第九章心血管系统药物

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1、第十一章心血管系统药物心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型,分为五类:降血脂药抗心绞痛药抗高血压药抗心律失常药强心药第一节降血脂药降血脂药是用于降低高血脂症,预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物,又称抗动脉硬化药。常用降血脂药类型常用药物作用临床用途苯氧乙酸类氯贝丁酯、双贝特吉非贝齐、非诺贝特阻断胆固醇合成用于高胆固醇血症,高甘油三酯血症及混合型高血脂症等烟酸类有机烟酸肌醇酯烟酸戊四醇酯降低血浆中的甘油三酯轻戊二酰辅酶A还原酶I—抑制剂类——新伐他汀能显著地降低血中胆固

2、醇的水平主要用于原发性高胆固醇血症等(胆固醇生物合成的限速酶)(一)结构ch3C20l-biCIO4360.84(二)性质及应用仁酯键性质相对比较稳定,若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。应用:鉴别。2.有机氯性质用氧瓶然烧法进行有机破坏后,再用4%氢氧化钠液吸收,加稀硫酸酸化吸收液,放冷,溶液显氯化物的鉴别反应。应用:鉴别。2.紫外吸收结构中有取代苯环,用无水乙醇制成1ml约含10ug溶液,在286nm的波长处有最大的吸收。(三)用途有广谱降血脂作用,用于高胆固醇血症,高甘油三酯血症及混合型高血脂症

3、,疗效确切,切耐受性好。(四)贮存应遮光,密封保存。新伐他汀(一)结构Gsl-bsQ418.57(二)性质及应用酯键性质相对比较稳定,若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。应用:鉴别。(三)用途耗甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂类的新型降血脂药,主要用于原发性咼胆固醇血症等。(四)贮存应密封保存。氯贝丁酯()结构ch3Q-c-COO£HCHsC12H15CIO3242.70(二)性质及应用1.有特臭2.具有一般酯的性质将其溶于乙醸,加盐酸轻胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液,水浴加热,冷却后,加稀盐酸则形

4、成异疑月亏酸,再与三氯化铁作用呈紫色。应用:鉴别。1.紫外吸收其无水乙醇制成每1ml含10ug的溶液,在226rim的波长处有最大吸收;用无水乙醇制成每1ml含0・1mg的溶液,则在280nm与288nm的波长处有最大吸收。应用:鉴别。(三)用途其作用与非诺贝特相似。(四)贮存应遮光,密封保存。第二节抗心绞痛药常用抗心绞痛的药物有:硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油、戊四硝酯和硝酸异山梨酯钙拮抗剂:硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米B受体阻滞剂:普蔡洛尔、阿替洛尔硝酸异山梨酯(一)结构0N02QMQ236.14(二

5、)性质及应用1.易爆炸为硝酸酯类化合物,在室温和干燥状态下比较稳定,但在强热或撞击下也会发生爆炸。应用:鉴别。2.酯键性质在酸、碱溶液中,硝酸酯容易水解,生成脱水山梨醇及亚硝酸。应用:鉴别,①如加新制儿茶酚溶液,摇匀,加硫酸后,生成的亚硝酸可使儿茶酚生成对硝基儿茶酚,在硫酸溶液中变成对■醍型膀式,再与过量儿茶酚作用,缩合成暗绿色的靛酚类化合物。(12-7)②可被水解成硝酸而显硝酸盐的鉴别反应。如本品加水和硫酸混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁试液,接界面显棕色。(三)用途为血管扩张药,主要用于缓解和预防

6、心绞痛。(四)贮存应密封保存。硝苯地平(一)结构G7H18N2Q346.34(二)性质及应用1.光化反应遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化反应,降解为硝基苯毗噪衍生物。应用:因其降解产物对人体有害,故在生产、使用及贮存中应注意遮光。1.本品的丙酮溶液,加2%氢氧化钠液,振摇后,溶液显橙红色。2.紫外吸收本品先溶于氯仿,再用无水乙醇制成每1ml中约含15ug的溶液,在237nm的波长处有最大吸收,在320nm~355nm的波长处有较大的宽幅吸收。应用:鉴别。(三)用途为钙通道阻滞药。主要用于预防和治疗心

7、绞痛,也用于治疗各型高血压。(四)贮存应遮光,密封保存。第三节抗高血压药抗高血压药按其主要作用部位可分为六类:利尿药:氢氯卩塞嗪NHNH2•H2SO4心0电血)2494.69(二)性质及应用1.游离体显碱性1.可与生物碱沉淀试剂产生沉淀应用:鉴别,如水溶液加氢氧化钠试液和三硝基苯酚试液可生成三硝基苯酚月瓜乙噪的黄色沉淀,其溶点为156°C〜162°C,熔融时同时分解。2.具有肌基的特征反应与双乙酰试剂如2,3-T-:1酮溶液反应呈红色。反应中加入a-蔡酚碱性溶液可提高反应的灵敏度,可供鉴别。应用:鉴别,

8、如与2,3■丁二酮溶液反应呈红色,反应中加入a■蔡酚碱性溶液可提高反应的灵敏度。3.水溶液显硫酸盐的鉴别反应。(三)用途为抗高血压药,作用与利血平相似,强而持久。(四)贮存应遮光,密封保存。第四节抗心律失常药抗心律失常药按作用机理可分为四类:钠通道阻滞药,又可分为IA:如普鲁卡因胺IB:美西律I0:如氟卡尼/3受体阻断药延长动作电位时程药钙通道阻滞药如普蔡洛尔、阿替洛尔如盐酸胺碘酮如维拉帕米阿替洛尔(一)结构/~~/CH3FbNOCiC)

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