抗心律失常药讲义

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1、概念心律失常的电生理学基础抗心律失常药物分类常用抗心律失常药抗心律失常药antiarrhythmics心律失常的概念心律失常arrhythmia由于各种原因引起的心脏搏动的节律与频率异常心律失常类型快速型窦性心动过速心衰发热甲亢房性早搏房性心动过速交界区心动过速o室上性心动过速(房性或房室交界起源但起搏位置房或交界区不甚明确140－220次/分)心房扑动300次/分1:2或1:3传入心室心房纤颤irregularlyirregular心律绝对不齐心律失常的概念心律失常类型快速型室性早搏QRS宽大畸形O室性心动过速QRS宽大畸形120－180次/分伴血压不稳

2、易转变为室颤心室颤动意识丧失大动脉波动消失心音消失预激综合征心律失常的概念心律失常类型快速型室性早搏QRS宽大畸形O室性心动过速QRS宽大畸形120－180次/分伴血压不稳易转变为室颤心室颤动意识丧失大动脉波动消失心音消失预激综合征缓慢型窦性心动过缓窦性停搏房室传导阻滞O抗心律失常药的基本电生理作用降低自律性抑制快反应细胞的0相Na+内流如奎尼丁及利多卡因抑制慢反应细胞的4相Ca2+内流如钙拮抗剂及胺碘酮促进K+外流增加最大舒张期电位如利多卡因减少后除极与促发活动拮抗细胞内过多Ca2+及Na+内流如钙拮抗剂及利多卡因抗心律失常药的基本电生理作用增强或减慢传

3、导促进K+外流改善传导，取消单向传导阻滞如苯妥英钠抑制Na+内流进一步减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞如奎尼丁改变不应期与动作电位时程绝对延长有效不应期如奎尼丁*延长动作电位时程从而延长有效不应期如胺碘酮(通过阻断钾通而延长复极过程)*缩短动作电位及有效不应期，但缩短前者更显著，造成有效不应期相对延长,促进相邻细胞有效不应期趋向一致如利多卡因抗心律失常药的分类（VaughanWilliams氏法）I类钠通道阻滞药IA类中度阻断钠通道，如奎尼丁IB类轻度阻断钠通道，如利多卡因IC类重度阻断钠通道，如氟卡尼II类β肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔III类选择

4、性延长复极过程药（钾通道阻断剂）如胺碘酮溴苄胺索他洛尔IV类钙拮抗药如维拉帕米钠通道阻滞药IA类奎尼丁quinidine从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱，1914年发现可治疗心律失常药理作用抑制钠内流，也能减少钾外流降低自律性减慢传导延长不应期抗胆碱及阻断α受体作用，增加窦性频率药代动力学口服吸收良好与血浆蛋白结合率高主要在肝脏代谢临床应用房性早搏及心房纤颤阵发性室上性心动过速室性早搏及室性心动过速钠通道阻滞药IA类奎尼丁quinidine不良反应多严重胃肠道恶心、呕吐、腹泻、腹痛金鸡纳反应耳鸣头痛视力障碍胃肠反应心悸惊厥呼吸抑制休克甚至死亡心血管传导阻滞室

5、性心动过速奎尼丁晕厥过敏皮疹瘙痒发热哮喘药物相互作用增加地高辛血药浓度与普萘洛尔合用作用加强*现已少用*钠通道阻滞药IA类普鲁卡因胺procainamide药理作用与奎尼丁相似而弱对心脏毒性较小抑制钠内流降低自律性减慢传导延长不应期也具有抗胆碱及阻断α受体作用药动学口服吸收快而完全注射给药起效快肝脏代谢部分药物以原形从肾脏排泄钠通道阻滞药IA类普鲁卡因胺procainamide临床应用注射给药用于利多卡因无效的室性心动过速口服用于心房纤颤及室性早搏不良反应心血管静脉注射可致低血压过量可致室性心律失常胃肠道、过敏等钠通道阻滞药IB类*利多卡因*lidocai

6、ne药理作用促进钾外流抑制钠内流对浦氏纤维(缺血/强心苷中毒)选择性抑制降低自律性缩短动作电位时程相对延长有效不应期对传导无明显抑制药动学口服易吸收，但肝脏首过效应明显通常静脉注射给药，90%在肝脏中代谢失活t1/22h钠通道阻滞药IB类*利多卡因*lidocaine临床应用室性早搏*室性心动过速室颤的首选药*不良反应神经系统嗜睡大剂量可致惊厥心血管相对较少而轻大剂量偶见心脏抑制及室性心律失常过敏反应药物相互作用β受体阻断剂可抑制其在肝脏中的代谢而升高其血药浓度苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加速其代谢而降低其血药浓度钠通道阻滞药IB类苯妥因钠phenytoins

7、odium药理作用与利多卡因相似促进钾外流抑制钠内流降低自律性相对延长有效不应期对传导无明显抑制临床应用*主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常*亦为抗惊厥药不良反应神经系统眩晕共济失调过敏反应皮疹粒细胞缺乏等钠通道阻滞药IB类美西律mexiletine药理作用与利多卡因相似对浦氏纤维选择性大对心脏抑制性小临床应用主要口服用于室性早搏不良反应胃肠道恶心呕吐神经系统眩晕视觉障碍共济失调妥卡尼tocainide药理作用为利多卡因的同系物，作用与利多卡因相似口服有效作用持久临床应用主要口服用于室性早搏钠通道阻滞药IC类普罗帕酮propafenone恩卡尼encai

8、nide劳卡尼lorcainide氟卡尼flecainide药理作