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1、DOI:10.16438/j.0513-4870.2011.08.011药学学报ActaPharmaceuticaSinica2011,46(8):877−882·877··综述·化学蛋白质组学与药物靶点的发现1,21*杨红芹,李学军(1.北京大学基础医学院药理学系,北京100191;2.保山中医药高等专科学校,云南保山678000)摘要:小分子药物靶点的发现对于生物和医学的研究者而言,是一项既重要又艰巨的任务,医学和药学界研究工作者急切需要发现和确认新的靶点。为了克服药物靶点确认的瓶颈,已经发展了许
2、多新技术用以研究小分子化合物与蛋白质分子间的相互作用,其中包括化学蛋白质组学方法。化学蛋白质组是全蛋白质组学研究的一个亚类,化学蛋白质组学是利用能够与靶蛋白质发生特异性相互作用的化学小分子来干扰和探测蛋白质组,在分子水平上系统揭示特定蛋白质的功能以及蛋白质与化学小分子的相互作用,从而准确找到药物作用靶点的组学研究方法。化学蛋白质组学技术和方法不断成熟,在药物作用靶点的发现、确认和药物多靶点研究等方面都将起到重要的作用,并将大大提高药物发现的效率。关键词:化学蛋白质组学;小分子;药物靶点;药物发现中图分
3、类号:R966文献标识码:A文章编号:0513-4870(2011)08-0877-06Chemicalproteomicsanddiscoveryofdrugtargets1,21*YANGHong-qin,LIXue-jun(1.DepartmentofPharmacology,SchoolofBasicMedicalSciences,PekingUniversity,Beijing100191,China;2.BaoshanCollegeofTraditionalChineseMedicine,
4、Baoshan678000,China)Abstract:Medicalcommunityandpharmaceuticalcompaniesarecurrentlyfacingadireneedfordiscoveryandidentificationofnewdruggabletargets.However,thediscoveryofsmall-moleculetargetisanimportantandarduoustaskforthebiologicalandmedicalscientist
5、s.Toovercomethebottlenecksfortargetvalidation,manynewapproachesarebeingdeveloped,suchaschemicalproteomics.Asapartofproteomicsapproaches,chemicalproteomicsemployssmall-moleculecompoundsthatcanspecificallyinteractwiththetargetproteintointerferewithanddete
6、ctproteomics.Therefore,newtargetidentification,drugdiscoveryandresearchonmulti-target-directeddrugswillallbebenefitedfromthefurtheradvancesinchemicalproteomicsapproaches.Chemicalproteomicshasthepotentialtogreatlyenhancetheefficiencyofthedrugdiscoverypro
7、cess.Keywords:chemicalproteomics;small-molecule;drugtarget;drugdiscovery[1]人类应用小分子药物治疗疾病已有数千年的历和发现仍处于瓶颈阶段。小分子药物作用的靶点史,虽然已经发展了许多蛋白质相互作用研究技术通常是蛋白质,要对药物作用靶点有全面和深入的用以研究小分子化合物与蛋白质分子之间的相互作认识,必须要在整体、动态、网络的水平上对蛋白质用,寻找作用靶点,并进行药物开发,但许多小分子进行研究。传统的对单个蛋白质研究的方式已经无药物的
8、作用靶点和作用机制仍不清楚,靶点的探测法对蛋白质功能和蛋白质间的相互作用进行完全的阐述,因此产生了一门新兴学科——蛋白质组学收稿日期:2011-02-16.(proteomics),它是以细胞内全部蛋白质的存在及其基金项目:国家自然科学基金资助项目(81020108031,30572202,活动方式为研究对象的组学研究方法。30973558,30772571).*通讯作者Tel/Fax:86-10-82802863,E-mail:xjli@bjmu.ed
