黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展论文

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1、黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展论文【摘要】目的根据国内外文献报道，分别从中药活性成分黄酮类磷脂复合物的形成、制备、鉴别、理化性质、生物利用度、药理作用等方面介绍中药活性成分磷脂复合物的最新研究进展。在一定条件下，中药活性成分与磷脂可形成复合物，其理化性质较活性成分本身有一定的改变。其生物利用度显著提高，药理效应明显增强，且其作用时间也有所延长。因此，中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。【关键词】中药活性成分磷脂复合物理化性质生物利用度药理作用【Abstract】Accordingtotherep

2、ortsofexteriorandinteriorreferences,thisarticlerevietraditionalChinesemedicinefromitspreparation,identification,physic-chemicalproperty,bioavailabilityandpharmacologicalactionrespectivelyActiveconstituentsfromtraditionalChinesemedicinecouldformplexeconditions,ofi

3、calpropertyissometheactiveconstituentsitself,thebioavailabilityisenhancedgreatly,thepharmacy-effectisstrengthenobviouslyandsodotheactiontime.SophospholipidplextraditionalChinesemedicineentvalueandexploitationfuture.【KeyAD)及超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。结果显示，银杏叶提取物(GB

4、)和GB-PC均能改善VD大鼠学习记忆功能，而GB-PC改善作用强于相同剂量的GB。Carini14等用大鼠心脏缺血再灌注损伤实验，评价GB及GB-PC短期口服治疗的心保护作用，同时通过总自由基捕获抗氧化力(TRAP)和铁环原力(FRAP)评价了动物血浆总抗氧化力。结果显示，再灌注结束时对照组左室形成压(LVDP)恢复到缺血前的35％～40％，GB组恢复到50.2％，GB-PC组恢复到72.5％。与对照组比较，肌酸激酶(CK)量被不同程度的抑制(抑制率分别为：GB-PC组71％，GB组22％)，前列环素的释放量GB-PC

5、组远远大于GB组。GB-PC组TRAP和FRAP值分别比GB组增加了24.5％、27.9％：提示GB-PC可提高血浆总抗氧化力，即使短期口服治疗，其对缺血再灌注损伤的预防作用亦强于等剂量的GB。刘进进15等研究发现，GB-PC对缺血再灌注心肌有保护作用，且其作用强于等剂量的GB(按总黄酮计)。有文献报道，银杏酮酯卵磷脂复合物对脑缺血损伤的保护作用强于等剂量(总黄酮)的杏灵颗粒。Sabrina16等研究发现，水飞蓟素磷脂复合物还能增强顺铂的抗肿瘤作用。通过体内实验发现单独应用顺铂(6mgkg-1)的肿瘤重量抑制率为44％，

6、加用西、上匹特(水飞蓟素磷脂复合物，1800mgkg-1)可使顺铂的肿瘤质量抑制率提高到68％。此外，许多黄酮类中药活性成分与磷脂形成复合物后，可延长活性成分的作用时问，并有一定的缓释作用。马云淑17等在研究葛根素及其磷脂复合物的体外透皮的实验中发现，葛根素磷脂复合物1h内累积渗透量大于葛根素，以后增加渐缓，而葛根素的渗透速率大于复合物；但磷脂复合物在经皮渗透24h后取样检验，其累积渗透量继续增加，而葛根素样品则在6h后基本达到渗透平衡，接受液中葛根素含量不再增加。一般认为，易透过皮肤的药物既具有良好的脂溶性，又有适度的

7、水溶性，才能较迅速、多量地透过脂性细胞膜并进入水性体液中，随血液循环起全身治疗作用。药物的磷脂复合物亲脂性较原形药物强，相对易于渗透角质层。葛根素的磷脂复合物其脂溶性增大能迅速渗入皮肤角质层，而同样因其较强亲脂性而暂时贮存于真皮中，复合物结构中的药物则逐渐释放，溶解于水性的接收液中。6黄酮磷脂复合物的应用现状及前景目前，国内对磷脂复合物的研究相继开展起来，对很多适合做成磷脂复合物的中药，如水飞蓟宾、葛根素、靛玉红、壳聚糖、银杏提取物、灯盏花素、人参总皂苷、淫羊藿黄酮、黄芩苷、丹皮酚等都已进行了复合物的制剂学研究。但是，这

8、些都还仅仅局限在实验室研究阶段，尚未做成产品上市。而国外已有很多产品上市，包括水飞蓟素、水飞蓟宾、甘草次酸、绿茶提取物、银杏提取物、葡萄籽提取物、人参提取物、山楂提取物等数10种磷脂复合物的专利及保健品，且有硬胶囊、软胶囊、霜剂、凝胶、颗粒、乳剂等多种剂型。意大利IverniDellaBella公司开发的水飞蓟宾磷脂