氟喹诺酮类药物临床合理应用的探讨

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1、氟喹诺酮类药物临床合理应用的探讨　　摘要：氟喹诺酮类药物是近年来发展起来的一种人工合成抗菌药。以诺氟沙星为代表的第三代氟喹诺酮类药物，因其抗菌活性强、抗菌谱广、口服吸收好、生物利用度高、组织分布广、半衰期长、不易产生耐药性、对其他抗菌药的耐药菌有效且不良反应相对较少等特点，显示出更大的治疗潜力，已被临床广泛地应用，成为治疗感染性疾病的重要药物。本文章主要从抗菌机制、体内过程、抗菌活性、临床应用、药物相互作用、不良反应等方面探讨氟喹诺酮类药物在临床合理的应用。　　关键词：氟喹诺酮类；合理应用；药物相互作用；不良反应　　氟喹诺酮类药物是近年来

2、发展起来的一种人工合成抗菌药。以诺氟沙星为代表的第三代氟喹诺酮类药物，因其抗菌活性强、抗菌谱广、口服吸收好、生物利用度高、组织分布广、半衰期长、不易产生耐药性、对其他抗菌药的耐药菌有效且不良反应相对较少等特点，显示出更大的治疗潜力，已被临床广泛地应用，成为治疗感染性疾病的重要药物。　　目前临床应用有诺氟沙星，依诺沙星培氟沙星环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，托氟沙星，氟罗沙星，芦氟沙星，司帕沙星，格帕沙星，曲伐沙星那氟沙星等。　　1抗菌机制　　抗细菌感染研究结果表明，DNA回旋酶和超螺旋状态与DNA复制等主要功能有关。氟喹诺酮类是

3、A亚单位抑制剂，通过形成药物-NDA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能，阻碍DNA的复制，使细菌死亡。　　2体内过程　　以第三代氟喹诺酮类的特点是：①多数口服吸收较好，血药浓度相对较高。②半衰期相对较长，多数为3.5～7.0h以上；③与血浆蛋白质结合率低，多数为10%～37%，表现分布容积值较大；④体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等，组织的药物浓度常等于或大于血药浓度。　　3抗菌活性　　氟喹诺酮类药物的抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌及非典型分枝

4、杆菌病等[1～3]，均显示出很强的抗菌活性。　　4合理运用　　4.1诺氟沙星，口服生物利用度低，约33%以原形从尿中排泄，故对胃肠道、泌尿道感染效果最佳，治疗单纯性和复杂性尿路感染有效率达76%～95%。　　4.2环丙沙星，对敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道、肠道、骨关节感染、皮肤软组织以及创伤感染等，有效率达97%。据文献报道，该药治疗1026例感染结果表明，尿路、胃肠道感染病例中治愈率达90%～100%，呼吸道感染治愈率达78%，骨关节感染治愈率达62%，腹腔感染治愈率达76%，皮肤软组织感染治愈率达71%；39例败血症患者中36例治愈

5、，治愈率达93%。　　4.3氧氟沙星，在日本和欧洲多个国家，用于治疗各种感染4100余例，对急性上下尿路感染、妇产科感染、皮肤软组织感染治愈率达94%～98%，对慢性尿路感染、下呼吸道感染，皮肤软组织感染和胆道感染的治愈率为66%～85%。　　4.4培氟沙星对血脑屏障穿透性较高，除用于治疗对敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染外，可用于某些化脓性脑膜炎的治疗。据综合报道，在治疗781例感染中，129例为泌尿道生殖系统感染，有效率达98%；652例为肺或支气管感染、皮肤软组织感染、败血症、化脓性脑膜炎等，平均有效率达86%。　　4.5左氧氟沙

6、星和氟罗沙星，左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，氟罗沙星是体内抗菌活性强于各种喹诺酮类药物。　　4.6司帕沙星，该药是氟喹诺酮类结构改造显著进展的重要药物之一，具有抗菌谱广、抗菌活性强、吸收好、组织浓度高、半衰期长等特点。据报道，治疗各种细菌性感染231例，经治疗组和对照组观察，有效率为94.7%；张惠林等报道，治疗急性细菌性感染202例，有效率为68.00%.　　5药物相互作用　　5.1与茶碱合用治疗呼吸道感染由于氟喹诺酮类药物能抑制茶碱的正常代谢，可使茶碱的血药浓度升高，清除率降低，诺氟沙星使其升高2～3倍，环

7、丙沙星使其升高1～2倍，因此应避免两类药物同用。　　5.2与非甾体抗炎药物合用某些非甾体抗炎药物及其代谢产物可使氟喹诺酮类药物抑制γ-氨络酸与其受体结合，致中枢兴奋作用增强，从而诱发癫痫。　　5.3与H2受体拮抗剂、丙磺舒合用此两类药物通过肾肾小管排泄的竞争拮抗可减慢氟喹诺酮类药物的排泄，延长血清半衰期，从而使本类药物肾清除率降低，毒性增大，应避免合用。　　5.4与碱性药物合用本类药物在碱性环境中溶解性较差，故不宜与碱性药物同用，以避免影响本类药物的吸收；另外高价金属离子与本类药物的活性基团络合从而使后者活性降低，故含高价金属离子的药物也

8、不宜与本类药物联合使用。　　6不良反应　　6.1消化系统反应主要症状为恶心、呕吐、上腹部隐痛、食欲减退等，而且剂量越大，这些不良反应发生率越高。　　6.2神经系统反应主要表现为头晕、头痛、耳鸣