药学《新药设计与研究》

《药学《新药设计与研究》》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、新药设计与研究一、填空题（共25分）1、111期临床试验的H的是确迄药物的有效性和。2、定量构效关系中Hansch方法帘川的参数有理化参数、分了拓扑参数、量了化学指S。3、受体是一个大分子或大分子,它与具有高度特界性的激动剂结合,并随Z产生-•系列的特定反应。4、药物-受体和互作用的化学木质是药物一受体Z间通过_化学键形成药物一受体复合物。5、经典的电子等排体是指价电子数和同的原子或基团以及环内等价的元素。6、药物的某本屈性是一安全、有效、质晟可控。7、构成RNA的碱基有腺嘿吟A、一、乌卩票吟G、尿唏噪U、胸腺唏噪T、。8、构成RNA、DNA的糖分别为核糖核酸和脱氧核糖核酸。9、结

2、构特界性药物的作用与体内受体的相互作用有关,其活性与化学结构的关系帑切。药物结构微小的变化则会导致工物活性的变化。10、药效团是药效团元素的组合功能团。药效用元索是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个原了。二、概念题（共25分）1、前药：是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作川，释放岀活性物质而发挥药理作用的化合物。2、脂水分配系数：指化合物在脂（油）相和水相的溶解分配率，即化合物的水溶性与脂溶性间达到平衡时，其平衡常数。3、双前药：即将在特异性部位裂解的前药，进一步潜伏化，改善其转运性能，制成在体内具有良好转运性能，能有效地到达作用靶点的药物，即前药

3、的前药，活性化介物要经过两步以上的反应才能从前体药物屮釋放出來的药物。4、先导化合物：为了某种目的,在SAR（或SKR）的基础上,运用化学方法进行先导物的结构改造，从而发现作用更佳的化合物。5、先导物优化：为了某种目的，在SAR（或SKR）的基础上，运川化学方法进行先导物的结构改造，从而发现作用更佳的化合物称为先导物优化。三、简答题（共30分）2、药物产生药效的决定因素是什么？⑴药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效，该因索与药物的转运（吸收、分布、排泄）密切相关，转运以药物的理化性质和结构为基础，在转运过程中，药物的代谢述使药物的结构发生变化，使药物活化或失活。⑵在

4、作用部位，约物和受体形成复合物，通过复合物的作用，产生生物化学和生物物理的变化，这依赖于跖物的特定的化学结构，以及它与受体的空间互补性，与受体结合点的化学键合等性质。第一个决定因索概括了药物的药剂相和药代动力相的影响。第二个决定因索也称为药效相的影响。两打都与药物的化学结构仃密切的关系，是构效关系研究的雨要内容。2、前药设计的主要目的是什么？（1）改善药物在体内的动力学特征，提高药物的生物利用度：改善药物性质，促进药•物膜通透性；提窩药物稳定性，克服首过效应；延长药物作用时间；（2）降低药物的毒副作用：利用药物对酚作用的差异；利用肿瘤细胞的特性；（3）特定部位的药物输送：部位专一性

5、传输；部位特异性药物释放；（4）改善药物质量，提高患者的可接受度：消除不适宜的气味等；改变给药方式。3、药物•受体形成的化学键有哪些？氢键、范徳华力、疏水结合、电荷转移物、共价键。4、请写出下列前药的母体药物的化学结构式，并说明制成前药的目的。5、指出下列原子或基团哪些互为电子等排体:(1)ch4(2)CH3(3)厶(4)CH(5)NFb厶(6)NH(7)0(8)N(9)OH①CH?与NH?.OH®CH与N③CH2与NH、0新药设计与研究一、填空题（共20分）1、II期临床试验初步评价药物的合适剂虽及条件。2、III期临床试验的目的是确定药物的冇效性和。3、定量构效关系中Hansc

6、h方袪常用的参数有理化参数、分了拓扑参数、虽了化学指数。4、受体是一个大分子或大分子贵门质，它与具有高度特异性的激动剂结合,并随Z产牛-•系列的特定反应。5、药物-受体和互作用的化学本质是药物一受体之间通过_化学键形成药物——受体奴合物。6、经典的电子等排体是指价电了数相同的原子或基团以及坏内等价的元索。7、勿物的基本属性是：女全、有效、质量可控。8、电子等排体是指含有和同的原子数和价电子数、体积相似的分子或离子。9、双前药是无活性的药物分子在经过酶或沖酶作用释放出冇活性的药物。9.已知苯甲酸的pKa=4・19,对卩基苯甲酸的pKa=4.36,ap.CH3为・0」7。书P19910

7、.构成DNA的碱基有腺卩票吟A、、鸟喋吟G、胞唏噪C、胸腺唏噪T、。二、简答题1、指出下列原子或基团哪些互为电子等排体：(1)ch4(2)CH3(3)CH2(4)CH(5)NH2(6)NH(7)O(8)N(9)OH®ch3与nh2.OH®CH与N③CH?与NH、02、写出pivampicillin(structure1)在体内释放出母体药物的代谢过程(用结构式表示)。3.写出构成DNA和RNA的所有碱基和戊糖的化学结构式。88鸟嗓吟563HNbjI丿胞疏唳5种主要戚基