氟喹诺酮类药物的临床应用与进展

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1、氟喹诺酮类药物的临床应用与进展何玉(海南皇隆制药股份有限公司海南海口570311)【摘要】氟喹诺酮类药物是人工合成的抗感染药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、药代动力学好等有点，在临床治疗中应用较为广泛。木次研宄查阅相关文献，分析了氟喹诺酮类药物的临床应用与进展，对氟喹诺酮类药物研究现状、临床应用及不良反应情况进行了综述分析，旨在为氟喹诺酮类药物临床应用提供一些启示。【关键词】喹诺酮类抗菌药；氟喹诺酮;抗菌谱；临床应用【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2016)24-0010-02Theclinicalapplicationandprogress

2、offluoroquinolonedrugsHeYu.HainanHuanglongPharmaceuticalco.,LTD.,HainanProvince,Haikou570311,China【Abstract】Fluoroquinolonedrugsaresyntheticanti-infectiondrugs,wideantimicrobialspectrum,strongantibacterialactivityandmotivationtolearnmedicinegeneration,whichhasbeenwidelyappliedinclinicaltrea

3、tment.Thispaperanalyzesthefluoroquinolonedrugsintheclinicalapplicationandprogressofresearchonfluoroquinolonedrugsstatus,clinicalapplication,andadversereactionswerereviewed,inordertoprovidetheclinicalapplicationoffluoroquinolonedrugshelp.【Keywords]Quinoloneantibacterialdrug;Fluoroquinolone;A

4、ntimicrobialspectrum;Clinicalapplication氟喹诺酮类药物是以喹啾羧酸为母核而合成的喹诺酮类抗菌药，其被发现源于抗疟药氯嗤研制中的中间产物，为人工合成抗菌、抗感染药物开创了新的途径。第一代和第二代氟喹诺酮类抗菌药均出现在20世纪60〜70年代末期，代表药物为萘啶酸、毗哌酸、西诺沙星等，仅用于泌尿系统感染，后期用于肠道系统感染，抗菌谱以革兰阴性菌为主，抗革兰阳性菌较弱。目前，第三、四代氟喹诺酮类药物是临床抗菌药“主力”，而第四代抗菌药成为氟喹诺酮类药物的发展趋势，有必要深入分析。1.氟喹诺酮类药物研究现状第三代喹诺酮类药物抗菌谱较第二代显著拓

5、宽，冋吋抗菌力能力也大大提升，血药浓度较高，组织分布较为广泛，如诺氟沙星、氧氟沙星等，抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体和衣原体效果较好，目前仍应用于临床治疗中。第三代氟喹诺酮类（20世纪80年代）发现后十余年间，氟喹诺酮类药物结构修饰研究不断进行，20世纪90年代第四代氟喹诺酮类药物诞生，代表药物有格帕沙星、莫西沙星等，抗革兰阴性、阳性菌作用进一步增强，同时抗分支杆菌、军闭菌、支（衣）原体及部分厌氧菌效果也有所提升。此外，第四代氟喹诺酮类药物抗菌活性提升较为明显，较第三代抗菌药物相比，抗肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎衣（支）原体、军团菌活性均升高1.5〜3倍；冋吋，这类药物口服

6、吸收效率大大提升，血浆半衰期延长，体内组织分布均匀，有效缩短了用药间隔。2.氟喹诺酮类药物的临床应用目前第一、二代氟喹诺酮类药物多数已被淘汰，而第三、四代药物是临床常用药，故本次研究选择其中常用药物作具体分析。2.1环丙沙星环丙沙星抗革兰阴性杆菌抗菌效果较好，对沙眼衣原体、支原体抗菌活性较强，但是对于厌氧菌抗菌效果较差，体外抗菌活性优于其他氟喹诺酮类药物。本品以静脉给药为主，U服给药生物利用度低于60%。泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、呼吸道感染、胃肠道感染治疗中，环丙沙星应用效果较好，抗感染治疗有效性较高。此外，骨和关节感染或全身感染，也可采用环丙沙星静脉滴注治疗。2.2

7、氧氟沙星与左氧氟沙星氧氟沙星具有无交叉耐药性，高抗菌活性等优点，抗菌谱和临床应用较环丙沙星略宽，对部分厌氧菌具有一定抗菌活性［1】。左氧氟沙星体外抗菌活性极强，为氧氟沙星的两倍，临床治疗中主要用于抗革兰阳性、阴性病原菌感染，对于呼吸道感染、泌尿系统感染等抗菌效果较好，与氧氟沙星相似。该两种药物U服生物利用度均较高，半衰期较环丙沙星延长，细菌清除率较高，故可用于部分耳、鼻、喉及妇科疾病等感染治疗中［2］。2.3格帕沙星格帕沙星抗革兰阳性菌的活性极强（为环丙沙星3〜4倍），对于敏感菌感染抗菌效果较高，但抗革