喹诺酮类药物的临床安全使用问题探讨

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1、U奎诺酮类药物的临床安全使用问题探讨摘要：目的：了解嗪诺酮类抗菌药物的作用机制，不良反应及使用时的注意事项。方法：对卩奎诺酮类抗菌药物在临床使用中的注意事项及所涉及的不良反应进行汇总。结果：随着临床使用座诺酮类抗菌药物的增加，药物的不良反应也随着上升，其不良反应发生率＜2.0%,肾损害的发生率为0.9%—4.3%。结论：在广泛应用嗥诺酮类抗菌药物的同时，要更多地关注其安全性。关键词：哇诺酮类药物安全合理使用Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2013.08.124【屮图分类号】R4【文献标识码】B【文章编号】1671-8801(2013)08-0121-

2、011制定合理的用药剂量及疗程，以减轻胃肠道反应胃肠道反应是所有唏诺酮类药物最常见的不良反应，包括有厌食、恶心、呕吐、消化不良和腹内不适等症状，发生率为2%〜11%。但这些不良反应的发生存在差异，大量文献显示，特别是在高剂量下，某些新氟座诺酮类药物比早期的唾诺酮类药物引起的不良反应更常见，如400吨格帕沙星1次/d与环丙沙星500mg1次/d比较的双盲结果显示，患者恶心的发生率分别为22%和13%,胃肠道不良反应发生率的差异有统计学意义，而且剂量越大，发生率越高。所以使用该类药物剂量不宜过大、疗程不宜过长。2考虑个体因素，降低中枢神经系统的反应座诺酮类药物的屮枢神经系统反应包

3、括头痛、眩晕、疲倦、失眠、视觉异常和噩梦，严重的神经毒性（精神病反应、幻觉、忧郁症和痉挛）很少（〈0.5%）。中枢神经刺激作用亦呈剂量依赖性，这已通过对诺氟沙星和其它氟哇诺酮类约物的研究所显示。近來的研究发现，性别和年龄对中枢神经系统的不良反应的发生率有影响，女性远远高于男性，在45岁以下的人群中发牛率较高。而进餐后和睡觉前服药可明显降低眩晕和头痛的发生率。3考虑特殊人群，尽可能避免对幼儿软骨发育的影响虽然目前哇诺酮类药物尚未有引起幼儿软骨损害的临床报道，但是动物实验证明已经有明显损害。因此H前在幼儿、孕妇及哺乳妇女中使用仍应引起警惕，专家认为不用或少用，对儿童严格掌握适应证

4、，剂量不应超过10mg/kg〜15mg/kg,其疗程不超过7d,尽可能避免对幼儿软骨发育的影响。值得一提的是，研究者发现低镁血症几乎可诱发上述所有的不良反应，而口•有关专门给动物低镁饮食的研究，进一步证实了唏诺酮类药物引起不良反应与导致体内镁离子浓度下降有关。这与唾诺酮类药物易与二价金属阳离子形成螯合物是吻合的，因此，给长期或高剂量服用座诺酮类药物的患者，有意地辅以含镁的饮食可能会降低不良反应的发生率，这有待人们进一步的研究。综上所述，我们在利用嗤诺酮类药物高效、方便特点的同时，还应注意到它的不良反应及用约的合理性。希望上述指导意见能为提高临床医生及患者自己使用唾诺酮类药物的

5、安全性带来一点参考作用。4注意联合用药与饮食对不同唾诺酮类药物吸收的影响含钙的抗酸药、奶制詁和食物对各类嚨诺酮药物的吸收冇轻微抑制甚至无影响，而含铝、镁的抗酸药物、硫酸铁、硫糖等对其（除氧氟沙星外）吸收有较大抑制作用。因此在服用嚨诺酮类药物时最好饭后服用，既不影响吸收又可减轻不良反应的发生；也可与奶制品、含钙抗酸夯物同服；但尽可能避免与硫酸铁、硫糖、及含铝、镁的抗酸药物联合使用。此外，上述各因素对氧氟沙星的牛物利用度无影响，从而口服和静脉注射等效，这是其它唾诺酮类药物没有的特性。5避免与某些心血管系统药物联合使用，以便降低其对心脏的毒性唏诺酮类药物的临床使用有引起低血压和休克

6、的报道。实验研究结果显示，唾诺酮类药物有直接改变心脏节律的潜力，且其发生率与剂量有一左的依赖性关系。因此临床上在使用嗤诺酮类药物时，应尽量避免与冇心脏毒性的药物如洋地黄、或其它已知可延长QTC间期及引起心动过缓的药物如普蔡洛尔联合使用，最大可能降低对心脏的毒性作用。6根据药物代谢及排泄对肝功能、肾功能的影响，合理使用嗤诺酮类药物座诺酮类药物吸收后，通过肝屮的葡萄糖昔酸化P450酶系统氧化代谢，随后通过肾排泄，通过肝代谢的氟哇诺酮类药物包括司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星和莫西沙星，因此，在有肝功能障碍的患者中应监测这些约的血浆浓度。相比而言，主要经肾排泄的夯物有诺氟沙星、氧氟沙星

7、、环丙沙星、左氧氟沙星和盐酸加替沙星，其尿消除率较高（＞70%）。故建议有肝、肾疾病的患者应慎用，有必要时进行剂量调整，比如采用低剂量或选用毒性小的同类药物。7减少机体在阳光下暴晒时间，降低皮肤反应和光毒性据有关文献报道，大多数嗥诺酮类药物能产生光毒性反应，表现为红斑、水肿、脱屑、蜕皮和色素沉着，甚至出现水疱，一般停药几周后可以恢复，但个别患者长期使用有导致皮肽癌的报道。研究证明该反应具有剂量依赖性，与患者年龄无关。临床上虽然卩奎诺酮类药物光毒性反应的发生率不高，光毒性较强的洛美沙星和司帕沙星的平均光毒