抗菌药物评价及合理使用

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1、抗感染药物的评价及合理使用北京大学人民医院2008-11-29北京曹照龙呼吸内科感染管理办公室发现和正式批准抗生素的历史引入年份药物类别1935磺胺类1941青霉素类1945头孢菌素类1944氨基糖苷类1949氯霉素类1950四环素类1952大环内酯类/克林霉素类/链阳霉素1956糖肽类1957利福霉素类1959硝基咪唑类1962喹诺酮类1968甲氧苄氨嘧啶2000氧头孢烯类2003脂肽类200X年10月12日200X年10月28日200X年10月31日什么叫抗微生物药物？抗微生物药物是用以消除病原微生物一类的特效药物。包括抗生素(antibiotic

2、s)和抗菌药(antibacterialdrug)它们对各种致病性细菌或真菌都有抗御作用，有的是通过对病菌与真菌起直接杀灭作用；有是是抑阻病菌与真菌的生长与繁殖但截至目前为止，人们使用的绝大多数抗微生物药物，能对病毒起杀灭或抑制生长作用的还很少常用的抗微生物药物种类1.抗生素：目前应用最广泛的抗微生物药物2.人工合成（抗菌药）磺胺类：复方新诺明(磺胺甲口恶唑+甲氧苄嘧啶)、磺胺嘧啶喹诺酮类：第一代萘啶酸，第二代吡哌酸，第三代诺氟沙星，环丙沙星等，第四代左氧氟沙星(Levofloxacin)、司帕沙星、曲伐沙星硝咪唑类：甲硝唑，替硝唑硝基呋喃类：如呋喃唑

3、酮即痢特灵，呋喃妥因按作用机制分类干扰细菌的细胞壁合成：β-内酰胺类，万古霉素损伤细菌的细胞膜：多肽类阻碍细菌的蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类影响细菌脱氧核糖核酸的合成：磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类时间依赖型抗生素：PK/PD---内酰胺类抗生素决定抗生素疗效的主要参数血药浓度高于MIC的时间。即T>MIC，要求达到2次给药间隙时间的40-60%，严格按照每日给药次数给药，不应随意减少给药次数和延长给药间隔。T>MIC达到40%-50%时，细菌清除率可达85%以上。时间依赖型抗生素-内酰胺类大环内酯类克林霉素万古霉素浓度依赖型抗生素：

4、--氨基糖苷类、喹诺酮类决定疗效的主要参数为峰值浓度(Cmax/MIC)和药时曲线下面积(AUC24/MIC)目前主张每日一次给药，这样可以提高血药峰值浓度，提高疗效，而不增加毒性。实验和临床资料显示：Cmax/MIC≥8~10，AUC24/MIC≥100-125可获得良好疗效，并可防止在疗程中产生耐药突变株。浓度依赖型抗生素/抗菌药氨基糖苷类喹诺酮类甲硝唑按抗菌作用分类Ⅰ、繁殖期杀菌剂（-内酰胺类）Ⅱ、静止期杀菌剂（氨基糖苷类）Ⅲ、快速抑菌剂（大环内酯类、四环素类）Ⅳ、慢效杀菌剂（磺胺类）-内酰胺类抗生素青霉素类青霉素Ⅴ由发酵液提取。目前有口服的

5、青霉素V钾片青霉素由发酵液提取，应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因和苄星青霉素。青霉素的耐药率目前青霉素的耐药率已达10%，加上中敏20%，故青霉素的敏感性只有70%左右，仍然可作为院外感染的第一线用药PRSP：耐青霉素的肺炎双球菌也称新青霉素，由半合成制取,具有抵抗金葡菌-内酰胺酶的能力。1、甲氧苯青霉素（新青ⅠMethicillin）2、苯唑青霉素（新青ⅡOxacillin）3、乙氧萘青霉素（新青ⅢNafcillin）4、氟氯青霉素（Flucloxacillin）耐酶青霉素1、氨苄西林（Ampiciliin）：耐药严重2、羟氨苄青霉素（Amo

6、xicillin）广谱青霉素半合成制取，具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用，对假单胞菌无效，并可被金葡菌产生的-内酰胺酶分解1、羧苄青霉素（Carbenicillin）2、呋苄青霉素（Furbucillin）3、磺苄青霉素（Sulbenicillin）4、哌拉西林（Piperacillin）5、替卡西林（Ticarcillin）抗假单胞菌活性青霉素由半合成制取，具有抗假单胞菌作用。哌拉西林/他唑巴坦作为ICU策略性用药的原因具有广谱、均衡的抗菌活性确切的抑酶效应和较低的产酶诱导作用同步的药代动力学特点良好而协调的组织分布肯定的临床疗效和较小的菌群干扰头

7、孢类抗生素(Cephalosporins)一代头孢菌素头孢噻吩cefalotin头孢噻啶cefaloridine头孢硫咪cefathiamidine头孢氨苄cefalexin头孢唑啉cefazolin头孢拉啶cefradineⅠ代头孢菌素的特点1、对革兰氏阳性球菌作用强；2、对-内酰胺酶稳定性差；3、有肾毒性，与氨基糖苷类合用时要注意；4、与青霉素有交叉过敏，使用时需作皮试；二代头孢菌素（IV）头孢孟多cefamandole头孢美他醇cefmetazole头孢呋辛cefuroxime头孢替安cefotiam二代头孢菌素（PO）头孢丙烯Cefprozi

8、l施复捷头孢克洛Cefaclor希克劳Ⅱ代头孢菌素的特点1、对-内酰胺酶抵抗力加强；2、对革