降糖片的制备工艺的研究

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1、降糖片的制备工艺的研究降糖片的制备工艺的研究【摘要】目的降糖片制备工艺的研究。方法以片剂硬度、溶出度、外观为指标，采用正交实验设计优化处方。结果最佳工艺参数为交联聚维酮5%、微晶纤维素10%、甘油0.03%.碳酸氢钙60%。结论所得片剂完整光洁，硬度、溶出度、外观符合相关要求，降糖片处方设计合理，制备工艺可行。【关键词】降糖片；片剂；制备工艺糖尿病是病人血屮胰岛索不足，而致血糖升高和糖尿现象，进而引起脂肪、蛋白质的代谢异常，临床上可出现多尿、烦渴、多饮、多食，消瘦等表现，重者发生酮症酸中毒等急慢性并发症。随着人们生活水平的提高，糖尿病发病有逐渐增高的趋

2、势，临床缺少良好的糖尿病治疗药物。瑞格列奈作为降糖药物，其作用机制是瑞格列奈与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合，促进胰岛索分泌，其作用快于磺酰腺类降糖药。由于目前对瑞格列奈制剂方面的研究的未见报道，故本文参照中国药典耍求，对其进行制备方法的研究[1-3]o1仪器与试剂（原料、药材）1.1仪器ZRS28G智能溶出试验仪（天津大学无线电厂），KQ3200超声波清洗器（江苏昆山），HH-4数显恒温水浴锅（江苏省荣华仪器制造有限公司），高速粉碎机（上海冠联），电子天平（德国赛多利斯电子天平）。1・2试药瑞格列奈对照品（中国药品生物制品检定所）；孚来迪（江苏豪森医

3、药药业股份有限公司）；交联聚维酮（PVPP,进口）；竣甲基淀粉钠（CMS-Na,德国进口）；交联竣甲基纤维素钠（CCNa,德国进口）；竣甲基纤维素钠（CMC-Na,国药集团）；微晶纤维素（MCC,德国进口）；聚维酮K30（PVP2K30，德国进口）；疑丙甲基纤维索（国药集团）；纯水。2方法与结果2・1片剂制备辅料分别粉碎成细粉，除硬脂酸镁外将其混匀，再与瑞格列奈等量递增混匀，加入水（适量约总重三分之一左右）制软林过24目筛制粒，60°C干燥3h,控制水分在3%以下，再加入总重0.5%的硬脂酸镁，混匀、整粒，压片，片重100mg,每片含瑞格列奈0.5mg

4、o2.2正交试验设计以预试验确定交联聚维酮、微晶纤维素、廿油、碳酸氢钙等为辅料，采用L9（34）正交表设计试验，以硬度（a）、溶出度（b）及外观（c）为考察指标进行综合评分，评分标准：5分（硬度3.0±0.2kg,溶出度大于90%,外表光洁），4分（硕度2.7±0.2kg或3・3±0.2kg,溶出度75%至90%,外观光洁）,3分（硬度2.2±0.2kg或3・7±0.2kg,溶出度60%至75%,外观平整），2分（硬度1.8±0.2kg或3・9±0・2kg,溶出度45%至60%,外表较粗）,1分（硬度1.5±0.2kg或4.3±0.2kg,溶出度30%

5、至45%,外表粗糙）,0分（硬度低于1.3或高于4.5kg,溶岀度低于30%,外观非常粗糙）；综合分计算分式y二0.2a+0・6b+0.2co正交试验的因素和水平见表1,试验结果见表2,分析结果见表3。2・3结果分析由表3可知交联聚维酮极值为4.7,放高，并由表4结果可见，其为实验的主要影响因素，由因素的极值确定影响顺序是交联聚维酮〉廿油〉微晶纤维素〉碳酸氢钙，所以最佳工艺为：A2B1C1D2,即交联聚维酮5%、微晶纤维素10%、甘油0.03%.碳酸氢钙60%o2.4验证试验取1000片处方剂量，按最佳工艺比例的药物和其他辅料，按等量递加法混匀，压片，

6、片剂硬度控制在3.0±0.2kg,制得3批样品，经检查符合药典和关规定。3讨论与结论3.1本实验制备降糖片，选用的PVPP被誉为超级崩解剂。其崩解机理是遇水后，水分子在毛细管作用下迅速进入片剂内部，进而膨胀使片剂崩解，与其他常用崩解剂相比，崩解速度极快，是目前较理想的崩解剂。3・2所确定的最佳工艺参数为：A2B1C1D2,即交联聚维酮5%、微晶纤维素10%、廿油0.03%.碳酸氢钙60%,此条件下所得的成品溶出度、片重差异、外观、硬度等均符合药典相关规定，制备工艺稳定可行。参考文献[1]李文举，姚晖.2001年与2004年常用口服降糖药使用情况对比分析

7、[J]•国际医药导报,2006,12(7)：72-74.[2]药用辅料手册[M].4版.郑俊民，译•北京：化学工业出版社，2005.[3]国家药典委员会.中国药典(二部)[M].北京：化学工业学院出版社，2008.