肾上腺素受体激动剂

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1、第八章Adrenoceptoragonist肾上腺素受体激动药1.掌握NA、AD、DA和ISO的药理作用和临床应用2.了解间羟胺、麻黄碱的作用特点要求：儿茶酚结构HOHO第一节构效关系及分类▲按化学结构分类：基本结构：CH-CH-Nß-苯乙胺药理药理药理儿茶酚胺类：基本结构——苯环2、3位有羟基非儿茶酚胺类：苯环2、3位无或有一个羟基肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药）构效关系1.儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类儿茶酚胺类——去甲肾上腺素（NA）、肾上腺素（AD）、多巴胺（DA）、异丙肾上腺素（ISO）、多巴酚丁胺非儿茶酚胺类——麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺

2、素、沙丁胺醇2.儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强；不易被COMT破坏，作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)3.烷基侧链位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)；位羟基被取代，外周作用更强(脂溶性降低，不易通过BBB)(多巴胺)4.氨基位的氢被取代后，对受体的作用减弱，对受体的作用增强特例------去氧肾上腺素1、2受体激动药：NA、间羟胺受体1受体激动药：去氧肾上腺素激动药2受体激动药：可乐定（降压药）、受体激动药：AD、DA、麻黄碱受体1、2受体激动：ISO激

3、动药1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇（平喘药）▲按对受体亚型的选择性分类药理药理二、体内过程（CA类）共同：一般口服无效NA：Vgtt（上消化道出血时口服给药）AD：肌内或皮下（心脏骤停时心室内注射）ISO：iv、Vgtt、舌下、喷雾吸入DA：Vgtt不同给药途径2.摄取：摄取1----神经性摄取囊泡贮存—多数代谢灭活—少数摄取2----非神经性摄取多数代谢灭活3.代谢：MAO、COMT代谢产物：VMA（3-甲氧-4羟扁桃酸）学习方法药物可能对那些受体产生作用？这些受体在体内的分布如何？受体激动后的生理效应如何？学习方法NA

4、,Noradrenalineα1、α2受体激动药见光遇热易失效碱性or中性环境中易失效微酸环境下较稳定第二节受体激动药性质不稳定注射剂都含稳定剂，稀释后易失效NA,Noradrenalineα1、α2受体激动药药理药理一、药理作用α-R—强1-R—较弱2-R—01.血管——收缩（1-R）药理药理小动脉及毛细血管前括约肌受体分布密度作用静脉和大动脉低较弱高强1.血管——收缩（1-R）药理药理皮肤黏膜血管肾血管肝、肠系膜血管脑、肺血管骨骼肌血管作用强度心肌代谢产物（如腺苷）↑;BP↑收缩α1-R分布密度冠状血管扩张，冠脉血流量↑NA药理药理

5、口服无效胃粘膜血管收缩肠内碱性环境，易被氧化失效肠粘膜及肝脏代谢失活皮下注射较少采用因血管剧烈收缩故吸收少易发生局部组织坏死一般多用静脉滴注给药法*激动2-R:位于突触前膜，产生负反馈，抑制内源性NA释放2.心脏——兴奋（1-R）药理药理其升压作用会反射性兴奋迷走神经，且这一作用胜过NA直接↑HR作用故对在体心脏可使HR↓其缩血管效应将使总外周阻力↑，增加心脏射血阻力大剂量时，可致心律失常，较AD少见收缩性↑HR↑心搏出量↑传导↑3.BP：药理药理心脏兴奋血管收缩BP↑脉压↑脉压↓小剂量静脉滴注时：收缩压↑舒张压0较大剂量时：收缩压↑舒

6、张压↑*4.其他：不显著大剂量时血糖↑二、临床应用药理药理休克早期BP骤降时主要指早期神经原性休克——小剂量短时间静滴暂时措施！ok1.抗休克（血容量充足!）血容量已补足但BP仍不能回升或外周阻力明显降低及心排出量减少者休克早期维持收缩压保证重要器官的血供改善静脉淤血促进静脉回流改善微循环二、临床应用药理药理2.药物中毒性低血压（暂时措施）中枢抑制药中毒，可致低血压NA静滴，可使BP回升，维持于90mmHg3.上消化道出血NA1-3mg稀释后口服在食管、胃内收缩粘膜血管三、不良反应药理药理（1）局部组织缺血性坏死发生于注射时间过长或剂量过大时用

7、药期间应注意尿量应保持25ml/h以上（2）急性肾功能衰竭发生于静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管时停止注射、热敷，α受体阻断药皮下注射（3）停药后的血压下降禁忌症药理药理高血压器质性心脏病动脉硬化症少尿、尿闭孕妇禁用作用：1.激动-R，对1-R激动较弱2.促进NA释放→连续使用易耐受特点：1.化学性质稳定，可Vgtt,im∵2.与NA比较：较弱，较持久对HR影响不明显，较少引起心律失常肾血管收缩作用较弱，较少引起尿少尿闭∴为NA的代用品用于各种休克早期（升压作用可靠，维持时间长，不良反应少）间羟胺（阿拉明）α1受体激动药去氧肾上腺素（新

8、福林）特点：1、激动α1受体，不激动β受体2、引起血管收缩，血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢3、明显减少肾血流，很