小檗碱降血糖机制探究进展

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1、小漿碱降血糖机制探究进展摘要：目前糖尿病已成为世界三大疾病之一，开发安全有效的药物治疗此病已成为学者们研究的热点。传统中药黄连所含的小槳碱降血糖效果明显，但对小簾碱的降糖机制尚有不同见解。本文综述了小漿碱的降血糖机制，为进一步开发研究小藥碱类药物提供理论参考。关键词：小漿碱；糖尿病；机制；进展中图分类号：R977.1+5文献标识码：A文章编号：1672-979X(2008)03-0069-03ProgressonHypoglycemicMechanismofberberineCHENHong-yuan1,MINGZhi

2、-qiangl,XIEJia-le2,NIUXiao-hual,YANGYongl(1.CollegeofPharmaceuticalSciences；2.CollegeofFoodScience,SouthwestUniversity,Chongqing400716,China)Abstract：Diabetesmellitus(DM)hasbecomeoneofthreemostdangerousdiseasesatpresentandthedevelopmentofsafeandeffectivetherapeu

3、ticdrugsalsohasbeenaresearchhotspot.TherecentstudiesshowthattheberberineextractedfromthetraditionalChinesemedicineCoptischinensisFranch.hadobvioushypoglycemiceffect・Buttherearedifferentopinionsonthehypoglycemicmechanismofberberine・Thisarticlesummarizesthehypogly

4、cemicmechanismofberberineinordertoprovidetheoreticalreferenceforthefurtherdevelopmentandresearchonberberine・Keywords:berberine；diabetesmellitus；mechanism；advance糖尿病(diabetesmellitus,DM)是由于胰岛素的绝对或相对不足，或是拮抗胰岛素的髙血糖素过多，导致血糖过高，出现糖尿，进而引起脂肪和蛋白质代谢紊乱，综合表现为一种代谢紊乱的疾病。DM属中医

5、“消渴”范畴，是一种严重危害人类健康的疾病。人群发病率为1%〜5%,与癌症、心血管疾病一起被视为世界性3大疾病。中国药典2005年版一部收载的黄连为毛萇科(Ranunculaceae)植物黄连(CoptischinensisFranch)、三角叶黄连(CoptisdeltoideaC.Y.chengetHsiao)及云连(CoptisteetaWall)的干燥根茎。黄连味苦、性寒，主清胃火，入心、肝、胃、大肠经，具有清火燥湿，泻火解毒的功效。在《全国中成药品种目录》中，以黄连作为原料的中成药品就有108种。小槃碱是存在

6、于黄连中的主要生物碱类药效成分，所以又称黄连素，含量约为7%〜9%。小藥碱属季鞍型生物碱,为两个异喳咻环稠合而成，分子式为C20H1905N,为黄色针晶或核晶，其盐酸盐为黄色结晶性粉末、无臭、味极苦，因此多制成糖衣片剂。小樂碱具有多种药理作用，近年临床用于治疗II型DM取得了较好的效果。本文就其降血糖作用机制作一综述，以为进一步研究提供理论参考。1小藥碱的降糖机制1.1促进胰岛B细胞修复小樂碱对胰岛B细胞的修复具有促进作用。闫秀敏等［1］的研究表明，小漿碱的修复功能可致胰岛素释放增加，抑制糖原异生，促进糖酵解，从而产生

7、降血糖作用，同时具有胰岛B细胞的再生功能。唐玲光［2］认为，小菓碱可抑制糖原异生，促进外周组织的葡萄糖酵解，具有抗升糖激素的作用，促进胰岛B细胞再生和功能的恢复，提高抗病力等。胰岛素对小槳碱的降糖作用没有明显的影响，小簾碱不是代替胰岛素直接降血糖。因此，它是从根本上解决了人体胰岛素缺乏，体现了中药治本的理念。1.2增加肝细胞的葡萄糖消耗量DM治疗药物的一个研制热点是开发胰岛素增敏剂，现已用于临床的代表药物有罗格列酮和二甲双肌等。罗格列酮属囈瞠烷二酮类，它发挥降糖作用必须有胰岛素作为辅因子，二甲双肌的降糖作用与胰岛素无明

8、显关联。小藥碱的作用特点和二甲双肌类似，应属胰岛素增敏剂范畴，临床可用于糖耐量异常（IGT）和轻度高血糖患者［3］。郑洪艳等［4］的研究表明，小漿碱5〜100umol/L可使HepG2细胞的葡萄糖消耗量增加32%〜60%,其降糖效能随着培养液中葡萄糖浓度的升高而降低，但没有刺激BTC3细胞分泌胰岛素的作用。文献报道［5,6］,小漿