临床医学毕业论文藤茶素胶囊颗粒的制备工艺研究

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1、XX大学毕业论文藤茶素胶囊颗粒的制备工艺研究2014年6月25日藤茶素胶囊颗粒的制备工艺研究作者：覃洁萍，许晨霞，覃禹，陈玉萍，苏倩【摘要】0的研究藤茶索胶囊颗粒的制备工艺及改善其难溶性成分双氮杨梅素溶出的方法，以利于提高其生物利用度。方法通过加入潜溶剂和辅料，以达到改善藤茶素胶囊颗粒中难溶性成分双氢杨梅素溶出的目的;通过单因素考察初步筛选了藤茶素胶囊颗粒的处方组成，并通过正交实验进一步优化了处方及制备工艺。结杲该法建立的藤茶素胶囊颗粒制备工艺很大程度地提高了其主耍成分双氢杨梅索的水溶性,45min时3批藤茶索胶囊颗粒中双氮杨梅索的累积溶

2、出度均超过85%。结论该研究建立的藤茶素胶囊颗粒的制备工艺可行，可较好地改善其主要成分双氢杨梅素的溶出度。【关键词】藤茶素胶囊颗粒；制备工艺；双氢杨梅素；溶出度藤茶系葡萄科蛇葡萄属显齿蛇葡萄Ampelopsisgrossedentata(Hand.-Mazz.)W.T.Wang的嫩茎叶经传统加工揉制、干燥而成，主要分布于我国的湖南、湖北、广西、广东、云南、贵州、江西、福建等省区。据《中草药汇编》及《广西药用植物名录》记载，该药性味甘淡，具清热解毒等功效，主治黄疸型肝炎、感冒风热、咽喉肿痛等［1,2］。藤茶索是作者采用专利提取工艺从藤茶中提

3、取得到的藤茶总黄酮，其主要成分为双氢杨梅素。作者前期研究发现，该藤茶总黃酮及双氢杨梅素能明显抑制四氧喘旋和肾上腺素诱导的小鼠血糖升高，使链眠儘素所致糖尿病大鼠的高血糖反应减轻，并可增加血•清屮SOD活性，降低MDA含量和血.脂中的甘油三酯(TG)水平，提高血清中胰岛素水平，但对正常小鼠的血糖无明显影响［3〜5］;此外，双氢杨梅索还具有保肝护肝、降血脂等药理作用［6］,可冇效预防或治疗糖尿病的某些并发症。但藤茶素的主要成分双氢杨梅素是一种难溶性成分，在水中儿乎不溶，药物难以被机体吸收，且体内消除速度较快，严重影响到其制剂的开发及其制剂的生物

4、利用度。目前冇关捉高难溶性药物的溶岀度所采用的方法有固体分散技术、环糊精包合技术、药物微粉化、微乳、及利用亲水性辅料或者表面活性剂助溶等。木文以提高双氢杨梅素的溶出度为目的，通过加入潜溶剂和辅料，应用单因索考察初步筛选了藤茶索胶囊颗粒的处方组成，并通过正交实验进一步优化了处方及制备工艺。实验结果表明，优选出的处方工艺很大程度地提高了其主要成分双氢杨梅素的水溶出度,45min时3批藤茶素胶囊中双氢杨梅素的累积溶出度均超过85%。本研究为捉高难溶性药物的溶出度捉供了一种新的研究思路。1仪器与材料1.1仪器Agilent8453紫外分光光度计（

5、美国安捷伦公司），ZRS-8G智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）,KQ-200VDB型双频数控超声波清洗器（昆山市超101A-3E电热鼓风干燥箱（上海实验仪器有限公司），BP2UD电子分析天平（德国赛多利斯公司），超纯水ft（MilliporeSimplicity-185,美国密里博公司），高速微量禺心机（LG-16W9北京页用禺心机丿）。1.2试药与试剂藤茶素为采用专利工艺提取（批号：20071201.20080517.20080925）,经含量测定双氮杨梅索含量均为90%以上，双氮杨梅索对照品（出广西屮医学院分析化学教研室提供，经UV

6、、IR、1HNMR,EI-MS确定其结构，并经HPLC峰面积归一化检测纯度在99%以上），微晶纤维素（MCC湖州展望化学药业冇限公司，批号：060306）,卜环糊精（国药集团化学试剂有限公司，批号F20070201）,聚维酮K30（PVP-K30国约集团化学试剂有限公司，批号：060708）。甲醇（天津四友生物医学科技技术冇限公司，色谱纯），甲醇（国药集团化学试剂冇限公司，分析纯，1,2■丙二醇（国药集团化学试剂有限公司，分析纯），水为去离子水，其他试剂均为分析纯。2方法2.1藤茶素胶囊颗粒的制备2.1.1处方的初步筛选潜溶剂是一种能与水

7、互溶的有机溶剂，它通过破坏水中氮键或者降低溶剂的极性來壇加药物的溶出度。常用潜溶剂有甘油、丙二醇、一定浓度的乙醇溶液等[7]oP-环糊精是利用淀粉在环状糊精糖基转移酶作用下水解岀的，以a-1,4糖甘键连接而成的一种环状低聚糖化合物，卜环糊精（P-CD）可通过将药物分子全部或部分包裹于其屮而形成一类非键化合物，从而可增加药物的溶解度和溶出速率，提高药物的稳定性，减少药物的刺激性，改善不良气味及拓宽药物剂型等，是近年来药剂工作者关注的研究课题[8]。另冇文献报道，制粒吋添加适量的微晶纤维素可以使得到的颗粒迅速崩解，提高药物的溶出率[9]0本文

8、以提高双氢杨梅素的溶出度为目的，首先通过单因素考察对藤茶素胶囊颗粒的处方组成如加入潜溶剂的种类、卩■环糊精的用量等进行了初步筛选，初步确定藤茶素胶囊颗粒的制备工艺为：称取干燥过100冃筛的藤茶