肾上腺素能受体激动剂

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1、第一节肾上腺素能受体激动剂南京市莫愁中等专业学校药物制剂组杨怀瑾第七章肾上腺素能药物学习内容及学习目标1.知道肾上腺素能受体激动剂的按化学结构分类情况，能说出每类典型药物。2.能解析肾上腺素能受体激动剂的结构，并能识别和比较不同药物的结构。3.能解析苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的理化性质，能用化学方法区别不同的药物。4.会应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂制备、鉴别、贮存保管及临床应用问题。肾上腺素能受体激动剂的类型（1）苯乙胺类（2）苯异丙胺类按化学结构分类结构特点理化性质典型药物苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂基本结构：β-苯乙胺结构特点

2、：（1）多数药物在侧链上含有一手性碳原子；（2）苯环上含有羟基，其中苯环的3，4位上有羟基的，称为儿茶酚胺。基本结构与结构特点苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂基本结构与结构特点肾上腺素异丙肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺儿茶酚胺类苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂1、酸碱性2、稳定性3、显色反应理化通性苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂1、酸碱性儿茶酚胺类药物具有酸碱两性？可以与酸或碱成盐，与碱成盐后不稳定，易氧化。非儿茶酚胺类药物多数显弱碱性？药用的注射剂均是与酸成盐临床上不能与碱性注射剂配伍使用。理化通性邻二酚羟基、氨基氨基苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂儿茶酚胺类药

3、物口服吸收不好。该类药物具有酸碱两性，易在胃肠道解离，不易吸收；又因在肠道中能迅速被碱性肠液所破坏，故口服无效。苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂一般制备成注射剂。知识拓展肾上腺素能受体激动剂口服问题苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂2、稳定性（1）易氧化性（2）手性碳原子构型的转化理化通性苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂2、稳定性（1）易氧化性酚羟基→儿茶酚结构理化通性影响氧化速度的因素有哪些？如何影响？怎样采取防止措施？苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂2、稳定性（1）易氧化性酚羟基→儿茶酚结构pH升高、光照、加热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类

4、药物的氧化变色。氧化起初为红色，可进一步聚合成棕色的多聚物。以pH3～4时较稳定，因此在配制该类药物注射液时要调节其pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体。避光、密闭、阴凉处保存。理化通性苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂2、稳定性（2）手性碳原子构型的转化含有手性碳的本类药物，如去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，使效价降低。在pH<4时，消旋化速度较快。理化通性苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂3、显色反应理化通性FeCl3试液H2O2试液肾上腺素异丙肾上腺素去甲肾上腺素翠绿色深

5、绿色翠绿色酒红色橙黄色黄色遇碱变为紫色或紫红色鉴别苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素盐酸多巴胺盐酸克仑特罗典型药物自学苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物盐酸肾上腺素AdrenalineHydrochloride(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐又名副肾碱12苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物盐酸肾上腺素1-羟基光学活性*邻苯二酚苯乙胺苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂性状:本品为白色结晶性粉末，易溶于水，游离体极微溶于水；药用其盐酸盐。旋光性：本品含有一个手性碳，有旋光性，

6、药用品为R-构型，具左旋性。酸碱性：稳定性：典型药物盐酸肾上腺素游离体酸碱两性，盐酸盐酸性邻二酚羟基→易氧化手性碳原子→消旋化苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂鉴别：作用：本品对α和β受体均有较强的激动作用。临床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效。常用剂型为盐酸肾上腺素注射液。典型药物盐酸肾上腺素本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨试液变紫红色。本品遇H2O2试液呈酒红色。苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素课堂活动医院里盐酸肾上腺素注射剂放置一段时间后颜色变为淡粉色是什么原因？影响肾上腺素稳定性的因素有

7、哪些？制备其注射剂时，应采取哪些增加稳定性的措施？苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素提高拓展盐酸肾上腺素注射液不能用亚硫酸氢钠作抗氧剂苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂典型药物肾上腺素异丙肾上腺素（副肾碱）（喘息定）去甲肾上腺素多巴胺（正肾上腺素）苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂课堂活动对比肾上腺素与去甲肾上腺素、异丙肾上腺素及多巴胺的结构，讨论前者与后三者的异同点。（提示：从酸碱性、溶解性、旋光性、稳定性等方面分析讨论其相同点；从鉴别反应、作用特点等方面分析讨论其不同点。）肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺相同点酸碱性溶解性旋光性稳定性不同点鉴

8、别反应作用特点均属于儿茶酚胺类，结构中均含有邻二酚羟基和氨基，显酸碱两性。游离体水中溶解度小，但与酸或碱成盐而溶于水。结构中均含有一个*