药理学课件 第九章 抗肾上腺素药

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1、第九章抗肾上腺素药指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。【分类】1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β–R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节┃α受体阻滞药【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和

2、排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5h。【特点】1.对α1、α2-R选择性不高；2.与α-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏机制：①血压下降反射性引起心率↑；②阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎

3、。2．对抗NA引起局部组织缺血坏死3．抗休克：补足血容量基础上使用4．顽固性充血性心力衰竭5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。1.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与α-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持3～4日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。哌唑嗪酚苄明第二节┃β受体阻滞药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药

4、а、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：1.β-R阻断作用（1）心血管系统⑴抑制心脏（阻断β1–R），心力↓，心率↓，传导↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。【药理作用】⑵收缩血管：①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β2–R，收缩骨骼肌血管。(2)收缩支气管平滑肌（阻断β2–R），可诱发或加重哮喘。(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。(4)抑制肾素的分泌。2.内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地兴奋β–R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此

5、特性，故阻断β-R作用强；3.膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。【临床用途】3.高血压：（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压机理：①阻断β1–R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰2．诱发和加剧支气管哮喘3．反跳现象4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻

6、滞和支气哮喘等患者。【体内过程】一、β1、β2受体阻滞药普萘洛尔(Propranolol,心得安)1.首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。2.口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。【药理作用与用途】为非选择性β–R阻断药，β–R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。