小檗碱剂型研究新进展

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1、·676·临床误诊误治2010年7月第23卷第7期ClinicalMisdiagnosis＆Mistherapv，Vo1．23．No．7．Julv2010小檗碱剂型研究新进展冉卫兵，王力军[关键词]小檗碱；黄连素；研究进展；综述[中国图书资料分类号]R978．19[文献标志码]A[文章编号]1002—3429(2010)07-0676．03盐酸小檗碱对多种革兰阳性及阴性菌、结核杆菌和次数，李妍等以羟丙基甲基纤维素为辅料，研制出小真菌有抑制和杀灭作用，近年来发现其还有治疗心律失檗碱控释片，其释药机制为骨架溶蚀，体外释药为零级常、高血压、高脂血症、糖尿病和抗肿瘤等作用。但是药释放过

2、程，1h内释药量为标示量的8％，12h后释药量物动力学研究认为，小檗碱的吸收较差，生物利用度较为标示量的75％，达到了预期目的。低，而发挥药理活性需要的浓度则较高。因而，关于提2半固体制剂高小檗碱溶解度及生物利用度的研究已引起关注，近年2．1栓剂与片剂相比，栓剂最大的优点是可以通过来涌现出许多小檗碱的新剂型，如微乳、微囊、微球、滴直肠给药，避免了肝脏的首过效应，使药物不受胃肠道丸、凝胶剂等。本文复习文献综述如下。的影响。李明根据多年治疗结肠炎的经验，拟方研制1固体制剂了以中药小檗碱为主要成分、以水溶性基质聚乙二醇为1．1速释制剂栓剂基质的肠炎灵栓剂，临床观察有效率达96．6％。

3、1．1．1片剂：片剂是最常见的固体制剂之一，随着制剂2．2凝胶剂李俊山和赵冠人以卡波姆940为基理论水平不断提高，涌现出多种新辅料、新技术，片剂品质，制备了盐酸小檗碱外用凝胶剂，在离心和耐热、耐寒种也出现了多样化，小檗碱也在传统片剂的基础上研制实验中，均无分层现象，稳定性良好。皮肤刺激性实验出新型片剂：①泡腾片：胡晶研制了小檗碱泡腾片，首中，涂抹部位无发红、起疹、水泡等现象。表明此小檗碱先将聚乙二醇6000加热熔融，混入碱性物质碳酸氢钠凝胶剂性质稳定，无刺激性，可以用于婴幼儿湿疹、皮炎并搅拌均匀，冷凝后搅拌成细粉。将枸橼酸和硼酸细粉等治疗，而且以卡波姆940为基质易于涂布和洗除

4、，能与小檗碱细粉、聚乙二醇包裹物细粉混合均匀，制粒，压吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常生理功能。片。用聚乙二醇包裹碳酸氢钠的方法，可以有效消除酸3液体制剂碱直接接触时对小檗碱产生的色差，同时又可以提高片3．1洗剂温云贵和李鸿滨在炉甘石洗剂的制备过剂的抗湿性能，从而增强制剂的稳定性。②崩解片：迟程中加入盐酸小檗碱，制备成盐酸小檗碱炉甘石洗剂，云峰根据儿童用药特点，研制了小儿鞣酸小檗碱口腔并以炉甘石洗剂为对照，治疗小儿痱子，治愈率92．3％，崩解片，采用正交设计筛选甘露醇、微晶纤维素、羟甲纤明显高于对照组。提示在炉甘石洗剂中加入具有清热维素和碳酸氢钠4种辅料的用量，在辅料中加入鞣酸小

5、燥湿、解毒、抗菌、消炎和止痒功效的小檗碱，其治疗效檗碱混合均匀后，采用干法制粒、压片。由于制剂的主果比单纯应用炉甘石洗剂更佳。要适用人群为儿童，所以将其制备成口腔崩解片，再辅3．2灌肠剂肠炎、细菌性痢疾等疾病的主要发病部以薄荷或其他类型的香精增加口感，大大提高了儿童用位为乙状结肠下段和直肠，因此，王海峰等将小檗碱药的依从性。制备成灌肠液，局部给药可以提高病变部位的局部药物1．1．2滴丸：盐酸小檗碱的水溶性较差，在片剂等剂型浓度，实现小檗碱对肠道细菌的直接杀灭，有利于疾病中的溶出速度相对较慢，吸收较差。陈三宝和周兰姜的恢复。采用熔融法制备盐酸小檗碱固体分散体，以聚乙二醇为4微粒给

6、药系统基质，制备了盐酸小檗碱滴丸。实验过程中，以正交设4．1微乳纳米乳为粒径10～100nm的乳滴分散在计确定出最佳工艺条件为：聚乙二醇1000与聚乙二醇另一种液体中形成的胶体分散系统，它可以通过内核的4000用量比为1：1；小檗碱与基质配比为1：4；滴制温油相和表面活性剂的烃链两部分，提高难溶性药物在水度为95℃，冷却剂煤油的温度为5℃，滴距6cm。小檗中溶解度。孙洪武和欧阳五庆将盐酸小檗碱制备碱滴丸的制备工艺简单，生产周期较短，而且小檗碱在成纳米乳。首先通过预实验测定小檗碱在各油相、表面基质中以微细状态存在，有利于药物的释放，生物利用活性剂中的溶解度，然后利用伪三元相图确定

7、纳米乳的度明显提高。形成区域，进而将油相、乳化剂、助乳化剂和小檗碱的水1．2缓释制剂为了延长小檗碱作用时间，减少服药溶液混合均匀即得小檗碱纳米乳。制备的盐酸小檗碱纳米乳为澄清透明的液体，透射电镜下观察为球状液作者单位：050081石家庄，武警河北总队医院药剂科(冉滴，平均粒径为56．8nm，离心后未出现分层、絮凝或药卫兵)，医务处(王力军)物析出等现象，在高温、高湿、强光条件下考察10d，其误治2010年7月第23卷第7期ClinicalMisdiagnosis&MistherapY．：!，