喹诺酮类药物临床安全用药分析

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1、喹诺酮类药物临床安全用药分析张蓉陕丙丙安市碑林区323医院陕丙丙安710054【摘要】目的:总结喹诺酮类药物的不良反应，结合临床使用中存在的问题，为临床安全用药提供参考.方法:通过查阅药品说明书和文献报道，进行分析、整理、归纳.结果喹诺酮类药物的不良反应主要括:胃肠道反应、中枢神经系统反应、变态反应、对肝肾功能的影响等，同时警惕第四代喹诺酮类药物相继出现的不良反应.临床使用成严格用药指征，制定合理的给药途径、剂量和疗程,减少机体在阳光下的暴晒时间,考虑个体因素，考虑药物相互反应等防治措施.结论:熟练地掌握喹诺酮类药物的不良反应特征，避免产牛.严重伤害,保护

2、患者用药安全.【关键词】喹诺酮类药物;不良反应;防治措施;安全用药【中图分类号】R96【文献标识码】B【文章编号】1008—6315(2015)12—0649—011研究进展1.1作用机制喹诺酮类药物是一种效果良好的核酸合成抑制剂，通过抑制细菌DNA螺旋酶的活性，导致酶的切割和连接功能受阻，阻止DNA复制，从而起到抗菌作用[1].1.2喹诺酮类药物发展第一代药物为萘啶酸、毗咯酸,仅对大多数肠杆菌科细菌只抗菌作用，对G+菌和铜绿假单胞菌几乎无活性.第二代药物为诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星和环丙沙星，作用于革兰阴性菌、革兰阳性细菌和某些非典型病原体.

3、用于治疗尿道感染和肾盂肾炎、皮肤和软组织感染.第三代药物为左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及英丙沙星等，结构上在母核喹淋酸的6位由氟,7位由哌嗪基取代,故亦被称为氟喹诺酮，该结构增加了脂溶性,增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半袞期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果.第四代药物主要有格帕沙星、莫丙沙星、吉米沙星、曲伐沙星及克林沙星等，除了保持第三代喹诺酮基抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌等病原体，且对革兰阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代的氟哌酸、环丙沙星等药物.1.3药学动力学特点喹诺酮

4、类药物杀菌作用与浓度呈依赖性关系，当其药物浓度达到其最小抑制浓度的30倍吋,杀菌活性最强.浓度再高，杀菌作用反而会降低，原因是不利于抑制RNA和蛋白质合成.喹诺酮类药物口服注射吸收好、血药浓度高、组织分布迅速，生物利用度高.绝人多数喹诺酮类药物经肾排泄.而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄.为避免对有肝肾功能损害，用药剂量相应降低.1.4耐药性喹诺酮类药物在临床广泛应用己出现细菌耐药性，常见耐药菌为金葡菌、肠球菌、大肠埃希茵及铜绿假单胞茵等.耐药3种机制同吋并存且此类药物作用机制大都相同，因此出现交叉耐药性［2］.1.5抗生素后效应研宄发现喹诺酮类

5、药物对G+、G—菌均有明显抗生素后效应，机制尚未完全弄清，可能是由于药物作用于细菌的非致死性损伤或药物与靶位持续结合，使细菌恢复再生长的吋间延长.因此，其他抗生素与喹诺酮类药物联用后抗生素后效应呈协同或相加性作用者，应减小药物的单次给药量［3］.2喹诺酮类药物临床应用情况目前临床上第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛，主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病,革兰阴性菌所致的各种感染，以及关节和软组织感染.如U服氧氟沙星一日40Omg,分2次服，用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作、社区获得性肺炎、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染及急性肾盂肾炎效

6、果良好.左氧氟沙星20Omg/H的效果优于氧氟沙星.环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星同样对呼吸道感染非常奋效.第四代喹诺酮类药物由于结构改变,具冇吸收快、生物利用度高、进食不影响吸收、半衰期长等特点，对呼吸道常见病原菌的作用更强，对抗厌氧菌感染上同样表现出良好的疗效.吉米沙星是FDA第一个批准用于治疗多重耐药肺炎链球荫感染的药品.该药对肺炎链球荫的抗菌活性为环丙沙星的30-60倍，是左氧氟沙星的15〜30倍.3安全性3.1喹诺酮类药物的不良反应与症状［4］①胃肠道反应虽然常见，但症状较轻，仅有1%的患者由于反应严重而停止治疗.包括食欲不振、恶心、呕吐、腹泻或便

7、秘等，严重的有出血症状.②中枢神经反砬发生较多,仅次于胃肠道反应.表现为头痛、失眠、眩晕，少数情况下出现视觉障碍、手指震颤、手足麻木，严重还可出现幻觉、抽搐、癫痫样发作，冇癫痫史者更易诱发.原因认为喹诺酮类药物具有一定的脂溶性，能透过血脑屏障进入脑组织，喹诺酮类及其代谢产物可能与γ-氨基丁酸(GABA)受体结合，使中枢神经兴奋性增高,诱导癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等.临床上有氧氟沙星致耳鸣的报道,停药后症状随之减轻或逐渐消失，同时注意老年患者因血浆蛋白含量降低及血浆蛋白与药物的结合能力下降，应用氟罗沙星较易发生中枢神经系

8、统症状.③变态反应临床一般表现为药热、皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水