21喹诺酮类药物的临床应张志

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1、嚨诺酮类抗菌药物的临床应用福建省级机关医院呼吸科张志岷内容1・抗菌药物的基础知识2.座诺酮类抗菌药物抗菌药物＞翱諸蠶霭指一类抑制或杀灭致病微＞来源：①由微生物合成，称为抗生素，如青霉素、红霉素等②以微生物生物合成的抗生素为基础,对其结构进行改造后获得的新化合物，称为半合成抗生素，如哌拉西林、头孑包卩坐咻等③完全由人工合成的抗细菌药物，称为抗菌药，如磺胺类、哇诺酮类药物抗菌药炀的分类■1・B■内犹胺类：青霉素、头胞菌素等■2•氨基糖蓉类：庆丸霉素.妥布霉素、阿采卡星.依眷采星.秦棒采星等■3•丸环内酯类：红霉素.罗红霉素.阿奇霉素等■4•四

2、环素类：强力霉素、四环素、采诺环素等■5•林可胺类：林可霉素.克林霉素等■6•多肽类：万古霉素.去甲万古霉素等■7•婆诺酮类抗菌药■8•磺胺类：磺胺喻咬^复方新诺朗等■9•抗真菌药物■10•其他：利冬哇胺.确霉素、甲誚啖等抗菌药物作用机制■干扰细菌细胞壁的合成如B-内酰胺类抗生素、磷霉素等■损伤治病菌细胞膜如两性霉素B、酮康呼等＞抑制细菌蛋白质的合成素类等＞抑制细菌核酸的代谢＞影响细菌叶酸代谢■影响细胞内生命物质的合成:如氨基糖莒类、大环内酯类、四环如唾诺酮类、利福平等如磺胺类、甲氧节噪体外抗细菌活性表达方式a最低杀菌浓度（MBQ:能够杀

3、灭培养基内细菌的最低浓度＞最低抑菌浓度（MIO:能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度》半衰期（TS）:药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间抗菌药物治疗性应用的基本原则■诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物■尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物■按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药■抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订唾诺酮类抗菌药物各代的分类、特点及其临床应用药物特点及作用机制■唾诺酮类药物是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而

4、阻碍DNA的复制,而呈现杀菌作用，故在分类上属慢效杀菌剂。■口服吸收快，基本不受食物的影响，1〜2小时达到血浓度峰值。■体内分布广泛，在肝、肾、胰、淋巴结、腮腺、支气管黏膜、胆道及尿液屮的浓度均高于血浓度。唾诺酮代谢后大部分随尿排泄。■哇诺酮的作用机理：为抑制细菌DNA的合成和复制而起杀菌作用，且对细菌细胞壁有强大的穿透破坏能力，如此双管齐下，发挥出掘大葩杀菌祚用。其缸菌片聂应（PAE）强大而扌寺久。■一般而言，在革兰阴性杆菌中，唾诺酮类药物作用的首要靶位是DNA解旋酶；而在革兰阳性球菌中，作用的首要靶位则是拓扑异构■本类药物的共同特点是

5、：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。■嗪诺酮类与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素联合用药。■嗪诺酮类药物的杀菌作用呈浓度依赖性，并且具有明显的抗生素后效应，其体内细菌清除率和临床有效率与AUC［（血清药物浓度一时间）曲线下面积］o-24/MIC>Cmax（最大药物浓度或药物峰浓度）/MIC呈正相关■根据药代动力学/药效动力学（PK/PD）特征,从药代动力学角度考虑，理想的给药方案是每日剂量单次给药，以达到最高的血

6、浆Cmax和AUCo-24。唾诺酮类药物的临床应用现状1•用量大：唾诺酮类药物已经成为全球销量仪次于B■内酰胺类抗生素的第2大类抗感染药物。在我国，唾诺酮类药物的销售额已经多年稳居抗感染药物的第2位，且一直以年平均超过10%的速率快速增长。■环丙沙星曾经多年高居国内唏诺酮类药物用量的首位,但随着“呼吸唏诺酮类药物”的相继上市，其所占比例近年来呈逐渐下降趋势。■“呼吸唾诺酮类药物”的用量却快速上升，全国690家医院2006年第2季度的用药分析报告显示，有两种哇诺酮类药物进入了药品销售额的前20位，其中左氧氟沙星的销售额居所有药品的第6位和抗

7、感染药品的第3位，加替沙星的销售额居所有药品的第10位和抗感染药品的第4位，而环丙沙星已经退出药品销量的前20位。2■不合理使用问题：哇诺酮类药物普遍具有过敏反应少、给药方法简便等特点,因此许多蠶麒靑用十分普遍，但不合理用药现象用药指征掌握不够严格，如外科手术中的预防性应用和急性上呼吸道感染治疗中的不当使用；忽视或不熟悉唾诺酮类药物品种间的差别，对品种的选择比较随意；疗程和用药剂量不当，不合理的长疗程用药现象比较普遍；对哇诺酮类药物的毒性及不良反应和药物相互作用缺乏警惕性，导致用药风险增加。3•非医疗性滥用问题：我国畜牧业和水产养殖业中嗥

8、诺酮类药物的滥用情况比较严重，突出地表现为用量大、品种多、使用范围广，可能是导致我国细菌耐药性快速发展的主要原因之一。嗪诺酮类药物种类■第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数