磷脂复合物技术在药物研究中的应用

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1、磷脂复合物技术在药物研究中的应用管雅文姚秋娥赵语石三军武汉市东湖医院内五科第三军医大学第三附属医院药剂科重庆医科大学附属大学城医院药剂科摘要：药物磷脂复合物是指在一定反应条件下，药物分子与磷脂分子Z间通过电荷的迁移作用而形成的络合物或复合物•药物磷脂复合物制备方法简单易行，既能改善药物的亲水性，又能改善药物亲脂性，同时增加了药物稳定性，延缓了体内作用时间，提高了牛物利用度，减少了不良反应•近年来，随着磷脂复合物技术的不断应用，磷脂复合物已经成为一种极具潜力的新型给药系统.本文对磷脂复合物的形成、鉴别、功能以及在给药

2、系统方面的构建的研究进展进行综述.关键词：磷脂;药物磷脂复合物;新型给药系统;作者简介：管雅文E-ina订:elegantguan@163.com作者简介：石三军博士，副研究员.研究方向:创新药物与肿瘤靶向递送药物.E-mail:shisanjuns@163・com收稿日期：2017-06-07基金：国家自然科学基金(81402876)ApplicationofphospholipidcomplextechniqueondrugresearchGUANYa—WenYAOQiu—EZHAOYuSHISan—JunDe

3、partmentofInternalmedicine,WuhanEastlakeHospital;DepartmentofPharmacy,DopingHosoitaLITiirdMilitaryMedicalUniversity;DepartmentofPharmacy,TheUniversity-TownHospitalofChongqingMedicalUniversity;Abstract：Drug-phospholipidcomplexisoneofthenewestlipidbasedcarriersa

4、ndfastgrowingattractivewaysofdeliveringdrugbasedonthechargemigrationeffect・Thepreparationmethodofphospholipidcomplexissimpleandfeasible,anditcanimprovebothofthelipophicityandhydrophilicity,increasethedrugstability,delaythereleaseofdruginvivo,improvethebioavail

5、abilityandreduceside-effects.Recently,asanewdrugdeliverysystem,phospholipidcomplexhasbeenwidelyusedtocarrydrugsforpracticalapplication・Thecurrentreviewrepresentsthepreparationandfunctionofdrug-phospholipidcomplexandpotentialapplicationsofphospholipidcomplexasa

6、carrierofbioactivecompounds.Keyword：phospholipids;drug-phospholipidcomplex;noveldru£deliverysystem;Received：2017-06-070引言目前临床上存在多种药理疗效确切的药物分子，由于溶解性差、不稳定、副作用大等原因，在实际使用中受到了很大的限制，其生物利用度甚至很低，不利于口服和制成合适的药物制剂•如拜喜树碱类药物，是一类既不溶于水也不溶于乙醇的药物，在实际使用中通常采用加氧氧化钠的方式来增加药物溶解度，从而制

7、备临床上可应用的药物剂型（注射液）•但是，此时药物结构（内环酯，活性高）在碱性条件的作用下遭到破坏（开环结构，活性低），其抗肿瘤疗效大大下降因此，为了解决这种不利的现象，将药物开发成合适的药物制剂至关重要.对于这些药物，改变其溶解性和提高生物利用度的方法有多种，如结构改造、I古I体分散体技术、包合物技术、磷脂复合物技术等•而其中磷脂复合物技术是最为直接和简便的新方法之一，也是近年来研究比较多的方法之一•药物-磷脂复合物是将药物与磷脂分子在非质子溶剂中反应所形成的稳定化合物或络合物，所形成的复合物使药物的水溶性和脂溶

8、性同时增加，故有利于改善母体药物的理化性质并提高药物的生物利用度也•磷脂复合物技术最早出现于1989年，意大利科学家Bombardelli[3]在研究如何提高多酚制剂口服生物利用度的过程中发现，从植物中提取的多酚类物质和磷脂在有机溶剂中表现出极强的亲和力，二者相互作用所形成的复合物可使多酚类的溶解度和牛物利用度大大提升•该方法所采用的辅料主要为磷脂，是一类天