青霉素类药物探析

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1、青霉素类药物探析［摘要］青霉素类抗生素是B-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于B-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素类药物在临床上应用广泛而复杂。为了増强药物的协同作用，减轻毒副反应，抗感染药物常联合应用。但是,随着联合用药的品种增多，药物之间由于相互作用，发生药效学、药动学改变或理化配伍禁忌的概率亦增大，不合理配伍反而起到相反的效应，使药效降低,不良反应增多，

2、造成患者精神和经济负担加重以及卫生资源浪费。为了促进临床抗感染药物应用的合理性、安全性，本文对青霉素类抗生素临床应用的有关问题作简要探讨。［论文关键词］青霉素类抗牛素；临床；药物管理；合理用药；青霉索是一种主耍作用于革兰阳性菌的抗生索，通过破坏细菌细胞琏而产生较强的杀菌作用，是临床治疗中较为常用的广谱抗生索之一。近年来，临床上滥用和不合理使用青霉素导致耐药性增加，应用剂量不断增大，其毒性反应亦相应增多，所以医护人员在给患者使用青霉索吋，对其引起变态反应较为重视，但往往忽视某些因索，如放置时间、环境、温度、pH值、溶媒、联合用药等对药效的影响［1］。为确保临床

3、用药安全、有效、合理，木文就靑霉素临床应用有关问题作简耍探讨木类药物可分为：（1）主耍作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉索、节星青霉索、青霉索V（苯氧甲基青霉索）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯哇西林、氯H坐西林等。（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨茉西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。一、发展20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么

4、就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历山大•弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养血中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他冋实验室时，注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养肌中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养川L时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落己被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，I大I此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找

5、到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里（HowardWalterFlorey）和生物化学家钱恩。通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。Z后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制岀了相应的培养液。弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠述健康活着。“这真像一个奇迹！”弗洛里说道。此后一系列临床实验证实了

6、青霉素对链球菌、口喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青雷素Z所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青雷素所含的青雷烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其

7、临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉索之后，链霉索、氯霉索、土霉索、四环索等抗生索不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。二、来

8、历青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉索进行大量研