临床常用的喹诺酮类药物

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1、临床常用的嚨诺酮类药物临床常用的唾诺酗类药物唾诺酮类药是化学合成的含4-座诺酮基本结构，对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药。目前发展迅速，广泛用于临床抗感染化疗中。1.唾诺酗类药的简介奈睫酸是七十年代初第一个用于临床的嗥诺酮类药物，仅对某些革兰氏阴性菌具有抗菌活性，因抗菌谱窄，口服吸收差，血药浓度低，副作用多，现已被淘汰。随后，第二代唾诺酮类毗哌酸等被开发，抗菌活性增强，口服少量吸收，不良反应较奈睫酸少，可用于敏感菌的尿路感染和肠道感染。1979年合成诺氟沙星，随后合成了一系列含氟座诺酮类衍生物:依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等称为第三代唾诺酮类，其结构特征是：6位上引氟，7

2、位引入含氮杂环取代基。增加了药物口服的生物利用度，扩大了抗菌谱,提高了疗效，不良反应也减少，尤其是对绿脓杆菌及厌氧菌有强大抗菌力，为临床所重视。现在除毗哌酸还应用以外，临床上几乎应用的均是氟隆诺酮类。2.抗菌作用机制[1]唾诺酮类的主要靶位是敏感菌的DNA回旋酶，即II型拓扑异构酶。药物与DNA回旋酶的A亚基结合，抑制酶的切割与连接功能，阻断DNA的复制，呈现快速杀菌作用。3•临床常用的氟座诺酮类药物目前临床常用的氟唾诺酮类药物主要有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司帕沙星、左氧沙星,氟罗沙星等。1.1诺氟沙星(norfloxacin)：又名氟哌酸，抗菌谱广,抗菌作用强，对

3、革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于毗哌酸。主要用于尿路感染，有效率76%〜96%[4]。与甲硝呼合用治疗急性结肠炎，治愈率达100%[6]。单剂量(1200mg)口服治疗单纯性淋球菌尿道炎治愈率达99%[4]o与磷霉素钙合用治疗耐药性伤寒，治愈率达96.3%[3]O目前通过对诺氟沙星剂型的开发和利用，开拓了诺氟沙星的临床范围，增加了治疗效果。如制成盐类药物，成盐后可改变其化学特性，降低对胃肠的不良反应，并可便于制成其他制剂。有报道，诺氟沙星银做为抗菌剂治疗烧伤创面效果良好，复方诺氟沙星膜，用于治疗III度褥疮。该膜优点是透明度、通透性好，并对疮面起保护作用，乂可缓慢释药，延

4、长有效浓度，不换药、不包扎，基本一次治愈。3.2氧氟沙星(ofloxacin)：又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰氏阳性和阴性细菌，部分厌氧菌、结核杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等均有良好的抗菌作用。口服吸收快而完全，组织穿透性强，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为5〜7小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，对慢性支气管炎治愈率达95%以上，常见致病菌引起的感染有效率达100%[4],也是治疗细菌性前列腺炎的首选药物之一。由于其口服70〜90%药物经肾排泄[7],故是治疗单纯性尿路感染和急性生殖道感染、淋病等的首选药物。近年来国内文献报道了氧氟沙星各种剂型对人体各部的感染均有较好的治疗作用，特别是

5、五官用剂型、外用剂型，既发挥局部治疗作用，乂可避免副作用与不良反应。滴眼剂(0.3%泰利必妥滴眼液)适用于细菌性眼睑炎、麦粒肿、角膜炎、角膜溃疡及术后感染。滴耳剂可治疗急慢性化脓性屮耳炎、急性弥漫性外耳道炎等。凝胶剂可治疗牙周炎、牙龈炎、口腔粘膜溃疡及皮肤感染。3.3左氧氟沙星(levofloxacin)：昔名左旋氧氟沙星，是氧氟沙星的左旋体。其体外抗菌作用是氧氟沙星的2倍，药物动力学特性与氧氟沙星相似，不良反应减少。治疗下呼吸道和单纯性下尿路细菌感染有效率达93%,细菌清除率88%,不良反应轻微，呈一过性，发生率6%[8]。左氧氟沙星200mg,po.bid治疗女性生殖道炎总有效率达86.5

6、%,其屮阴道炎、宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎有效率分别为94%、77%、93%和85%O不良反应发生率为1.9%[9]。左氧氟沙星100〜200mg,po.bid对继发性泌尿系感染有效率80%,细菌转阴率78%,不良反应小尤其不会影响肾功能，可以作为治疗继发尿路感染的首选药物[10]。3.4环丙沙星(ciprofloxacin)：又名环丙氟哌酸,抗菌谱广，体外抗菌活性强，对绿浓杆菌，产青霉素酶淋球菌，产酶流感杆菌等均有良效。口服生物利用度为38〜60%,血药浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点，半衰期为3.3-5.5小时，药物吸收后体内分布广泛。生物利用度70%,在多数组织中浓度高于血中浓度，有利于骨

7、髓炎，前列腺及深部组织感染的治疗。是临床抗肠道菌和绿浓杆菌最有效药物。其中尿路和肠道感染有效率达90〜100%[4]。呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等有效率92%,败血症治愈率93%,淋菌性尿道炎疗效达100%[4],对绿浓杆菌感染(MIC为0.72ug/ml)有效率为50%[2]。在HRZE抗撈治疗基础上加用环丙沙星，提高了痰菌阴转率达93%,对治疗复治涂阳肺结核具有高效低毒等优点是目前治疗结核病的