脂溶性维生素

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1、脂溶性维生素类药物一、维生素定义维生素是维持人体正常代谢和生理功能所必需的微量营养物质，主要作用是参与机体的能量转移和代谢调节。二、维生素缺乏症原因大多数人体不能合成广泛存在于动植物当中机体对其需要量虽然很少，但它们却能发挥重要的生理作用。若维生素缺乏时，就会产生许多疾病。1、来源不足2、吸收减少3、需要量增加三、维生素类药物定义维生素类药物是指主要用于防治各种维生素缺乏症及作为某些疾病的辅助治疗。四、维生素的用量大剂量滥用维生素也可引起毒性反应。如脂溶性维在食物中与脂类共存，并随脂类一同被吸收。因脂溶性维生素排泄较慢，如摄取过多，可使其积蓄

2、过量，引起中毒。五、维生素类药物用药途径1、口服2、注射3、外用六、维生素的发现3000多年前，古埃及人发现夜盲症可以被一些食物治愈；1747年英国海军军医林德建议海军和远征船队的船员在远航时要多吃些柠檬；1912年波兰科学家丰克从米糠中提取出一种能够治疗脚气病的白色物质并被称为——维持生命的营养素。七、维生素类药物类型按发现先后分为维生素A、维生素B、维生素C、维生素D、维生素E、维生素K等按溶解度分为：脂溶性维生素水溶性维生素第一节脂溶性维生素主要有维生素A、D、E、K等一、维生素A（一）类型1913年人们发现动物脂肪或鱼肝油的醚提取物可显

3、著促进小鼠的生长。该脂溶性的因子后定名为维生素A，以后又发现可用作预防和治疗干眼病。1931年从鱼肝油中分离得到纯品维生素A1（视黄醇）。从淡水鱼肝中分离得到3—脱氢视黄醇，又称维生素A2，生物活性仅为A1的20-50％。1935年又从视网膜分类得到维生素A1醛（视黄醛）。植物中仅含有能在动物体内转变成VA的胡萝卜素，称之为前维生素A。植物中至少有10种胡萝卜素可转化为VA，如、、-胡萝卜素和玉米黄素等，其中以-胡萝卜素的转化率最高。在人类营养中约2/3的VA来自-胡萝卜素。VA的侧链上有4个双键，理论上有16个顺反异构体，但由于甲基

4、的空间位阻，实际上许多异构体不存在，天然的VA主要为全反型，还有少量其他异构体。在各种异构体中，全反型活性最高，余者活性为其1/2～1/5。VA的结构有高度特异性。侧链上的4个双键必须与环内的双键共轭，否则活性消失。环状结构中增加双键活性下降（如VA2）；VA分子中的双键完全氢化或部分氢化，亦丧失活性。增长或缩短脂肪链，活性大为减少。将伯醇基酯化或将羟甲基转换成醛基活性不变，但换为羧基时，其活性仅为维生素A的1/10。（二）来源1．动物：肝、奶、肉类及蛋黄，尤其在鱼肝油中含量最为丰富。2．植物：胡萝卜（三）作用及临床用途作用：维生素A→视黄醇→

5、视黄醛→视紫红质→与暗视觉有关临床用途：用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、干眼症、夜盲症等。(四)主要药物介绍维生素A醋酸酯1、结构2、性质及应用（1）性状淡黄色油溶液或结晶与油的混合物。维生素A，为淡黄色结晶。应用：初步判断。（3）烯丙型醇结构水解反应，生成维生素A1和醋酸。（2）酯类化合物对酸不稳定，遇无水氯化氢的乙醇液或路易斯酸可发生脱水反应，生成脱水维生素A，活性仅为维生素A1的0.4%。（4）不稳定，易氧化失效共轭多烯醇的侧链，易被空气氧化。加热或重金属离子（如铁离子等）存在时都可促进氧化。氧化产物为无活性的环氧化合物，进一步生成

6、相应的醛和酸。酸性条件下，重排生成呋喃型氧化物。应用：①制剂时，常制成油溶液制剂。②贮存时，应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气，密封，在凉暗处保存。也可加入抗氧剂维生素E。食物中的维生素A加热会被破坏吗？不会，因有维生素E同时存在。（5）三氯化锑反应其氯仿溶液，加入三氯化锑的氯仿溶液后，即显蓝色，逐渐变为紫红色。应用：鉴别。4、用途本品为维生素类药。临床用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、干眼症、夜盲症等。二、维生素D（一）起源1800年人们知道儿童佝偻病与日光照射相关1922年Mccllum发现鱼肝油中存在，并命名为维生素D1930年As

7、kewd发现维生素D21932年Windaus发现维生素D31943年确定化学结构（二）来源1．动物：鱼肝油、肝脏、蛋黄和乳汁中。2．植物和酵母：含有麦角醇，经紫外线照射，转变为维生素D2。3．人体皮肤：内含维生素7-脱氢胆甾醇，经紫外线照射转变为维生素D3。4.人工合成。（三）分类甾醇的开环衍生物，有维生素D2,D3,D4,D5,其中最重要的是D2和D3。（四）作用及临床用途1．作用维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称。维生素D2和D3经过在肝脏和肾脏内两次羟化，代谢成生物活性较强的1α，25-二羟基维生素D2和D3后，才具有促进肠内钙磷的吸收

8、，帮助骨骼钙化的作用。2．临床用途：可促进人体钙和磷的吸收，帮助骨骼钙化。临床主要用于治疗和预防软骨病、佝偻病等。（五）主要药物介绍维生素D21．结构