中药磷脂复合物的研究进展

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1、中药磷脂复合物的研究进展丁冬梅张振海2,蒋艳荣彳，贾晓斌(1•江苏大学药学院，江苏镇江212013；2.江苏省屮医药研究院国家中医药管理局屮药释药系统重点研究室，南京210028)摘要：根据近年來国内外文献报道，分别从中药磷脂复合物的制备机理、工艺、表征及跨膜吸收等方血介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。在适宜的条件下，中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变，吸收较原药更好，生物利用度也明显提高。凶此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。关键词：磷脂复合物；制备机理；制备工艺；表征；跨膜吸收Advancesinstudiesontradition

2、alChinesemedicinephospholipidcomplexDingDongmei=ZhangZhenhai；JiangYanrong",JiaXiaobin'(1.SchoolofPharmacy,JiangsuUniversity,Zhcnjiang212013,China;2.KcyLaboratoryofNewDrugDeliverySystemofChineseMeteriaMedica,JiangsuProvincialAcademyofChineseMedicine,Nanjing210028,China)Abstract:Accordi

3、ngtothereportsofexteriorandinteriorreferences,thisarticlereviewedthelateststudyprogressofthephospholipidcomplexwithtraditionalChinesemedicinefromitspreparartionmechanism,preparationprocess,characterizationandtransmembraneabsorptionrespectively.Undersomeconditions,thetraditionalChinese

4、medicinecouldformcomplexwithphospholipidofwhichthephysico-chemicalpropertyandtheabsoiptionaresomewhatdifferentfromtheoriginalone,thebioavailabilityisenhancedgreatly.SophospholipidcomplexwithtraditioricilChinesemedicinehaswellexploratorydevelopmentvalueandexploitationfuture・Keywords:Ph

5、ospholipidcomplex;Preparationmechanism;Preparationprocess;基金项目：江苏省中医药领军人才专项(2006)通讯作者：*贾晓斌，博士生导师，Tel/Fax:(025)85637809E-mail:xiaobinjia_nj@126.com作者简介：丁冬梅，硕士研究生,研究方向为中药药剂新剂型研究,Tel:(025)52362115E-mail:yx07ddm@163.comCharacterization;Transmembraneabsorption刖s磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳

6、定的化合物或络合物。因其制备简单，成本低廉，且nJ改善原约的理化性质，提高口服牛物利用度，目前国内外均有磷脂复合物产品上市，例如水飞蓟宾磷脂复合物等。在化妆品、保健晶等行业应用也较广泛。按照生物药剂学分类系统，根据溶解性和渗透性高低不同，可将药物归为4类，I类为高溶解度，高渗透性；II类为低溶解度，高渗透性；III类为高溶解度，低渗透性；IV类为低溶解度，低渗透性。很多中药成分虽然有确切的药理作用，但凶其属于生物药剂V分类系统III类和IV类，口服牛物利用度较低。研究将溶解性差的III类、IV类与磷脂形成复合物，H的是希望借助磷脂的亲脂性改善原药的肠道吸收以增加生

7、物利川度。1磷脂复合物的制备机理目前磷脂复合物的形成机理主要有两种观点：分子间作用力观点和反胶束理论⑴，而多数研究倾向于分子间作用力观点。磷脂类型一燉有磷脂酰胆碱(卵磷脂)(PC)、磷脂酰乙醇胺(脑磷脂)(PE)、丝氨酸磷脂(PS)、磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酸(PA)等。但制备磷脂复合物的磷脂其磷酸相连的基团一般需有胺基，如PC、PE、PS等，其中磷脂酰胆碱使用得最多。磷脂酰胆碱的结构式如图1所示,&、R?为脂肪酸坯基，多为14〜24碳化合物。结构特点是有山磷酸和连的胺基基团构成的亲水基和脂肪酸链构成的疏水链。分子间作用力观点认为山于其结构小磷原子上的轻基氧原子有

8、较强的得电