初级药师考试复习笔记_药理学__胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂

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1、.....药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂一、胆碱能受体激动剂和拮抗剂1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。2.激动血管内壁的M受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。M样作用3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空；5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加药物药理作用临床应用不良反应和禁忌症备注M胆碱受体激动

2、剂毛果芸香碱眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛腺体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力青光眼：闭角型疗效较好虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连全身给药或滴眼吸入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛作用于胆碱酯酶药溴新斯的明可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出M、N样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌＞胃肠道和膀胱平滑肌＞心血管、腺体、眼、支气管平滑肌重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上心动过速、肌松药过量中毒的解救(非极化型：筒箭毒碱)过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“

3、胆碱能危象”。禁用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、支气管哮喘病患者易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱青光眼易逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯轻度中毒表现为M样作用，中度中毒表现为M、N样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻），对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）难逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯解磷定M胆碱受体拮抗剂阿托品腺体：唾液腺和汗腺最敏感眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹平滑肌：松弛多种内脏平滑肌

4、，但对胆管、子宫平滑肌、支气管平滑肌影响较小心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢，较大剂量引起心率加快）、血管与血压（大剂量可扩张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显）中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢抑制腺体分泌解除平滑肌痉挛眼科：虹膜睫状体炎、验光抗心律失常抗休克（感染中毒性休克）解救有机磷酸酯类中毒口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳药：后托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品合成解痉药：普鲁本辛、曲美布汀、贝那替秦M1胆碱受体阻断剂：哌仑西平东莨菪碱麻醉前给药、晕动病、妊娠学习参考.

5、....呕吐、放射病呕吐、帕金森病山莨菪碱胃肠道绞痛、感染中毒性休克N胆碱受体拮抗剂N1胆碱受体拮抗剂不良反应多，现已少用筒箭毒碱肌松作用神经节阻断作用和组胺释放作用全身麻醉的辅助用药心率加快、血压下降、支气管痉挛、唾液分泌过多非除极化型肌松药氯琥珀胆碱起效快维持时间短，易于控制除极化型肌松药N胆碱受体激动剂：尼古丁二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂药物给药方式药理作用临床应用不良反应α受体激动剂去甲肾上腺素（NA）静脉注射（口服无效，皮下、皮内注射吸收少且易造成局部组织坏死）心脏：NA加速心率的直接作用转为减慢心率血管：收缩血管（皮肤黏膜血管＞肾血管＞其他血管）血压：

6、升高血压其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱抗休克上消化道止血局部组织缺血性坏死急性肾衰竭停药后的血压下降间羟胺去氧肾上腺素α受体拮抗剂酚妥拉明肌内或静脉注射心血管系统：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血压下降（阻断血管平滑肌α1受体、舒张血管平滑肌、同时有组胺作用）其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值K+通道作用治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注NA外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺血性坏死；抗休克；缓解嗜络细胞瘤分泌大量NA引起高血压及高血压危象；治疗心衰妥拉唑林酚苄明α1受体拮抗剂哌唑嗪、特拉唑嗪、布那

7、唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪学习参考.....药物给药方式药理作用临床应用不良反应α、β受体激动剂肾上腺素皮下注射（吸收缓慢）肌内注射心血管系统：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导加速）；血管（激动α受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收缩，激动β2受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张）；血压（小剂量舒张压不变或下降，大剂量舒张压升高）平滑肌：激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛，激动α受体而收缩气管粘膜血管，减轻或消除黏膜水肿；激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌β2受体，导致这些部位平滑肌舒张；激动瞳孔开大肌α1受体，使瞳孔散大心脏骤停：一般采用心室内注射法给药过敏性休