甲磺酸帕珠沙星输液的制备与临床应1

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1、甲磺酸帕珠沙星输液的制备与临床应用（紫光古汉集团衡阳制药有限公司邮编421005电话：13907348726）［摘要］目的：制备卬碱酸帕珠沙星新制剂，方便临床使川，提高临床永效。方法：采用终端灭菌工艺制备甲磺酸帕珠沙星氯化钠注谢液（0.3gX100ml）,按照《中国药典》（2005年版二部）及和关国家标准⑴控制制剂质量。结果：制剂经检测符合相关规定和标准，为优质产品，临床应川效果良好。［关键词］帕珠沙星，新型唾诺酮类抗菌药，新制剂，终端灭菌工艺，临床疗效。帕珠沙星系近年研发的结构变幅较大的新型卩奎诺酮类抗菌药，其甲磺酸盐水溶性好，输液制剂稳定。

2、紫光古汉集团衡阳制药有限公司组织研制的甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液0.3gX100ml（商品名：米斯龙）自2006年上市以来，在治疗敏感细菌引起的感染⑵，如呼吸系统感染，泌尿生殖系统感染以及烧伤，外科伤口感染等方面，效果明显，深受广大医患者的好评。现介绍如下：1.处方甲磺酸帕珠沙星3906g氯化钠9000g甲磺酸适量注射用水加至100万ml2.制备2.1清洗、钝化管道和设备：消毒消洗完管道及设备后，在浓配缸中用注射用水配制0.03%的依地酸二钠溶液约20万ml,并按每支钛棒加入活性炭10g搅拌，煮沸，回流脱炭后，将溶液注入稀配缸回流数分钟排入灌装

3、管道保留约10分钟排尽，再用注射用水冲洗稀配缸及灌装管道一遍备用。2.2浓配氯化钠溶液：在浓配缸中放入注射用水20万ml,投入处方量氯化钠，使溶解，回流5分钟。加入预先浸润的0.2%（w/w）活性炭，搅拌，煮沸，静置冷却至室温，经钛棒回流脱炭，粗滤（l・0um微孔滤膜过滤）后注入稀配缸。2.3浓配甲磺酸帕珠沙星溶液：在玻璃溶器中放入一定量的注射用水，再缓慢加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，边加边搅拌，使充分溶解后缓慢加入到装有约20万ml注射用水的浓配缸中，用注射用水洗涤玻璃容器数次,洗液并入浓配缸，再加入预先浸润的0.02%（w/v）活性炭，搅拌，

4、经钛棒回流脱炭，粗滤后注入稀配缸。2.4制备半成品：合并上述浓溶液，补加注射用水至100万ml,回流（约10分钟）均匀。2.5中检：取半成品适量，检测PH和含量，必要时加甲磺酸调PHo2.6灌封、灭菌：配制好的半成品经两次精滤（0.45uni,0・22mn微孔滤柱过滤）后灌装成每瓶100ml,封口、扎盖，采用终端灭菌工艺，按115°C水浴灭菌30分钟。2.7包装、入库：灭菌后的产品经灯检合格后，贴签，装箱入库。3・质量控制3.1性状：本品为几乎无色或微黄色的澄明液体。3.2鉴别：3.2.1HPLC色谱中，供试品溶液的主峰保留时间与对照品主峰保留

5、时间一致。3.2.2钠盐与氯化物的鉴别反应是正反应⑶3.3检查3.3.1PH为3.0-4.0[1]3.3.2颜色：照分光光度法，在450nm波长测得的吸收度W0.02⑴3.3.3重金属：取本品的50ml,蒸发至约20ml,放冷，加醋酸盐缓冲液（PH3.5）2ml与水适量使成25ml,依法检查⑷，含重金属不得过千万分之三⑴3.3.4不溶性微粒：取本品一瓶，依法检查，应符合规定⑸3.3.5细菌内毒素：取本品，依法检查⑹，每lmg帕珠沙星中会内毒素应小于1.0EU'113.3.6异常毒性：取本品，依法检查，按静脉注射给药，应符合规定⑺3.3.7无菌：

6、取木品，用薄膜过滤法处理后，依法检查，应符合规定凶3.3.8右旋异构体：照HPLC法测定⑼，含右旋异构体的峰面积不得过主峰面积的0.5%山3.3.9有关物质：照HPLC法测定⑼，各杂质峰面积之和不得大于对照品溶液主身面积的1.0%[1]3.4含量测定341帕珠沙星的含量：色谱条件与系统适用性试验：以ODS为填充剂，以乙ffi-[10%甲磺酸溶液-1mol/1磷酸氢二钾溶液■水(10:7:153)用三乙胺调节PH为4.6](45:55)为流动相，流速约每分钟1ml,检测波长为240nm,理论板数按帕珠沙星计不低于2000o测定：精密量取本品lml

7、,置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取经105°C干燥至恒重的甲磺酸帕珠沙星对照品适量，用流动相溶解并稀释成每lml含甲磺酸帕珠沙星0.05mg的溶液，作为对照的溶液。照HPLC法测定冏，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，帕珠沙星含量应为标示量的90.0%・110.0%⑴w=°・7681Ax・Cr乂100%Ar.CsW为供试品中帕珠沙星含量与其标示量的方分比；0.7681为帕珠沙星与甲磺酸帕珠沙星的换算系数；Ax为供试品主成份峰而积；Ar对照品主成份峰而积；Cr为对照品主成份浓渡，mg/ml；Cs为供试品小帕珠沙星

8、的标示浓度，mg/ml。3.4.2氯化钠的含量精密量取本品10ml,置三角瓶中，加水30ml,糊精(1->50)5ml,碳酸钙O.lg,萤光黄指示剂8