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1、是指对病原微生物(细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。人工合成的：最早1935年-------磺胺药1968年-----------DVD60年代:呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）70年代:喹诺酮类物抗生素:1928年发现青霉素，1940年面世氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）庆大霉素（1963）抗微生物药2021/8/251CP-AllChinaMeeting-Qingdao抗生素：某
2、些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类，氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素)氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，林可胺类：林可霉素、克林霉素多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等多烯类：制霉菌素，两性霉素B等聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗生素类药2021/8/252CP-AllChi
3、naMeeting-Qingdao青霉素类(Penicillin)窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林G-菌：美西林，匹美西林抗生素类药2021/8/253CP-AllChinaMeeting-Qingdao青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合现在:1.发现青霉素结合蛋白(PenicillinBindingProteins,PBPs)是作用
4、靶位,存在于C.M.上;2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细胞形态—细菌死亡;3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡耐药机制:1.产生β-内酰胺酶;2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5.细菌减少自溶酶.抗生素类药2021/8/254CP-AllChinaMeeting-Qingdao青霉素类特点:普通青霉素不宜口服,胃酸破坏,不稳定,随温度升高加速降解;水中易水解,pH值下降加速分解;葡萄糖水溶液加速降解；制剂须解决的问题。配伍禁忌:1.磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大；2
5、.四环素类-盐酸土霉素金霉素四环素拮抗，3.氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗，4.与盐酸林可霉素,Colistin,酸性的VitB,VitC！抗生素类药2021/8/255CP-AllChinaMeeting-Qingdao头孢菌素类（半合成广谱）第一代:头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等-注射；头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服;抗菌谱同广谱青霉素,多对青霉素酶稳定第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛第三代:耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋(普强)动物专用，90年4代头孢匹罗抗生素类
6、药2021/8/256CP-AllChinaMeeting-Qingdao特点：1.似广谱青霉素,2.耐G+酶，不耐G-酶注意：肾功能有损时肾毒性，和用时有肾毒性。抗生素类药2021/8/257CP-AllChinaMeeting-Qingdaoβ-内酰胺酶抑制剂舒巴坦钠、克拉维酸钾兽医应用资料很少抗生素类药2021/8/258CP-AllChinaMeeting-Qingdaoβ-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦和克拉维酸均属
7、此类.此为近年抗生素研究热点之一抗生素类药2021/8/259CP-AllChinaMeeting-Qingdao氨基糖苷类：静止期杀菌药链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（丁胺卡）、妥布霉素小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星；大观霉素和安普霉素特点：1.G-细菌强大抗菌能力，2.与青霉素类头孢类联合使用有协同作用；3.内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；）4.耳毒性，与红霉素加重；5.肾毒性，与头孢类加重。抗生素类药2021/8/2510CP-AllChinaMeeting-Qingdao氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药作用于细菌细胞的核糖体,抑
8、制蛋白质正常合成,使C.M.通透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对
