芦丁在正常及糖尿病肾病大鼠体内药代动力学探究

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1、芦丁在正常及糖尿病肾病大鼠体内药代动力学探究作者：刘晓，汤道权，印晓星，高媛媛，魏雅芹，陈永刚【摘要】目的比较芦丁在正常大鼠及糖尿病肾病大鼠体内药代动力学行为的差异。方法腹腔注射链腺霉素建立糖尿病肾病模型，静脉给予芦丁后取血分离血浆，采用HPLC-DAD法检测血浆中芦丁的浓度，以矩量法计算药代动力学参数。结果与正常大鼠比较，糖尿病肾病大鼠给予芦丁后体内AUC(0-4)明显增加1(39.20±12.10)mg-h/Lvs.(69.40±24.20)mg-h/L,P<；0.01〕、体内平均滞留时间显著延长((0.726±0.13)hvs.(1.069±0.17)h,P&

2、lt；0・05)、血浆消除半衰期显著增大1(5.413±0,57)hvs.(6.595±0.38)h,P<；0.05h血浆清除率显著减小1(0・424±0・071)L•h-1•kg-1vs.(0.226±0.072)L・h-1・kg-l,P<；0.05h结论芦丁在糖尿病肾病大鼠与正常大鼠之间存在明显的药代动力学差异。【关键词】芦丁；糖尿病肾病；药代动力学；大鼠Abstract：ObjectiveToinvestigatethedifferenceinpharmacokineticprofilesofrutininratswithdiabeticnephropat

3、hyandnormalones・MethodsTheanimalmodelofdiabeticnephropathywasestablishedbyintraperitonealinjection(ip)ofstreptozotocin(STZ)inrats・Followingintravenousadministrationofrutin,bloodsampleswerecollectedfromtheratsatthegiventimepointstoisolateplasma,whichwasassayedbyHPLC-DADmethodfortherutinco

4、ncentraXion,andthepharmacokineticparameterswereanalyzedbydouble-compartmentalmethod(DAS2・0).ResuItsThecomparisonbetweenthepharmacokineticparametersofnormalratsandthoseoftheratswithdiabeticnephropathyshowedthattherewasamarkedincreaseinAUC(0-4):(39.20±12.10)mg-h/Lvs.(69.40±24.20)mg•h/L(P&I

5、t；0.01)；prolongedmeanretentiontime(MRT(0-4)):(0.726±0.13)hvs.(1.069±0.17)h(P&It；0.05)；significantincreaseinelimination1/2life(tl/2)：(5.413±0.57)hvs.(6.595±0.38)h(P&It；0.05)andmarkedlyreducedplasmaclearance(Cl):(0.424±0.071)L•h•kg-1vs.(0.226±0.072)L•h~l•kg-1(P&It；0.05),respectively.Conelu

6、sionTheresuItsindicatedthattherewereevidentdifferencesinpharmacokineticprofilesofrutinbetweenratswithdiabeticnethropathyandnormalones.Keywords：rutin；diabeticnephropathy；pharmacokinetic；rat芦丁又名芸香昔、紫桝皮昔，为一来源很广的黄酮类化合物。主要存在于豆科植物槐(SophorajaponicaL.)的花蕾(槐米)、果实(槐角)，芸香科植物芸香(RutagraveolenslensL.)

7、全草，金丝桃科植物红旱莲(HypericumascyronL.)全草及蓼科植物养麦(FagopyrumesculentumMoench)的籽苗、许多食品及植物饮料中。芦丁具有抗惊厥、抗氧化、细胞保护、抗血小板、抗凝血及血管保护作用［l-3］o此外，芦丁尚有神经保护及改善心脏、脑及骨骼肌的化学损伤的作用［4-6］。芦丁同时还可以用于糖尿病［5-7］、肠炎［8］及糖尿病肾病的防治［7］。糖尿病肾病状态下，动物发生了许多生理及病理上的变化，药物的药代动力学行为也必将发生变化。尽管芦丁的药代动力学行为已见报道，但其在糖尿病肾病大鼠体内的药代动力学