抗心律失常药

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1、抗心律失常药2011-3-28正常心肌电生理心肌细胞膜内外离子分布不同，其静息电位为膜内负于膜外，约-90mV，当心肌细胞受到刺激（或自发的）发生兴奋，出现除极化，继后复极化，构成动作电位。动作电位分为5个时相，其中与抗心律失常药关系最密切的是0相、3相、4相。静息电位心肌细胞膜电位300-70-90mvAPD0相除极期Na+内流1相快速复极初期K+外流2相缓慢复极期K+外流,Ca2+内流3相快速复极末期K+外流4相静息态Ca2+或Na+内流AP0--3合称为动作电位时程（APD）静息电位(RMP):息时细胞膜内外的离子分布不均匀

2、呈极化状态，细胞膜外为正，膜内为负，约-60～-90mv动作电位(AP):心肌细胞受刺激而兴奋时,随着细胞膜离子通道的开放与关闭及离子泵的活动,引起膜两侧离子浓度分布变化,发生去极化和复极化0相：(1)非自律性细胞（心室肌）：Na+内流引起。(2)自律性细胞（窦房结）：Ca2+内流引起。3相：K+外流：电位下降，最后完成复极化过程，如某药能抑制该时相K+外流，则可延长动作电位时程和有效不应期，相反则缩短动作电位时程有效不应期。4相：(1)非自律性细胞（心室肌、心房肌）：4相是维持静息电位。(2)自律性阈细胞（窦房结，浦氏纤维）：达

3、到最大舒张电位（静息电位）后，便自动除极化（称为舒张期自动除极化）即负值逐渐减小，当升到阈电位时，即触发一个新的动作电位。有效不应期(ERP):心肌除极后，必须复极到－60mV时细胞才对刺激产生扩布的动作电位。自除极到引起可扩布性兴奋的时间间隔称之。心律失常发生机制一、冲动形成异常1.异位起搏点自律性增高在自律细胞中，窦房结自律性最高，为正常起搏点。窦房结功能低下或潜在起搏点自律性增强，均导致冲动形成异常。如电解质紊乱、心肌缺血,药物中毒等。2.后除极和触发活动(1)后除极：在一个AP中，0相后的除极。(2)后除极的分类:早后除极

4、2相或3相中的除极，由Ca2+内流增多所引起。迟后除极4相中的除极，Ca2+过多诱发Na+短暂内流所引起。(3)触发活动：由后除极所引起的异常冲动的发放冲动传导障碍1.单纯性传导障碍传导减慢、传导阻滞、单向传导阻滞。2.折返激动指冲动经传导通路折回原处而反复运行折返的机制：解剖上的环形通路发生单向阻滞ABC正常冲动传导ABC折返激动的形成机制单向阻滞抗心律失常药的基本作用1、降低自律性：↓Na+内流，↓Ca2+内流，↑K+外流2、减少后除极和触发活动：↓Na+内流，↓Ca2+内流3、影响膜反应性：增强或降低膜反应性，消除折返4、改

5、变有效不应期（ERP)和动作电位时程（APD）（1）绝对延长ERP：有利于消除折返。（2）相对绝对延长ERP：亦有利于消除折返。（3）提高邻近细胞ERP的均匀性：亦可消除折返。抗心律失常药的分类(一)I类：钠通道阻滞药；Ia类：适度阻滞Na+通道，不同程度的抑制K+Ca2+的通透性，复极延长型；属此类的有奎尼丁等药。Ib类：轻度阻滞Na+通道，促K+外流,复极缩短型；属此类的有利多卡因等药。Ic类：明显阻滞Na+通道，复极不变型；属此类的有普罗帕酮（心律平）等药。(二)II类：肾上腺素受体阻断药：因阻断受体而有效，代表性药物为

6、普萘洛尔。(三)III类：选择地延长复极过程的药：抑制多种K+电流，延长APD及ERP，属此类的有胺碘酮。(四)IV类：钙拮抗药：阻滞L型钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药物药维拉帕米。利多卡因（钠通道阻滞药）药理作用对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用。能减小动作电位0相除极斜率，提高兴奋阈值，降低自律性。规格：5ml：0.1g适应症：本品为局麻药及抗心律失常药，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品

7、对室上性心律失常无效。禁忌症1.对本品或者其他局麻药过敏者禁用。2.阿斯综合症（急性心源性脑缺血综合症）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁静脉给药。用法用量：1.麻醉用2.抗心律失常①静脉注射：1-1.5mg／kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静注1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注：一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg／ml药液滴注或用输液泵给药，在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015-0.03

8、mg／kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍应减少用量。极量：静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg／kg体重（或300mg），最大维持剂量为每分钟4mg。不良反应1.本品可作用于中枢系统，引起嗜睡、感觉异常