抗肾上腺素药ppt培训课件

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1、第九章抗肾上腺素药指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。【分类】1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α–R，从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药：是一类能竞争性阻断β–R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）第一节α受体阻滞药阻断α1、α2-R【药理作用】1.血管与血压：扩张血管，降低血压。①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作

2、用。2.兴奋心脏①反射性引起血压下降—心率↑；②反馈性引起阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力拟组胺作用，胃酸分泌增加。【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）血栓闭塞性脉管炎。2．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断治疗3．对抗NA引起局部组织缺血坏死4．顽固性充血性心力衰竭5.抗休克：补足血容量基础上使用【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。作用与酚妥拉明相似但缓慢、强大、持久（3～4）与α-R结合牢固应用相似且可用于前列腺肥大选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故反射

3、性地心率↑不明显。哌唑嗪酚苄明第二节β受体阻滞药美托洛尔无阿替洛尔无醋丁洛尔有+β1、β2-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有++β1-R阻断药а、β-R阻断药（拉贝洛尔）【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为：1.β-R阻断作用(1)抑制心脏（阻断β1–R），心收缩↓，心率↓，传导↓，心输出量↓心肌耗氧量↓。【药理作用】⑵收缩血管①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β2–R，收缩骨骼肌血管。2、收缩支气管平滑肌（阻断β2–R），可诱发或加重哮喘。3、抑制代谢：掩盖低血糖症状。4、抑制肾素的分泌。2.内在拟交感活性有些药物除了有β–R阻断作用，还有较弱地兴奋β–

4、R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但普奈洛尔无此特性，故阻断β-R作用强；3.膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞阻断β1–R，抑制心脏，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。【临床用途】3.高血压：（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压①阻断心脏β1–R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。4．心力衰竭5.其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。【不良反应与禁忌症】1．心血管反应：诱发急性心衰2．诱发和加剧支气管哮喘3．反跳现象4.外周血管痉挛收缩禁用于心动过缓、重度房室传导

5、阻滞和支气哮喘等患者。【体内过程】一、β1、β2受体阻滞药普萘洛尔(Propranolol,心得安)1.首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。2.口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。【药理作用与用途】为非选择性β–R阻断药，β–R阻断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。卡维地洛美托洛尔