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1、03天津药学TianjinPharmacy2008年第20卷第5期3喹诺酮类药物的不良反应和安全用药袁晔,宋立刚,王琦,白海蓬(天津市药品不良反应监测中心,天津300070)摘要回顾性分析本市喹诺酮类药品不良反应(ADR)的发生情况,结果该药ADR发生频率偏高,但多为一般的ADR,涉及多个系统,以消化系统症状和皮肤损害最为多见。喹诺酮类药品用于治疗敏感菌所致的各种感染性疾病,仍为目前应用最广的一类抗感染药物,为减少喹诺酮类药物的不良反应,本文予以安全用药提示。关键词喹诺酮类药物,不良反应,药理学,安全用药中图分类号:R
2、969.3文献标识码:A文章编号:100625687(2008)0520030204喹诺酮类属化学合成抗菌药。自1962年合成第经胆汁和粪便排泄。一个喹诺酮类药物萘啶酸,至1984年FDA批准第一2临床应用个喹诺酮类药物诺氟沙星上市,由于其药效学、药动学用于治疗敏感菌所致的各种感染性疾病,包括泌特性优良,口服和静脉剂型兼备,现已发展到第四代,尿生殖系统感染(尿路感染、淋菌性尿道炎、肾盂肾炎、与其他抗微生物药物相比,具有广谱、高效、低毒的特细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、盆腔炎等),性,因此临床广泛用于治疗敏感菌所
3、致的各种感染性呼吸系统感染(急性咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、疾病。肺炎等),消化系统感染(菌痢、细菌性肠炎、胆囊炎、喹诺酮类药物常用品种有左氧氟沙星、氧氟沙星、伤寒等),骨、关节及皮肤软组织感染(骨和关节感染、环丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、诺氟沙星、蜂窝组织炎、淋巴管炎、皮下脓肿等),其他(乳腺炎,司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、吡哌酸、芦氟沙星、依外伤、烧伤和术后感染,五官科感染,腹腔感染,败血症[1,2]诺沙星、曲伐沙星、那氟沙星、帕珠沙星、普卢利沙星、等)。目前临床上常用药物的用法、用量和除上述巴洛沙
4、星和吉米沙星等。由于喹诺酮类药物使用频率适应证外的其他应用见表1。高、市场销售额高、品种多、用量大,因此药品不良反应3喹诺酮类药物不良反应临床表现[2]较常见。3.1累及的器官及系统1药理学3.1.1皮肤损害皮疹、丘疹、瘙痒、红肿、疼痛、出血111药效学点、水疱、血疱、面部潮红等,严重时可发生中毒性表皮1.1.1作用机制喹诺酮类药物抑制DNA旋转酶的坏死松解(Leyell综合征)及重症多形性红斑。A亚单位的切割及封口活性,阻碍细菌DNA复制、转3.1.2消化系统食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适、录、合成而杀菌。人体真核细
5、胞中不含DNA旋转酶,腹痛、腹泻、假膜性肠炎等。血清氨基转移酶、碱性磷而含有与其相似的Ⅱ型DNA拓朴异构酶,喹诺酮仅在酸酶、血清γ-谷胺酰转移酶、胆红素升高,有胆汁淤很高浓度才能将其抑制,故喹诺酮类对细菌选择性高,积性黄疸的报道,偶有肝炎、肝衰竭的报道。不良反应相对较少。3.1.3神经系统可有头昏、头疼、嗜睡、失眠,部分1.1.2抗菌谱对革兰阴性菌(大肠埃希菌、克雷伯患者可出现痛觉异常、颅内压升高、共济失调、震颤、癫菌属、沙门菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血痫发作、惊厥、焦虑、意识模糊、烦躁不安、抑郁、幻觉杆菌
6、、淋病奈瑟菌、军团菌)和革兰阳性菌(葡萄球菌、等,也有出现精神反应自危行为的个案报道。还有轻肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌)作用较强,对支微精神障碍、肌张力增加、人格解体、妄想症、欣快感、原体、衣原体和厌氧菌作用有差异。思维异常、味觉倒错等。112药代动力学口服吸收完全,生物利用度70%～3.1.4过敏反应可有过敏样反应、荨麻疹、药物热100%,1～2h左右达到血药浓度峰值。吸收后广泛分等,偶见渗出性多形性红斑及血管神经性水肿,少数患布在体内组织,体液中的药物浓度常高于血药浓度,血者有光敏反应。还有初次用药即出现喉头
7、水肿、呼吸浆蛋白结合率为10%～44%,主要经肾脏排泄,其次困难、过敏性休克的报道。另有气道堵塞、舌肿大、声3收稿日期:2008205230天津药学TianjinPharmacy2008年第20卷第5期13带水肿。白细胞、红细胞、血红蛋白、血细胞比容减少,嗜酸粒细3.1.5泌尿生殖系统少数患者可有血尿素氮、肌酸胞增多,凝血时间改变。少数患者可发生周围血象白酐增高。偶可出现血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表细胞一过性降低,多数轻度。现。可致结晶尿。部分患者用药后出现外阴瘙痒、阴3.1.7肌肉骨骼系统偶可发生关节疼痛、肌肉痛、
8、道分泌物增多。腱鞘炎、跟腱炎、跟腱断裂。和横纹肌溶解症。3.1.6血液偶有贫血(包括溶血性贫血),血小板、3.2药品不良反应临床表现,见表2。表110种常用喹诺酮类药物的临床应用药品名称用药途径常用量药理特性及临床应用左氧氟沙星静脉滴注100～200mg/次,2次/d氧氟沙星的左旋异构体,抗菌活性明显高于氧氟沙星。口服吸收完口服3
