优秀毕业论文毕业设计加替沙星温度敏感型原位凝胶的质量和体内药动学研究

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1、加替沙星温度敏感型原位凝胶的质量和体内药动学研究目录摘要、八―1—刖S第一章研究的背景及意义1.1温敏型原位凝胶1.2泊洛沙姆水凝胶的胶凝机理第二章加替沙星温敏型眼用原位凝胶的处方前研究62.1主要试剂及仪器62.2处方前研究第三章加替沙星温敏型眼用原位凝胶的质量考察113.1加替沙星温敏烈原位凝胶的体外溶蚀与释放11133.2胶凝温度的测定第四章加替沙星温敏型眼用原位凝胶的体内药动学研究164.1眼内药动学研究164.2家兔的体内药动学实验19参考文献20致谢8附录X9加替沙星温度敏感型原位凝胶的质量和体内药动学研究摘要：加替沙星是第4代氟嗤诺酮类药物，为国家西纱一

2、类新约⑵。其应用特点为抗菌谱广、抗菌活性高、生物利用度好、半衰期长、给药方便、不良反应较少。临床上⑶主要为滴眼剂和普通凝胶剂，但是滴眼剂作用时间短、生物利用率低，需频繁滴眼，患者依从性差；凝胶剂黏度大，分剂量不准确，给药不方便。本课题以加替沙星为模型药物，制备温度敏感型原位凝胶，通过眼部给药后形成凝胶，达到维持药物缓慢释放，眼部滞留时间延长，提高生物利用度目的。关键词：温敏型原位凝胶；泊洛沙姆；体外溶蚀；胶凝温度；体内药动学Researchonthegatifloxacintemperature-sensitiveinsitugelandin-vivoPharmaco

3、kineticAbstract：Gatifloxacinisa4thgenerationfluoroquinolonesdrug,aclassof[2]Westernmedicineforthecountry.Itsapplicationcharacteristicsinvolvesbroadantibacterial,spectrumantibacterialactivity,goodbioavailability,longhalf-life,convenientdosingandfewadversereactions.Itsclinicalagentsaremai

4、nlyeyedropsandgels・Buteyedropshasalotofdisadvantagesincludingshortactivetime,lowbioavailabilityandfrequentdeliveryinpatientswithpoorcompliance.Besidestheviscosityofthegelisveryhighanditsdivideddosesisnotaccurate・Sothedrugisnotconvenient.ThistopicistoaddGatifloxacinasamodeldrugandprepare

5、temperature-sensitiveinsitugelthroughtheformationofthegelafterocularadministrationtomaintainthedrugslowlyreleased,extendresidencetimeineyeandenhancethebioavailability.Keywords:Temperature-sensitiveinsitugel;poloxamer;invitrodissolution;gellingtemperature;pharmacokinetic智能材料是一种能从自身表层或内部获

6、取环境条件及其变化规律，进行判断、处理和做出反应，以改变自身结构和功能使其更好地适应环境。温敏型眼用原位凝胶屈于智能材料的一种，英在贮存温度下为低粘度的液体，滴入咽喉由于温度的升高使高分了溶液发生相变，形成凝胶,从而达到局部给药和延缓药物释放的口的。加替沙星为笫四代哇诺酮类抗菌药物，对革兰氏阳性菌、厌氧菌、枝原体、衣原体以及分枝杆菌等具有很强的抗菌作用。加替沙星普通滴眼剂存在人体角膜接触吋间过短、生物利用度低等问题，临床上常采用频繁给药方法维持眼内药物浓度，患者顺应性差。原位凝胶(insitugel)是一类以液体状态给药在给药部位转化为半固体制剂，由水溶性泊洛沙姆和聚

7、乙二醇制备的原位凝胶具有高亲水性三维网络结构，其独特的溶液•凝胶转变性质，具有在眼部滞留时间延长和良好的控制释放性能等优点。本课题以加替沙星为模型药物，利用不同型号的泊洛沙姆水溶液受热具有反向凝胶性质，拟制备温度敏感型原位凝胶(thermosensitiveinsitugel),通过眼部给药后形成凝胶，达到维持药物体内缓慢释放、提高生物利用度目的；研究原位凝胶的物理特性和质量，考察原位凝胶的体外释放及凝胶溶蚀性质，进行原位凝胶和普通滴眼液家兔眼部给药的体内在药动学研究。温敏型眼用原位凝胶不同于传统的水凝胶，它能根据温度的变化发生相转变，体外以液体形式