮肤和皮下组织异常：少见瘙痒、皮疹和荨麻疹。骨骼肌、关节和骨骼异常：常见肌痛，罕见肌病和横纹肌溶解。全身异常：常见无力对肾脏的影响：根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系。5四·临床试验不同：立普妥在心血管疾病的预防中拥有大量的实验依据，立普妥80mg/L日显著降低非

4、致死性、非血管操作相关的心肌梗塞四级致死性和非致死性卒的发生率。降低主要心血管事件的发生率。立普妥可定①心血管疾病的预防②高胆固醇血症及混合性高脂血症③高甘油三脂血症④β脂蛋白异常血症中的作用⑤纯合子家族性高胆固醇血症⑥杂合子家族性高脂血症儿童患者①本品对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三脂血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显出相应的治疗效果。②瑞舒伐他丁对脂质异常有关的并发症（如冠心病）的预防作用尚未被证实③迄今CIMT的降低与心血管事件风险降低之间的直接联系尚未得到证实。6110+40

5、0+80,000+193,000,000+在中国，每3个使用他汀的患者就有1使用立普妥®10余年的临床用药经验(中国已有10年的用药经验)超过400项已经完成和正在进行的临床研究80,000多名患者参与这些研究超过1.93亿病人年的用药经验立普妥®中国处方量第一的他汀7五·药理作用立普妥可定本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯

6、水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。8六·药代动力学立普妥可定峰值1~2H2.5~5H绝对利用度30%20%半衰期2

7、0~3019尿回收率＜2%5%肾功能不全者无有代谢产物有活性无活性分布381L134L血浆结合率98%90%9活性代谢产物—对HMG-CoA还原酶抑制活性与母化合物相等,半衰期更长(20-30h)—可直接抑制血管壁及肝脏中的胆固醇合成—更强抗氧化能力AmJCardiol,2005;96(suppl):11F-23F立普妥独特的取代基，和药效基团共同作用生成独特的羟基化活性代谢产物，他汀中独有OOFOHOHCa++OCH3H3CNNHC药效基团取代基团独特的分子结构、药代动力学特性提示了立普妥更显著的多效性＋1+1>210相关