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1、中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年8月,第22卷 第8期E2mail:xyylc@shyyxx.comhttp://xyyl.chinajournal.net.cnhttp://zgxyylczz.periodicals.com.cn·491·ANFu2rong,GESheng2rongtiverateofcaspofunginwas40.7%inpatientswith(DepartmentofClinicalPharmacologicalandPhar2invasiveaspergillosiswhod
2、idnotrespondtoordidmacy,RenjiHospital,ShanghaiSecondMedicalnottolerateotherantifungalagentsinanoncompara2University,SHANGHAI200001,China)tivemulticentrestudy.Caspofunginwaseffectiveinpatientswithoropharyngealoroesophagealcandidia2[KEYWORDS]antifungalagents;pharmacokinet2sis,a
3、ccordingtothepreliminaryresultsoftworan2ics;drugevaluation;caspofungin;pharmacodynamicsdomizeddouble2blindtrials.Caspofunginwasgeneral2lywelltoleratedbypatientswithinvasiveaspergillo2[ABSTRACT]Caspofunginisthefirstlaunchedsis.Thepharmacodynamicandpharmacokineticpro2druginanew
4、classofantifungalagentsandtheglu2files,clinicalefficacyandadversereactionsofcaspo2cansynthesisinhibitorsthatinterfereswithfungalcellfunginarereviewedinthispaper.wallsynthesisbyinhibitingthesynthesisofβ2(1,3)2D2glucan.Caspofunginexhibitedinvitroandinvi2[REFERENCES]voefficacyag
5、ainstawiderangeoffungiincluding[1]2[9]SeeaboveAspergillusandCandidaspecies.Theclinicaleffec2中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年8月,22(8):4912494.CYP2D6基因与药物代谢施安国(上海第二医科大学附属仁济医院药剂科、临床药学实验室,上海 200001)[关键词]细胞色素P2450;药动学;多态现象(遗[1]异是由基因决定的,如抗抑郁药异喹胍(debriso2传学);酶类;CYP2D6基因quine)与司
6、巴丁(sparteine)均通过羟基化代谢,两者的代谢率(母药/代谢物,MR)密切相关,表明为由[摘要]细胞色素P2450(CYP)中的CYP2D6酶在同一酶代谢,此酶现称之为CYP2D6。CYP2D6活抗抑郁药、安定药及某些抗心律失常药的代谢中起性降低会引起有关药物代谢降低(PM),因而血药浓重要作用,CYP2D6基因位于22号常染色体上为隐度增高。不同的种族PM的发生率不同如东方亚州性遗传,CYP2D6基因呈多态性约有70余种等位基人(中国、日本、朝鲜等)约1%,而高加索人约7%,因变异型,也存在特异人群差别,因而导致所编码的为遗传基因多态性
7、造成的。酶活性不同,这些数据有助于理解药物代谢的个体CYP2D6的多态性 编码CYP2D6酶的基因位于差异、有助于预测药物之间的相互作用。22号常染色体上,3种主要突变的等位基因伴PM3表现型现称之为CYP2D63,4,5,首先在高加索人[2]3[中图分类号]R968群中发现,生活在瑞典的高加索人中CYP2D64[文献标识码]A等位基因发生的频率为22%,相比之下中国人中几33[文章编号]100727669(2003)0820491204无CYP2D64;CYP2D65缺失频率在不同种族均相似。至今已证实CYP2D6的多态性达70余种; 细胞色
8、素P2450(CYP)酶在药物的代谢中起着重要的作用,同样剂量的药物如三环类抗抑郁药去[收稿日期]2002205226[接受日期]200